Фанапанель
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 14 Ч 15 Ж 3 Н 3 О 6 П |
Молярная масса | 409.258 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Фанапанел ( МНН , кодовое название ZK-200775 ), также известный как MPQX , представляет собой хиноксалиндиона производное лекарственное средство, , которое действует как конкурентный антагонист рецептора AMPA . [1] разрабатывала его Компания Schering AG для лечения церебральной ишемии , связанной с инсультом и травмой , но клинические испытания были остановлены по соображениям безопасности, связанным с возможной токсичностью глиальных клеток и из-за непереносимых побочных эффектов , таких как чрезмерная седация , снижение сознания (состоящее из ступор и кома ), а также преходящее неврологическое ухудшение . [2] [3] Также было обнаружено, что препарат вызывает изменения и нарушения зрения , включая нечеткость зрения , сильное нарушение цветовосприятия , снижение остроты зрения и темнового зрения . Побочные эффекты, предположительно, вызваны блокадой АМРА-рецепторов в сетчатке . [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Турски Л., Хут А., Ширдаун М., Макдональд Ф., Нойхаус Р., Шнайдер Х.Х. и др. (сентябрь 1998 г.). «ZK200775: фосфонатный антагонист хиноксалиндиона AMPA для нейропротекции при инсульте и травме» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 95 (18): 10960–10965. Бибкод : 1998PNAS...9510960T . дои : 10.1073/pnas.95.18.10960 . ПМК 28003 . ПМИД 9724812 .
- ^ Уолтерс М.Р., Касте М., Лис К.Р., Динер Х.К., Хоммель М., Де Кейзер Дж. и др. (2005). «Антагонист AMPA ZK 200775 у пациентов с острым ишемическим инсультом: двойное слепое многоцентровое плацебо-контролируемое исследование безопасности и переносимости». Цереброваскулярные заболевания . 20 (5): 304–309. дои : 10.1159/000087929 . ПМИД 16131799 . S2CID 25034903 .
- ^ Элтинг Дж.В., Султер Г.А., Касте М., Лис К.Р., Динер Х.К., Хоммель М. и др. (декабрь 2002 г.). «Антагонист AMPA ZK200775 у пациентов с острым ишемическим инсультом: возможная токсичность глиальных клеток, обнаруженная при мониторинге уровней S-100B в сыворотке» . Гладить . 33 (12): 2813–2818. doi : 10.1161/01.str.0000043823.37955.fb . ПМИД 12468775 .
- ^ Берггольц Р., Стакс Т., Рютер К. (август 2010 г.). «Влияние антагониста AMPA ZK 200775 на зрительные функции: рандомизированное контролируемое исследование» . ПЛОС ОДИН . 5 (8): е12111. Бибкод : 2010PLoSO...512111B . дои : 10.1371/journal.pone.0012111 . ПМЦ 2920815 . ПМИД 20711429 .