Эсметадон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Декстрометадон; д-метадон; 6S-метадон; (+)-Метадон |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.164.915 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 27 Н О |
| Молярная масса | 309.453 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Эсметадон ( INN Tooltip ; кодовое название разработки -1017 ), также известный как декстрометадон , представляет собой ( S ) -энантиомер метадона REL . он действует как N -метил- D -аспартатного рецептора (NMDAR) . антагонист Помимо прочего, [1] В отличие от левометадона , он имеет низкое сродство к опиоидным рецепторам и не обладает значительным респираторным угнетающим действием и не вызывает склонности к злоупотреблению. [2] [3] Эсметадон находится в стадии разработки для лечения большого депрессивного расстройства . [4] По состоянию на август 2022 года он находится на третьей фазе клинических испытаний по этому показанию. [4]
Существует асимметричный синтез, позволяющий получить как эсметадон (S-(+)-метадон), так и левометадон (R-(-)-метадон). [5] [6]
| Сложный | Сродство ( K i , в нМ ) | Соотношения | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| MOR | DOR | KOR | Подсказка SERT | NET | NMDAR | М:Д:К | CERT:NET | |
| Рацемический метадон | 1.7 | 435 | 405 | 1,400 | 259 | 2,500–8,300 | 1:256:238 | 1:5 |
| Декстрометадон | 19.7 | 960 | 1,370 | 992 | 12,700 | 2,600–7,400 | 1:49:70 | 1:13 |
| Левометадон | 0.945 | 371 | 1,860 | 14.1 | 702 | 2,800–3,400 | 1:393:1968 | 1:50 |
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Горман А.Л., Эллиотт К.Дж., Inturrisi CE (февраль 1997 г.). «D- и L-изомеры метадона связываются с неконкурентным участком рецептора N-метил-D-аспартата (NMDA) в переднем и спинном мозге крыс». Неврология. Летт . 223 (1): 5–8. дои : 10.1016/S0304-3940(97)13391-2 . ПМИД 9058409 .
- ^ «МЕТАДОН» (PDF) . Секция оценки лекарственных средств и химикатов . Агентство по борьбе с наркотиками . Проверено 14 ноября 2020 г. .
- ^ Перейти обратно: а б Кодд Э.Э., Шэнк Р.П., Шупски Дж.Дж., Раффа Р.Б. (1995). «Активность анальгетиков центрального действия, ингибирующая захват серотонина и норадреналина: структурные детерминанты и роль в антиноцицепции» . Дж. Фармакол. Эксп. Там . 274 (3): 1263–70. ПМИД 7562497 .
- ^ Перейти обратно: а б «Декстрометадон – Корнельский университет/Relmada Therapeutics – AdisInsight» .
- ^ Халл Дж.Д., Шейнманн Ф., Тернер, Нью-Джерси (март 2003 г.). «Синтез оптически активных метадонов, LAAM и буфуралола путем ацилирования, катализируемого липазой». Тетраэдр: Асимметрия . 14 (5): 567–576. дои : 10.1016/S0957-4166(03)00019-3 .
- ^ Патент США 6143933.
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
https://seekingalpha.com/article/4679773?gt=007e6ed9bf2fefc2