ДМБМПП

ДМБМПП
Клинические данные
Другие имена	джункозамин
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1391499-52-7 ;
ПабХим CID	72683323 ;
ХимическийПаук	59718542 ;
Химические и физические данные
Формула	С 21 Н 26 Бр Н О 3
Молярная масса	420.347 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

ДМБМПП , или 2-(2,5-диметокси-4-бромбензил)-6-(2-метоксифенил)пиперидин , представляет собой 2-бензилпиперидиновый аналог галлюциногенного 25B N -бензилфенэтиламина -NBOMe и был открыт в 2011 году Хосе Юнкозой в группа Дэвида Э. Николса в Университете Пердью . ^[1]^[2] DMBMPP отличается от 25B-NBOMe включением амина в пиперидиновое кольцо, что обеспечивает более жесткую молекулярную структуру, чем у 25B-NBOMe с открытой цепью. Наличие пиперидинового кольца вводит два стереоцентра, таким образом, можно получить четыре стереоизомера этого соединения.

Фармакология

( S , S )-изомер ((2S , 6S ) -DMBMPP) является наиболее селективным агонистом человеческого 5-НТ _2А рецептора , обнаруженным, с K _i 2,5 нМ у человеческого _{5-НТ 2А.} рецептора и со 124-кратной селективностью в отношении 5-HT _2A по сравнению со структурно сходным 5-HT _2C -рецептором . ^[2] Вместе с 25CN-NBOH , ^[3] (2S , 6S ) -DMBMPP является единственным известным агонистом 5-HT2A _, обладающим таким уровнем селективности.

Лиганд	K _i ± SEM (нМ)	K _i ± SEM (нМ)	K _i ± SEM (нМ)
	[ ³H] кетансер	[ ³H] мезулергин	кратная избирательность
	h5-HT _2А	h5-HT _2C	h5-HT _2C /h5-HT _2A
2С-Б	6.0 ± 0.3	23.8 ± 2.6	9.5
25B-NBOMe	0.19 ± 0.01	4.0 ± 0.4	21
(±)-ДМБМПП	5.3 ± 0.3	520 ± 22	98
( S , S )-(-)-ДМБМПП	2.5 ± 0.1	310 ± 42	124
( R , R )-(+)-ДМБМПП	2,100 ± 171	28,600 ± 4700	27

См. также

Ссылки

^ Юнкоса Джи (07 мая 2011 г.). Органический синтез в сочетании с молекулярным моделированием: мощный подход к картированию функциональной топографии рецепторов дофамина и серотонина (докторская диссертация). Университет Пердью.
^ Перейти обратно: ^а ^б Юнкоса Дж.И., Хансен М., Боннер Л.А., Куэва Дж.П., Маглатлин Р., МакКорви Дж.Д., Марона-Левика Д., Лилль М.А., Николс Д.Е. (январь 2013 г.). «Обширный дизайн жестких аналогов отображает конформацию связывания мощных лигандов-агонистов серотонинового рецептора N-бензилфенэтиламина 5-HT2A» . ACS Химическая нейронаука . 4 (1): 96–109. дои : 10.1021/cn3000668 . ПМЦ 3547484 . ПМИД 23336049 .
^ Хансен М., Фонкео К., Пейн Дж.С., Лет-Петерсен С., Бегтруп М., Браунер-Осборн Х., Кристенсен Дж.Л. (март 2014 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность N -бензилфенэтиламинов как агонистов 5-HT2A/2C» . ACS Химическая нейронаука . 5 (3): 243–9. дои : 10.1021/cn400216u . ПМЦ 3963123 . ПМИД 24397362 .

Эта галлюциногенах статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Юнкоса Джи (07 мая 2011 г.). Органический синтез в сочетании с молекулярным моделированием: мощный подход к картированию функциональной топографии рецепторов дофамина и серотонина (докторская диссертация). Университет Пердью.

[Juncosa_2013-2] Перейти обратно: ^а ^б Юнкоса Дж.И., Хансен М., Боннер Л.А., Куэва Дж.П., Маглатлин Р., МакКорви Дж.Д., Марона-Левика Д., Лилль М.А., Николс Д.Е. (январь 2013 г.). «Обширный дизайн жестких аналогов отображает конформацию связывания мощных лигандов-агонистов серотонинового рецептора N-бензилфенэтиламина 5-HT2A» . ACS Химическая нейронаука . 4 (1): 96–109. дои : 10.1021/cn3000668 . ПМЦ 3547484 . ПМИД 23336049 .

[3] Хансен М., Фонкео К., Пейн Дж.С., Лет-Петерсен С., Бегтруп М., Браунер-Осборн Х., Кристенсен Дж.Л. (март 2014 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность N -бензилфенэтиламинов как агонистов 5-HT2A/2C» . ACS Химическая нейронаука . 5 (3): 243–9. дои : 10.1021/cn400216u . ПМЦ 3963123 . ПМИД 24397362 .

[1]

[2]

[3]