ЛР-5182
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | (цис)-LR-5182, (цис)-LR-5182 гидрохлорид |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 23 Cl 2 Н |
| Молярная масса | 312.28 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
LR-5182 — это стимулирующий препарат, который действует как ингибитор обратного захвата норадреналина и дофамина , структурно родственный более известному препарату фенкамфамину . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Он был разработан фармацевтической компанией Eli Lilly в 1970-х годах и исследовался на предмет потенциального использования в качестве антидепрессанта , хотя никогда не продавался. LR-5182 имеет два стереоизомера , оба из которых активны, хотя один изомер блокирует обратный захват только дофамина и норадреналина, тогда как другой блокирует также обратный захват серотонина. [ 4 ]
Хотя сам LR-5182 никогда не выходил за рамки первоначальных исследований на животных, открытие активности ингибирования обратного захвата моноаминов и стимулирующего действия у препаратов этого типа впоследствии привело к разработке многих других стимулирующих препаратов схожей химической структуры, в первую очередь разрабатывавшихся как потенциальные антидепрессанты. [ 5 ] или в качестве лекарств-заменителей для лечения злоупотребления кокаином . [ 6 ] [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Вонг Д.Т., Баймастер Ф.П. (сентябрь 1978 г.). «Ингибитор захвата дофамина, LR5182, цис-3-(3,4-дихлорфенил)-2-n,n-диметиламинометилбицикло-[2,2,2]-октан, гидрохлорид». Науки о жизни . 23 (10): 1041–7. дои : 10.1016/0024-3205(78)90664-1 . ПМИД 713683 .
- ^ Фуллер Р.В., Перри К.В., Снодди Х.Д. (май 1979 г.). «Эффекты in vivo LR5182, цис-3-(3,4-дихлорфенил)-2-n,n-диметиламинометилбицикло-[2,2,2]-октана гидрохлорида, ингибитора поглощения дофамина и норадреналина нейронами» . Нейрофармакология . 18 (5): 497–501. дои : 10.1016/0028-3908(79)90076-5 . ПМИД 460546 . S2CID 38863316 .
- ^ Вонг Д.Т., Баймастер Ф.П., Рид Л.Р. (июнь 1980 г.). «Конкурентное ингибирование захвата катехоламинов в синаптосомах мозга крыс жесткими бициклооктанами». Журнал нейрохимии . 34 (6): 1453–8. дои : 10.1111/j.1471-4159.1980.tb11225.x . ПМИД 7381469 . S2CID 20372228 .
- ^ Уэдли С., Ховард Дж.Л., Лардж Б.Т., Пуллар И.А. (1978). «Ингибирование поступления моноаминов в синаптосомы мозга крысы с помощью выбранных бициклооктанов и аналогичного бициклооктена». Биохимическая фармакология . 27 (24): 2907–9. дои : 10.1016/0006-2952(78)90207-1 . ПМИД 736983 .
- ^ Аксфорд Л., Бут Дж.Р., Хоттен Т.М., Кинан М., Мартин Ф.М., Милутинович С. и др. (октябрь 2003 г.). «Бицикло[2.2.1]гептаны как новые ингибиторы тройного обратного захвата для лечения депрессии». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (19): 3277–80. дои : 10.1016/S0960-894X(03)00660-7 . ПМИД 12951108 .
- ^ Дойч Х.М., Коллард Д.М., Чжан Л., Бёрнем К.С., Дешпанде А.К., Хольцман С.Г., Швери М.М. (март 1999 г.). «Синтез и фармакология местных средств лечения злоупотребления кокаином: 2-(аминометил)-3-фенилбицикло[2.2.2]- и -[2.2.1]алкановые ингибиторы захвата дофамина». Журнал медицинской химии . 42 (5): 882–95. дои : 10.1021/jm980566m . ПМИД 10072685 .
- ^ Джаванмард С., Дойч Х.М., Коллард Д.М., Кухар М.Дж., Швери М.М. (ноябрь 1999 г.). «Синтез и фармакология местных средств лечения злоупотребления кокаином: 2-замещенные-6-амино-5-фенилбицикло[2.2.2]октаны». Журнал медицинской химии . 42 (23): 4836–43. дои : 10.1021/jm990306k . ПМИД 10579846 .