Тиопропамин
 | |
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 7 Ч 11 Н С |
| Молярная масса | 141.23 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Тиопропамин – это стимулирующий амфетамина препарат , аналог , в котором фенильное кольцо заменено тиофеном . Он оказывает такое же стимулирующее действие, как и амфетамин, но его эффективность составляет примерно одну треть. Аналоги N-метила и тиофен-3-ила также известны, они несколько более эффективны, хотя в целом все же слабее, чем соответствующие амфетамины. [ 1 ] [ 2 ]
Фармакология
[ редактировать ]Подобно амфетамину и большинству его аналогов , тиопропамин, скорее всего, является ингибитором обратного захвата норадреналина и дофамина и/или высвобождающим агентом . [ нужна ссылка ]
Тиопропамин, вероятно, метаболизируется в активный 4-гидроксиметиопропамин и тиофен- S- оксиды . [ 3 ] [ 4 ] Далее они дезаминируются CYP2C в печени, превращая их в неактивный 1-(тиофен-2-ил)-2-пропан-2-он, который является производным фенилацетона . [ 5 ] Пропан-2-амины не метаболизируются моноаминоксидазами и фактически действуют как конкурентные ингибиторы моноаминоксидазы . [ 6 ] [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Аллес Г.А., Фейген Г.А. (июль 1941 г.). «Сравнительное физиологическое действие фенил-, тиенил- и фурилизопропиламинов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 72 (3): 265–75.
- ^ Кампания E, McCarthy WC (сентябрь 1954 г.). «3-Замещенные тиофены. VIII. 3-тиенилалкиламины». Журнал Американского химического общества . 76 (17): 4466–4468. дои : 10.1021/ja01646a054 .
- ^ Трейбер А., Дансетт П.М., Эль Амри Х., Жиро Дж.П., Гиндероу Д., Морнон Дж.П., Мансуи Д. (февраль 1997 г.). «Химическое и биологическое окисление тиофена: получение и полная характеристика димеров тиофена S -оксида и доказательства существования тиофена S -оксида как промежуточного продукта в метаболизме тиофена in vivo и in vitro ». Журнал Американского химического общества . 119 (7): 1565–1571. дои : 10.1021/ja962466g .
- ^ Дансетт П.М., Танг, округ Колумбия, Эль Амри Х., Мансуй Д. (август 1992 г.). «Доказательства существования тиофена-S-оксида как первичного реактивного метаболита тиофена in vivo: образование дигидротиофенсульфоксида меркаптуровой кислоты». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 186 (3): 1624–30. дои : 10.1016/S0006-291X(05)81594-3 . ПМИД 1510686 .
- ^ Ямада Х., Шияма С., Соэдзима-Окума Т., Хонда С., Кумагай Ю., Чо АК и др. (февраль 1997 г.). «Дезаминирование амфетаминов цитохромами P450: исследования субстратной специфичности и региоселективности с микросомами и очищенными изоферментами подсемейства CYP2C» . Журнал токсикологических наук . 22 (1): 65–73. дои : 10.2131/jts.22.65 . ПМИД 9076658 .
- ^ Мантл Т.Дж., Типтон К.Ф., Гарретт, Нью-Джерси (сентябрь 1976 г.). «Ингибирование моноаминоксидазы амфетамином и родственными соединениями». Биохимическая фармакология . 25 (18): 2073–7. дои : 10.1016/0006-2952(76)90432-9 . ПМИД 985546 .
- ^ Миллер Х.Х., Шор, Пенсильвания, Кларк Д.Е. (май 1980 г.). «Ингибирование моноаминоксидазы in vivo d-амфетамином». Биохимическая фармакология . 29 (10): 1347–54. дои : 10.1016/0006-2952(80)90429-3 . ПМИД 6901611 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |