Тезампанель
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | IV |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 21 Н 5 О 2 |
| Молярная масса | 279.344 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тезампанел ( МНН , США ) (кодовые названия LY-293,558 , NGX-424 ) — препарат , первоначально разработанный компанией Eli Lilly. [1] который действует как конкурентный антагонист подтипов AMPA и каината семейства ионотропных глутаматных рецепторов , [2] [3] с селективностью в отношении подтипа GluR5 каинатного рецептора. [4] [5] Он обладает нейропротекторным действием [6] и противосудорожные свойства, [7] первый из которых может, по крайней мере частично, происходить вследствие блокады кальция поступления в нейроны . [8]
Тезампанел обладает рядом эффектов, которые могут быть полезны в лечебных целях , а также для его применения в научных исследованиях . Он подавляет абстинентный синдром от морфина и других опиоидов . [9] [10] [11] и развитие толерантности , [12] а также наличие антигипералгетических [13] и обезболивающий эффект сам по себе. [14] [15] [16] [17] [18] он также оказывает анксиолитическое действие В исследованиях на животных и был предложен в качестве кандидата для лечения тревоги у людей. [19]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гилрон I (сентябрь 2001 г.). «LY-293558. Eli Lilly & Co». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 2 (9): 1273–8. ПМИД 11717815 .
- ^ Орнштейн П.Л., Арнольд М.Б., Огенштейн Н.К., Лодж Д., Леандер Дж.Д., Шопп Д.Д. (июль 1993 г.). «(3SR,4aRS,6RS,8aRS)-6-[2-(1H-тетразол-5-ил)этил]декагидроизохинолин-3-карбоновая кислота: структурно новый, системно активный, конкурентный антагонист АМРА-рецепторов». Журнал медицинской химии . 36 (14): 2046–8. дои : 10.1021/jm00066a016 . ПМИД 8393116 .
- ^ Шопп Д.Д., Лодж Д., Бликман Д., Леандер Дж.Д., Тиццано Дж.П., Райт Р.А. и др. (сентябрь 1995 г.). «In vitro и in vivo антагонизм активации рецептора AMPA с помощью (3S, 4aR, 6R, 8aR)-6-[2-(1(2)H-тетразол-5-ил)этил] декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты». Нейрофармакология . 34 (9): 1159–68. дои : 10.1016/0028-3908(95)00099-р . ПМИД 8532186 . S2CID 26092003 .
- ^ Бликман Р., Шопп Д.Д., Баллик Б., Бафтон Х., Шарп Э.Ф., Томас К. и др. (апрель 1996 г.). «Фармакологическое распознавание подтипов каинатных рецепторов GluR5 и GluR6 с помощью (3S,4aR,6R,8aR)-6-[2-(1(2)H-тетразол-5-ил)этил]декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты». Молекулярная фармакология . 49 (4): 581–5. ПМИД 8609884 .
- ^ Ли Х, Рогавский М.А. (1998). «Каинатный рецептор GluR5 опосредует синаптическую передачу в базолатеральной миндалине крысы in vitro». Нейрофармакология . 37 (10–11): 1279–86. дои : 10.1016/s0028-3908(98)00109-9 . ПМИД 9849665 . S2CID 22283402 .
- ^ Баллок Р., Грэм Д.И., Суонсон С., Маккалок Дж. (май 1994 г.). «Нейропротекторный эффект антагониста АМРА-рецепторов LY-293558 при фокальной ишемии головного мозга у кошек» . Журнал церебрального кровотока и метаболизма . 14 (3): 466–71. дои : 10.1038/jcbfm.1994.57 . ПМИД 8163588 .
- ^ Рогавский М.А., Курцман П.С., Ямагучи С.И., Ли Х (2001). «Роль каинатных рецепторов AMPA и GluR5 в развитии и экспрессии разжигания миндалевидного тела у мышей». Нейрофармакология . 40 (1): 28–35. дои : 10.1016/s0028-3908(00)00112-x . ПМИД 11077068 . S2CID 1616466 .
- ^ Лильеквист С., Себерс Г., Калда А. (ноябрь 1995 г.). «Влияние моногидрата декагидроизохинолин-3-карбоновой кислоты, нового антагониста рецептора AMPA, на индуцированные глутаматом реакции CA2+ и нейротоксичность в кортикальных и мозжечковых гранулярных нейронах крыс». Биохимическая фармакология . 50 (11): 1761–74. дои : 10.1016/0006-2952(95)02032-2 . ПМИД 8615854 .
- ^ Расмуссен К., Кендрик В.Т., Коган Дж.Х., Агаджанян Г.К. (ноябрь 1996 г.). «Селективный антагонист AMPA, LY293558, подавляет вызванную отменой морфина активацию нейронов голубого пятна и поведенческие признаки отмены морфина» . Нейропсихофармакология . 15 (5): 497–505. дои : 10.1016/S0893-133X(96)00094-2 . ПМИД 8914123 .
- ^ Кест Б., МакЛемор Дж., Као Б., Интурриси CE (декабрь 1997 г.). «Конкурентный антагонист альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионатных рецепторов LY293558 ослабляет и обращает вспять анальгетическую толерантность к морфину, но не к дельта- или каппа-опиоидам». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (3): 1249–55. ПМИД 9400000 .
- ^ Маклемор Г.Л., Кест Б., Интурриси CE (декабрь 1997 г.). «Влияние LY293558, антагониста рецепторов AMPA, на острую и хроническую зависимость от морфина» . Исследования мозга . 778 (1): 120–6. дои : 10.1016/s0006-8993(97)00985-2 . ПМИД 9462883 . S2CID 30430984 .
- ^ Карлесон В.А., Расмуссен К., Нестлер Э.Дж. (март 1999 г.). «Антагонист AMPA LY293558 блокирует развитие, не блокируя проявление, поведенческой сенсибилизации к морфию» . Синапс . 31 (4): 256–62. doi : 10.1002/(SICI)1098-2396(19990315)31:4<256::AID-SYN3>3.0.CO;2-E . ПМИД 10051106 . S2CID 30152197 .
- ^ Санг К.Н., Хостеттер М.П., Грейсли Р.Х., Чаппелл А.С., Шопп Д.Д., Ли Дж. и др. (ноябрь 1998 г.). «Антагонист AMPA/каината LY293558 уменьшает вызванную капсаицином гипералгезию, но не боль в нормальной коже у людей» . Анестезиология . 89 (5): 1060–7. дои : 10.1097/00000542-199811000-00005 . ПМИД 9821993 . S2CID 34676979 .
- ^ Гилрон И., Макс М.Б., Ли Дж., Бухер С.Л., Санг К.Н., Чаппелл А.С., Дионн Р.А. (сентябрь 2000 г.). «Влияние антагониста 2-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты/каината LY293558 на спонтанную и вызванную послеоперационную боль». Клиническая фармакология и терапия . 68 (3): 320–7. дои : 10.1067/mcp.2000.108677 . ПМИД 11014414 . S2CID 8816761 .
- ^ Фон Берген, Н.Х., Субьета А., Бреннан Т.Дж. (июль 2002 г.). «Эффект интратекального антагониста рецепторов не-NMDA EAA LY293558 на крыс: новый класс препаратов для спинальной анестезии» . Анестезиология . 97 (1): 177–82. дои : 10.1097/00000542-200207000-00025 . ПМИД 12131120 . S2CID 26550939 .
- ^ Санг К.Н., Рамадан Н.М., Валлихан Р.Г., Чаппелл А.С., Фрейтаг Ф.Г., Смит Т.Р. и др. (июль 2004 г.). «LY293558, новый антагонист AMPA/GluR5, эффективен и хорошо переносится при острой мигрени». Цефалгия . 24 (7): 596–602. дои : 10.1111/j.1468-2982.2004.00723.x . ПМИД 15196302 . S2CID 37366020 .
- ^ Ли Х.Дж., Погацки-Зан Э.М., Бреннан Т.Дж. (октябрь 2006 г.). «Эффект антагониста АМРА/каинатных рецепторов LY293558 на крысиной модели послеоперационной боли» . Журнал боли . 7 (10): 768–77. дои : 10.1016/j.jpain.2006.03.010 . ПМИД 17018337 .
- ^ Джин ХК, Келлер А.Дж., Юнг Дж.К., Субьета А., Бреннан Т.Дж. (октябрь 2007 г.). «Эпидуральный тезампанел, антагонист АМРА/каинатных рецепторов, вызывает послеоперационную аналгезию у крыс» . Анестезия и анальгезия . 105 (4): 1152–9, оглавление. дои : 10.1213/01.ane.0000281435.58012.e3 . ПМИД 17898404 . S2CID 16239521 .
- ^ Альт А, Вайс Б, Огден А.М., Ли Х, Глисон С.Д., Каллигаро Д.О. и др. (апрель 2006 г.). «Исследования in vitro и in vivo на крысах с LY293558 предполагают блокаду АМРА/каинатных рецепторов как новый потенциальный механизм терапевтического лечения тревожных расстройств». Психофармакология . 185 (2): 240–7. дои : 10.1007/s00213-005-0292-0 . ПМИД 16470401 . S2CID 12559816 .