Мибампатор
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | LY-451395 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 30 Н 2 О 4 С 2 |
| Молярная масса | 438.60 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Мибампатор (кодовое название разработки LY-451395 ) представляет собой положительный аллостерический модулятор (PAM) рецептора AMPA (AMPAR), ионотропного рецептора глутамата , который разрабатывался компанией Eli Lilly для лечения возбуждения / агрессии при болезни Альцгеймера, но так и не был разработан. продается. [1] [2] Он достиг фазы II клинических испытаний до прекращения его разработки. [1]
Мибампатор принадлежит к группе биарилпропилсульфонамидов AMPAR PAM, в которую также входят LY-404187 , LY-503430 и PF-04958242 . , среди прочих, [3] Это «высокоэффективный» потенциатор AMPAR, в отличие от «маловоздействующих» потенциаторов AMPAR других классов, таких как CX-516 и родственный ему фарампатор (CX-691, ORG-24448), и он способен вызывать сравнительно более сильное увеличение Сигнализация AMPAR. [2] У животных сильные потенциаторы AMPAR улучшают когнитивные функции и память при низких дозах, но вызывают координации движений нарушения , судороги и нейротоксичность при более высоких дозах. [4]
Мибампатор не смог добиться улучшения когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера, хотя продемонстрировал улучшение нейропсихиатрических показателей. [5] Предостережением исследования было то, что максимально переносимую дозу препарата нельзя было использовать из-за токсичности , а дозы в том же диапазоне у грызунов заметно не улучшали поведение, связанное с памятью. [6]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Мибампатор — АдисИнсайт» .
- ^ Jump up to: а б Робертс Б.М., Холден Д.Е., Шаффер К.Л., Сеймур П.А., Меннити Ф.С., Шмидт К.Дж., Уильямс Г.В., Кастнер С.А. (2010). «Профилактика вызванных кетамином нарушений рабочей памяти с помощью потенциаторов AMPA в модели когнитивной дисфункции у приматов». Поведение. Мозговой Рес . 212 (1): 41–8. дои : 10.1016/j.bbr.2010.03.039 . ПМИД 20347881 . S2CID 9432930 .
- ^ Фрёстл В., Мухс А., Пфайфер А. (2012). «Когнитивные усилители (ноотропы). Часть 1: препараты, взаимодействующие с рецепторами». Дж. Альцгеймерс Дис . 32 (4): 793–887. дои : 10.3233/JAD-2012-121186 . ПМИД 22886028 .
- ^ Ранганатан М., ДеМартинис Н., Хугенель Б., Годро Ф., Беднар М.М., Шаффер К.Л., Гупта С., Кэхилл Дж., Шериф М.А., Манкузо Дж., Зумпано Л., Д'Суза Д.С. (2017). «Ослабление вызванных кетамином нарушений вербального обучения и памяти у здоровых добровольцев с помощью потенциатора рецептора AMPA PF-04958242». Мол. Психиатрия . 22 (11): 1633–1640. дои : 10.1038/mp.2017.6 . ПМИД 28242871 . S2CID 3691566 .
- ^ Сарате, Калифорния, Манджи, Гонконг (2008). «Роль модуляции АМРА-рецепторов в лечении нервно-психических заболеваний» . Эксп. Нейрол . 211 (1): 7–10. doi : 10.1016/j.expneurol.2008.01.011 . ПМК 2441819 . ПМИД 18291371 .
- ^ Буккафуско Джей Джей (2009). «Новые препараты, улучшающие когнитивные функции». Экспертное мнение о неотложных лекарствах . 14 (4): 577–89. дои : 10.1517/14728210903257796 . ПМИД 19772371 . S2CID 20980837 .
Внешние ссылки
[ редактировать ] | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |