Перзинфотель
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.222.780 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 9 Н 13 Н 2 О 5 П |
Молярная масса | 260.186 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Перзинфотел ( EAA-090 ) – препарат, который действует как мощный антагонист NMDA . [1] Он обладает нейропротекторным действием и был исследован для лечения инсульта . [2] но не имеет обезболивающего эффекта. [3] Тем не менее, он демонстрирует хороший профиль безопасности по сравнению со старыми препаратами, хотя дальнейшая разработка этого препарата прекращена. [4]
Пролекарства были разработаны, поскольку биодоступность перзинфотеля при пероральном приеме составляет всего около 3-5%. [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кинни В.А., Абу-Гарбия М., Гаррисон Д.Т., Шмид Дж., Коваль Д.М., Брамлетт Д.Р. и др. (январь 1998 г.). «Разработка и синтез [2-(8,9-диоксо-2,6-диазабицикло[5.2.0]нон-1(7)-ен-2-ил)этил]фосфоновой кислоты (ЕАА-090), мощный антагонист N-метил-D-аспартата за счет использования 3-циклобутен-1,2-диона в качестве ахирального биоизостера альфа-аминокислоты». Журнал медицинской химии . 41 (2): 236–46. дои : 10.1021/jm970504g . ПМИД 9457246 .
- ^ Сан Л., Чиу Д., Коваль Д., Саймон Р., Смейн М., Зукин Р.С., Олни Дж., Бауди Р., Лин С. (август 2004 г.). «Характеристика двух новых антагонистов N-метил-D-аспартата: EAA-090 (2-[8,9-диоксо-2,6-диазабицикло [5.2.0]нон-1(7)-ен2-ил]этилфосфоновая кислота) ) и EAB-318 (R-альфа-амино-5-хлор-1-(фосфонометил)-1H-бензимидазол-2-пропановая кислота гидрохлорид)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 310 (2): 563–70. дои : 10.1124/jpet.104.066092 . ПМИД 15075380 . S2CID 25505657 .
- ^ Брандт М.Р., Каммонс Т.А., Потестио Л., Сукофф С.Дж., Розенцвейг-Липсон С. (июнь 2005 г.). «Эффекты антагониста N-метил-D-аспартатных рецепторов перзинфотеля [EAA-090; [2-(8,9-диоксо-2,6-диазабицикло[5.2.0]нон-1(7)-ен-2- ил)-этил]фосфоновая кислота] на химически индуцированную термическую гиперчувствительность». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 313 (3): 1379–86. дои : 10.1124/jpet.105.084467 . ПМИД 15764736 . S2CID 12989500 .
- ^ «Перзинфотель» . Адис Интернешнл Лтд . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Бауди Р.Б., Бутера Дж.А., Абу-Гарбия М.А., Чен Х., Харрисон Б., Джайн У. и др. (февраль 2009 г.). «Пролекарства перзинфотеля с улучшенной пероральной биодоступностью». Журнал медицинской химии . 52 (3): 771–8. дои : 10.1021/jm8011799 . ПМИД 19146418 .