РС-102221

РС-102221
Клинические данные
Другие имена	РС-102221; 8-[5-(2,4-Диметокси-5-(4-трифторметилфенилсульфонамидо)фенил-5-оксопентил]-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-2,4-дион
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	185376-97-0 ;
ПабХим CID	3693566 ;
ИЮФАР/БПС	187 ;
ХимическийПаук	2925610 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ88402 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID801028164 ;
Химические и физические данные
Формула	С 27 Ч 33 Ж 3 Н 4 О 7 С
Молярная масса	614.64 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

RS-102221 — препарат, разработанный компанией Hoffmann-La Roche , который был одним из первых обнаруженных соединений, действующих как мощный и селективный антагонист серотонинового . 5-HT _2C рецептора , с примерно 100-кратной селективностью по сравнению с близкородственным 5-HT 2C-рецептором _2А и 5-НТ _2В рецепторы. ^[1] он оказывает анксиолитическое действие. В исследованиях на животных ^[2] повышает эффективность антидепрессантов СИОЗС , ^[3] и демонстрирует сложное взаимодействие с кокаином , усиливая некоторые эффекты, но уменьшая другие, что отражает роль рецептора 5-HT _2C в регуляции сигнальной системы дофамина в мозге. ^[4]^[5]^[6]^[7]

См. также

Ссылки

^ Бонхаус Д.В., Вайнхардт К.К., Тейлор М., ДеСуза А., Макнили П.М., Щепански К. и др. (1997). «RS-102221: новый высокоаффинный и селективный антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология . 36 (4–5): 621–9. дои : 10.1016/s0028-3908(97)00049-x . ПМИД 9225287 . S2CID 24930608 .
^ Кузнецова Е.Г., Амстиславская Т.Г., Шефер Е.А., Попова Н.К. (июль 2006 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C RS 102221 на поведение мышей». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 142 (1): 76–9. дои : 10.1007/s10517-006-0296-8 . ПМИД 17369908 . S2CID 36424571 .
^ Кремерс Т.И., Джорджетти М., Боскер Ф.Дж., Хогг С., Арнт Дж., Мёрк А. и др. (октябрь 2004 г.). «Инактивация рецепторов 5-HT(2C) усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина» . Нейропсихофармакология . 29 (10): 1782–9. дои : 10.1038/sj.npp.1300474 . ПМИД 15138437 .
^ Филип М., Каннингем, К.А. (апрель 2002 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT (2C) в прилежащем ядре регулируют проявление гиперлокомотивного и дискриминационного стимулирующего действия кокаина». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 745–56. дои : 10.1016/s0091-3057(01)00741-9 . ПМИД 11888566 . S2CID 292398 .
^ Филип М., Каннингем, К.А. (август 2003 г.). «Гиперлокомотивные и дискриминационные стимулирующие эффекты кокаина находятся под контролем рецепторов серотонина (2C) (5-HT (2C)) в префронтальной коре головного мозга крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (2): 734–43. дои : 10.1124/jpet.102.045716 . ПМИД 12721337 . S2CID 8338748 .
^ Морита К., Хамамото М., Араи С., Китаяма С., Ирифунэ М., Кавахара М. и др. (сентябрь 2005 г.). «Ингибирование переносчиков серотонина кокаином и меприлкаином посредством стимуляции рецептора 5-TH2C облегчает их судорожную активность» (PDF) . Исследования мозга . 1057 (1–2): 153–60. дои : 10.1016/j.brainres.2005.07.049 . ПМИД 16125150 . S2CID 30437231 .
^ Дременков Э., Вейцман Ю., Кинор Н., Гиспан-Херман И., Ядид Г. (февраль 2006 г.). «Модуляция передачи дофамина рецепторами 5HT2C и 5HT3: роль в реакции на антидепрессанты». Текущие цели по борьбе с наркотиками . 7 (2): 165–75. дои : 10.2174/138945006775515491 . ПМИД 16475958 .

[1] Бонхаус Д.В., Вайнхардт К.К., Тейлор М., ДеСуза А., Макнили П.М., Щепански К. и др. (1997). «RS-102221: новый высокоаффинный и селективный антагонист рецептора 5-HT2C». Нейрофармакология . 36 (4–5): 621–9. дои : 10.1016/s0028-3908(97)00049-x . ПМИД 9225287 . S2CID 24930608 .

[2] Кузнецова Е.Г., Амстиславская Т.Г., Шефер Е.А., Попова Н.К. (июль 2006 г.). «Влияние антагониста рецептора 5-HT2C RS 102221 на поведение мышей». Бюллетень экспериментальной биологии и медицины . 142 (1): 76–9. дои : 10.1007/s10517-006-0296-8 . ПМИД 17369908 . S2CID 36424571 .

[3] Кремерс Т.И., Джорджетти М., Боскер Ф.Дж., Хогг С., Арнт Дж., Мёрк А. и др. (октябрь 2004 г.). «Инактивация рецепторов 5-HT(2C) усиливает последствия блокады обратного захвата серотонина» . Нейропсихофармакология . 29 (10): 1782–9. дои : 10.1038/sj.npp.1300474 . ПМИД 15138437 .

[4] Филип М., Каннингем, К.А. (апрель 2002 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT (2C) в прилежащем ядре регулируют проявление гиперлокомотивного и дискриминационного стимулирующего действия кокаина». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 745–56. дои : 10.1016/s0091-3057(01)00741-9 . ПМИД 11888566 . S2CID 292398 .

[5] Филип М., Каннингем, К.А. (август 2003 г.). «Гиперлокомотивные и дискриминационные стимулирующие эффекты кокаина находятся под контролем рецепторов серотонина (2C) (5-HT (2C)) в префронтальной коре головного мозга крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 306 (2): 734–43. дои : 10.1124/jpet.102.045716 . ПМИД 12721337 . S2CID 8338748 .

[6] Морита К., Хамамото М., Араи С., Китаяма С., Ирифунэ М., Кавахара М. и др. (сентябрь 2005 г.). «Ингибирование переносчиков серотонина кокаином и меприлкаином посредством стимуляции рецептора 5-TH2C облегчает их судорожную активность» (PDF) . Исследования мозга . 1057 (1–2): 153–60. дои : 10.1016/j.brainres.2005.07.049 . ПМИД 16125150 . S2CID 30437231 .

[7] Дременков Э., Вейцман Ю., Кинор Н., Гиспан-Херман И., Ядид Г. (февраль 2006 г.). «Модуляция передачи дофамина рецепторами 5HT2C и 5HT3: роль в реакции на антидепрессанты». Текущие цели по борьбе с наркотиками . 7 (2): 165–75. дои : 10.2174/138945006775515491 . ПМИД 16475958 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]