CSP-2503

CSP-2503
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	581813-10-7 ;
ПабХим CID	10317515 ;
ХимическийПаук	8492979 ;
НЕКОТОРЫЙ	87UKL3XE5X ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ285066 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 26 Н 4 О 2
Молярная масса	378.476 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

CSP-2503 является мощным и селективным 5-HT _1A рецептора агонистом , 5-HT _2A рецептора антагонистом и 5-HT ₃ рецептора антагонистом класса нафтилпиперазина . ^[1] Впервые синтезированный в 2003 году, он был разработан на основе вычислительных моделей и QSAR . исследований ^[2]^[3] В исследованиях на крысах CSP-2503 продемонстрировал анксиолитическое действие и, таким образом, был предложен в качестве средства для лечения тревоги у людей с мультимодальным механизмом действия . ^[1]

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Дельгадо М., Кайкоя А.Г., Гресиано В. и др. (март 2005 г.). «Анксиолитоподобный эффект серотонинергического лиганда с высоким сродством к рецепторам 5-HT1A, 5-HT2A и 5-HT3». Европейский журнал фармакологии . 511 (1): 9–19. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.01.032 . ПМИД 15777774 .
^ Лопес-Родригес М.Л., Морсильо М.Дж., Фернандес Э. и др. (апрель 2003 г.). «Разработка и синтез S-(-)-2-[[4-(нафт-1-ил)пиперазин-1-ил]метил]-1,4-диоксопергидропирроло[1,2-а]пиразина (CSP-2503) ) с использованием компьютерного моделирования. Агонист рецептора 5-HT1A». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (8): 1429–32. дои : 10.1016/S0960-894X(03)00160-4 . ПМИД 12668005 .
^ Лопес-Родригес М.Л., Морсильо М.Дж., Фернандес Э. и др. (апрель 2005 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность новой модели арилпиперазинов. 8. Компьютерное моделирование лиганд-рецепторного взаимодействия агонистов 5-HT(1A)R с селективностью по отношению к альфа1-адренорецепторам». Журнал медицинской химии . 48 (7): 2548–58. дои : 10.1021/jm048999e . ПМИД 15801844 .

[pmid15777774-1] Jump up to: ^а ^б Дельгадо М., Кайкоя А.Г., Гресиано В. и др. (март 2005 г.). «Анксиолитоподобный эффект серотонинергического лиганда с высоким сродством к рецепторам 5-HT1A, 5-HT2A и 5-HT3». Европейский журнал фармакологии . 511 (1): 9–19. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.01.032 . ПМИД 15777774 .

[pmid12668005-2] Лопес-Родригес М.Л., Морсильо М.Дж., Фернандес Э. и др. (апрель 2003 г.). «Разработка и синтез S-(-)-2-[[4-(нафт-1-ил)пиперазин-1-ил]метил]-1,4-диоксопергидропирроло[1,2-а]пиразина (CSP-2503) ) с использованием компьютерного моделирования. Агонист рецептора 5-HT1A». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (8): 1429–32. дои : 10.1016/S0960-894X(03)00160-4 . ПМИД 12668005 .

[pmid15801844-3] Лопес-Родригес М.Л., Морсильо М.Дж., Фернандес Э. и др. (апрель 2005 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность новой модели арилпиперазинов. 8. Компьютерное моделирование лиганд-рецепторного взаимодействия агонистов 5-HT(1A)R с селективностью по отношению к альфа1-адренорецепторам». Журнал медицинской химии . 48 (7): 2548–58. дои : 10.1021/jm048999e . ПМИД 15801844 .

[1]

[2]

[3]

v т и Анксиолитики ( N05B )
5-HT_1ARTooltip 5-HT1A receptor agonists	Buspirone Gepirone Tandospirone
GABA_ARTooltip GABAA receptor PAMsTooltip positive allosteric modulators	Benzodiazepines: Adinazolam Alprazolam Bromazepam Camazepam Chlordiazepoxide Clobazam Clonazepam Clorazepate Clotiazepam Cloxazolam Diazepam^# Ethyl loflazepate Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Lorazepam^# Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam; Others: Alpidem^‡ Barbiturates (e.g., phenobarbital) Carbamates (e.g., meprobamate) Carisoprodol Chlormezanone^‡ Ethanol (alcohol) Etifoxine
Hypnotics	Zopiclone
Gabapentinoids (α₂δ VDCC blockers)	Gabapentin Gabapentin enacarbil Phenibut Pregabalin
Antidepressants	SSRIsTooltip Selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., escitalopram) SNRIsTooltip Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (e.g., duloxetine) SARIsTooltip Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (e.g., trazodone) TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., clomipramine^#) TeCAsTooltip Tetracyclic antidepressants (e.g., mirtazapine) MAOIsTooltip Monoamine oxidase inhibitors (e.g., phenelzine); Others: Agomelatine Bupropion Tianeptine Vilazodone Vortioxetine
Antipsychotics	Quetiapine Flupentixol
Sympatholytics (Antiadrenergics)	Alpha-1 blockers (e.g., prazosin) Alpha-2 agonists (e.g., clonidine, dexmedetomidine, guanfacine) Beta blockers (e.g., propranolol)
Others	Benzoctamine Cycloserine Fabomotizole Hydroxyzine Lorpiprazole Mebicar Mepiprazole Nicotine Opipramol Oxaflozane^‡ Phenaglycodol Phenibut Picamilon Selank Tiagabine Tofisopam Validolum
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol