Закоприд

Закоприд
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	90182-92-6 ;
ПабХим CID	108182 ;
ИЮФАР/БПС	245 ;
ХимическийПаук	97262 ;
НЕКОТОРЫЙ	9ГН3ОТ4156 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ18041 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1048251 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 20 Cl N 3 O 2
Молярная масса	309.79 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Закоприд является мощным антагонистом рецептора 5- _HT3 . ^[1] и агонист рецептора 5- _HT4 . ^[2] Он обладает анксиолитическим действием ^[3] и ноотропные эффекты на животных моделях, ^[4] причем ( R )-(+)-энантиомер является более активной формой. ^[5] Он также обладает противорвотным действием. ^[6] и прореспираторные эффекты, оба уменьшающие апноэ во сне ^[7] и устранение опиоидами, , вызванного угнетения дыхания в исследованиях на животных. ^[8] Ранние испытания на животных также показали, что введение закоприда может снизить предпочтение и потребление этанола. ^[9]

Было обнаружено, что закоприд значительно повышает уровень альдостерона у людей в течение 180 минут в дозе 400 мкг. Считается, что это происходит путем стимуляции рецепторов 5-НТ ₄ надпочечников. Закоприд также стимулировал секрецию альдостерона при воздействии на надпочечники человека in vitro . не наблюдалось . ренина , АКТГ или кортизола Никаких существенных изменений в уровнях ^[2]

Закоприд был протестирован в клинических испытаниях для лечения шизофрении , но оказался безуспешным. ^[10]

Ссылки

^ Смит В.В., Сансилио Л.Ф., Овера-Атепо Дж.Б., Нейлор Р.Дж., Ламберт Л. (апрель 1988 г.). «Закоприд, мощный антагонист 5-HT3». Журнал фармации и фармакологии . 40 (4): 301–2. дои : 10.1111/j.2042-7158.1988.tb05253.x . ПМИД 2900319 . S2CID 32862252 .
^ Jump up to: ^а ^б Лефевр Х., Контесса В., Деларю С., Субран С., Легран А., Кун Дж.М. и др. (декабрь 1993 г.). «Влияние агониста рецептора серотонина-4 закоприда на секрецию альдостерона корой надпочечников человека: исследования in vivo и in vitro». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 77 (6): 1662–6. дои : 10.1210/jcem.77.6.8263156 . ПМИД 8263156 .
^ Косталл Б., Домени А.М., Джеррард П.А., Келли М.Е., Нейлор Р.Дж. (апрель 1988 г.). «Закоприд: анксиолитический профиль на моделях тревоги у грызунов и приматов». Журнал фармации и фармакологии . 40 (4): 302–5. дои : 10.1111/j.2042-7158.1988.tb05254.x . ПМИД 2900320 . S2CID 1083706 .
^ Фонтана DJ, Дэниелс С.Э., Эглен Р.М., Вонг Э.Х. (март 1996 г.). «Стереоселективные эффекты (R)- и (S)-закоприда на когнитивные способности при выполнении задачи пространственной навигации у крыс». Нейрофармакология . 35 (3): 321–7. дои : 10.1016/0028-3908(96)00191-8 . ПМИД 8783207 . S2CID 12818436 .
^ Янг Р., Джонсон Д.Н. (август 1991 г.). «Анксиолитическая активность R(+)- и S(-)-закоприда у мышей». Европейский журнал фармакологии . 201 (2–3): 151–5. дои : 10.1016/0014-2999(91)90338-Q . ПМИД 1686755 .
^ Ямакуни Х., Накаяма Х., Мацуи С., Имадзуми К., Мацуо М., Муто С. (май 2006 г.). «Ингибирующее действие закоприда на отсроченную рвоту, вызванную цисплатином, у хорьков» . Журнал фармакологических наук . 101 (1): 99–102. doi : 10.1254/jphs.SCJ05007X . ПМИД 16651699 .
^ Карли Д.В., Депортере Х., Радуловацкий М. (2001). «R-закоприд, антагонист 5-HT3/агонист 5-HT4, уменьшает апноэ во сне у крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 69 (1–2): 283–9. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00535-4 . ПМИД 11420096 . S2CID 11848748 .
^ Мейер Л.К., Фуллер А., Митчелл Д. (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT обращают вспять вызванную опиоидами угнетение дыхания и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 290 (2): Р405-13. дои : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . ПМИД 16166206 . S2CID 224414 .
^ Кнапп DJ, Погорецкий Лос-Анджелес (апрель 1992 г.). «Закоприд, антагонист рецепторов 5-HT3, снижает добровольное потребление этанола у крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 41 (4): 847–50. дои : 10.1016/0091-3057(92)90237-А . ПМИД 1594653 . S2CID 45436887 .
^ Новичок Дж.В., Фаустман В.О., Зипурский Р.Б., Чернанский Дж.Г. (сентябрь 1992 г.). «Закоприд при шизофрении: одинарное слепое исследование антагониста серотонина 3-го типа». Архив общей психиатрии . 49 (9): 751–2. doi : 10.1001/archpsyc.1992.01820090079013 . ПМИД 1514881 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, относящихся к дыхательной системе незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Смит В.В., Сансилио Л.Ф., Овера-Атепо Дж.Б., Нейлор Р.Дж., Ламберт Л. (апрель 1988 г.). «Закоприд, мощный антагонист 5-HT3». Журнал фармации и фармакологии . 40 (4): 301–2. дои : 10.1111/j.2042-7158.1988.tb05253.x . ПМИД 2900319 . S2CID 32862252 .

[Lefebvre1993-2] Jump up to: ^а ^б Лефевр Х., Контесса В., Деларю С., Субран С., Легран А., Кун Дж.М. и др. (декабрь 1993 г.). «Влияние агониста рецептора серотонина-4 закоприда на секрецию альдостерона корой надпочечников человека: исследования in vivo и in vitro». Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 77 (6): 1662–6. дои : 10.1210/jcem.77.6.8263156 . ПМИД 8263156 .

[3] Косталл Б., Домени А.М., Джеррард П.А., Келли М.Е., Нейлор Р.Дж. (апрель 1988 г.). «Закоприд: анксиолитический профиль на моделях тревоги у грызунов и приматов». Журнал фармации и фармакологии . 40 (4): 302–5. дои : 10.1111/j.2042-7158.1988.tb05254.x . ПМИД 2900320 . S2CID 1083706 .

[4] Фонтана DJ, Дэниелс С.Э., Эглен Р.М., Вонг Э.Х. (март 1996 г.). «Стереоселективные эффекты (R)- и (S)-закоприда на когнитивные способности при выполнении задачи пространственной навигации у крыс». Нейрофармакология . 35 (3): 321–7. дои : 10.1016/0028-3908(96)00191-8 . ПМИД 8783207 . S2CID 12818436 .

[5] Янг Р., Джонсон Д.Н. (август 1991 г.). «Анксиолитическая активность R(+)- и S(-)-закоприда у мышей». Европейский журнал фармакологии . 201 (2–3): 151–5. дои : 10.1016/0014-2999(91)90338-Q . ПМИД 1686755 .

[6] Ямакуни Х., Накаяма Х., Мацуи С., Имадзуми К., Мацуо М., Муто С. (май 2006 г.). «Ингибирующее действие закоприда на отсроченную рвоту, вызванную цисплатином, у хорьков» . Журнал фармакологических наук . 101 (1): 99–102. doi : 10.1254/jphs.SCJ05007X . ПМИД 16651699 .

[7] Карли Д.В., Депортере Х., Радуловацкий М. (2001). «R-закоприд, антагонист 5-HT3/агонист 5-HT4, уменьшает апноэ во сне у крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 69 (1–2): 283–9. дои : 10.1016/S0091-3057(01)00535-4 . ПМИД 11420096 . S2CID 11848748 .

[8] Мейер Л.К., Фуллер А., Митчелл Д. (февраль 2006 г.). «Закоприд и 8-OH-DPAT обращают вспять вызванную опиоидами угнетение дыхания и гипоксию, но не кататоническую иммобилизацию у коз». Американский журнал физиологии. Регуляторная, интегративная и сравнительная физиология . 290 (2): Р405-13. дои : 10.1152/ajpregu.00440.2005 . ПМИД 16166206 . S2CID 224414 .

[KnappPohorecky1992-9] Кнапп DJ, Погорецкий Лос-Анджелес (апрель 1992 г.). «Закоприд, антагонист рецепторов 5-HT3, снижает добровольное потребление этанола у крыс». Фармакология, биохимия и поведение . 41 (4): 847–50. дои : 10.1016/0091-3057(92)90237-А . ПМИД 1594653 . S2CID 45436887 .

[Faustman1992-10] Новичок Дж.В., Фаустман В.О., Зипурский Р.Б., Чернанский Дж.Г. (сентябрь 1992 г.). «Закоприд при шизофрении: одинарное слепое исследование антагониста серотонина 3-го типа». Архив общей психиатрии . 49 (9): 751–2. doi : 10.1001/archpsyc.1992.01820090079013 . ПМИД 1514881 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

v т и Другие продукты для дыхательной системы ( R07 )
Легочные поверхностно-активные вещества	Колфосцерила пальмитат Дипальмитоилфосфатидилхолин
Дыхательные стимуляторы	Альмитрин Амифеназол Бемегрид Димефлин Доксапрам Etamivan ГАЛ-021 Мепиксанокс Никетамид Пентетразол Претекамид
рецепторов 5-HT4 Агонисты	БИМУ-8 Закоприд
Другие средства для лечения угнетения дыхания	Ивакафтор (+ люмакафтор , + тезакафтор , + элексакафтор/тезакафтор ) Оксид азота БВ373У86 CX-546 CX-717