LY-404187
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | LY-404,187; N -2-[4-(4-цианофенил)фенил]пропил-2-пропансульфонамид |
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Н 22 Н 2 О 2 С |
Молярная масса | 342.46 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
LY-404187 представляет собой АМРА-рецептора положительный аллостерический модулятор , разработанный компанией Eli Lilly and Company . [ 1 ] Он принадлежит к биарилпропилсульфонамидов . классу потенциаторов АМРА-рецепторов [ 2 ]
В исследованиях на животных было продемонстрировано, что LY-404187 улучшает когнитивные функции, а также продемонстрировал эффекты, предполагающие антидепрессивное действие, а также возможное применение при лечении шизофрении , болезни Паркинсона и СДВГ . Эти эффекты, по-видимому, опосредованы множеством механизмов действия, вторичных по отношению к потенцированию рецепторов AMPA, причем заметным эффектом, наблюдаемым в исследованиях, является повышение уровня BDNF в мозге. [ 3 ] Поэтому можно продолжить испытания на людях, хотя компания Eli Lilly разработала целое семейство производных биарилпропилсульфонамида, и на данном этапе неясно, какое соединение, скорее всего, будет выбрано для дальнейшей разработки. [ 4 ] [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Джонс Н., О'Нил М.Дж., Триклбанк М., Либри В., Уильямс СК (2005). «Изучение нейронных мишеней потенциатора рецептора AMPA LY404187 в мозге крысы с использованием фармакологической магнитно-резонансной томографии». Психофармакология . 180 (4): 743–751. дои : 10.1007/s00213-005-2254-y . ПМИД 15864556 . S2CID 37727259 .
- ^ Райдер Дж.В., Фальконе Дж.Ф., Манро Дж.Р., Свенссон К.А., Торговец К.М. (2006). «Фармакологическая характеристика регуляции цГМФ с помощью биарилпропилсульфонамидного класса положительных аллостерических модуляторов рецепторов α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 293–298. дои : 10.1124/jpet.106.105734 . ПМИД 16803862 . S2CID 11732324 .
- ^ Квирк Дж.К., Нисенбаум Э.С. (2002). «LY404187: новый положительный аллостерический модулятор АМРА-рецепторов» . Обзоры препаратов для ЦНС . 8 (3): 255–282. дои : 10.1111/j.1527-3458.2002.tb00228.x . ПМК 6741690 . ПМИД 12353058 .
- ^ О'Нил М.Дж., Бликман Д., Циммерман Д.М., Нисенбаум Э.С. (2004). «Потенциаторы рецепторов AMPA для лечения заболеваний ЦНС». Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (3): 181–194. дои : 10.2174/1568007043337508 . ПМИД 15180479 .
- ^ О'Нил М.Дж., Уиткин Дж.М. (2007). «Потенциаторы рецепторов AMPA: применение при депрессии и болезни Паркинсона». Текущие цели по борьбе с наркотиками . 8 (5): 603–620. дои : 10.2174/138945007780618517 . ПМИД 17504104 .