СБ-206553
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 16 Н 4 О |
| Молярная масса | 292.342 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
SB-206553 представляет собой препарат, который действует как смешанный антагонист рецепторов -HT 2B и 5-HT 2C серотониновых 5 . [1] [2] [3] В исследованиях на животных он обладает анксиолитическими свойствами и взаимодействует с рядом других лекарств. [4] [5] [6] [7] [8] [9] [10] [11] [12] Также было показано, что он действует как положительный аллостерический модулятор α7 - никотиновых ацетилхолиновых рецепторов . [13] Модифицированные производные SB-206553 были использованы для исследования структуры рецептора 5-HT 2B . [14]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Forbes IT, Хэм П., Бут Д.Х., Мартин Р.Т., Томпсон М., Бакстер Г.С. и др. (июль 1995 г.). «5-Метил-1-(3-пиридилкарбамоил)-1,2,3,5-тетрагидропирроло[2,3-f]индол: новый антагонист рецепторов 5-HT2C/5-HT2B с улучшенным сродством, селективностью и пероральным действием. активность". Журнал медицинской химии . 38 (14): 2524–30. дои : 10.1021/jm00014a004 . ПМИД 7629791 .
- ^ Кеннетт Г.А., Вуд, доктор медицинских наук, Брайт Ф., Силия Дж., Пайпер Д.С., Гейгер Т. и др. (февраль 1996 г.). «Профиль SB 206553 in vitro и in vivo, мощного антагониста рецепторов 5-HT2C/5-HT2B с анксиолитическими свойствами» . Британский журнал фармакологии . 117 (3): 427–434. дои : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15208.x . ПМК 1909304 . ПМИД 8821530 .
- ^ Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Ham P, Jones GE, King FD и др. (декабрь 1996 г.). «Синтез, биологическая активность и молекулярное моделирование селективных антагонистов рецепторов 5-HT (2C/2B)». Журнал медицинской химии . 39 (25): 4966–77. дои : 10.1021/jm960571v . ПМИД 8960557 .
- ^ Бромидж С.М., Даббс С., Дэвис Д.Т., Дакворт Д.М., Forbes IT, Хэм П. и др. (май 1998 г.). «Новые и селективные антагонисты рецепторов 5-HT2C/2B как потенциальные анксиолитические агенты: синтез, количественные взаимосвязи структура-активность и молекулярное моделирование замещенных 1-(3-пиридилкарбамоил)индолинов». Журнал медицинской химии . 41 (10): 1598–612. дои : 10.1021/jm970741j . ПМИД 9572885 .
- ^ Ди Маттео В., Ди Джованни Дж., Ди Маскио М., Эспозито Э (1998). «Селективная блокада рецепторов серотонина 2C/2B усиливает высвобождение дофамина в прилежащем ядре крысы». Нейрофармакология . 37 (2): 265–72. дои : 10.1016/S0028-3908(98)00014-8 . ПМИД 9680252 . S2CID 2366196 .
- ^ МакКрири AC, Каннингем KA (июнь 1999 г.). «Влияние антагониста 5-HT2C/2B SB 206553 на гиперактивность, вызванную кокаином» . Нейропсихофармакология . 20 (6): 556–64. дои : 10.1016/S0893-133X(98)00087-6 . ПМИД 10327425 .
- ^ Ди Джованни Дж., Де Дерваердер П., Ди Маскио М., Ди Маттео В., Эспозито Э., Спампинато У. (1999). «Селективная блокада рецепторов серотонина-2C/2B усиливает мезолимбическую и мезостриарную дофаминергическую функцию: комбинированное электрофизиологическое и микродиализное исследование in vivo». Нейронаука . 91 (2): 587–97. дои : 10.1016/S0306-4522(98)00655-1 . ПМИД 10366016 . S2CID 23080031 .
- ^ Такахаши Р.Н., Бертон О., Мормед П., Шаулофф Ф. (май 2001 г.). «Зависимые от штамма эффекты диазепама и антагониста рецептора 5-HT2B/2C SB 206553 у крыс со спонтанной гипертензией и крыс Льюиса, протестированные в приподнятом крестообразном лабиринте» . Бразильский журнал медицинских и биологических исследований . 34 (5): 675–82. дои : 10.1590/s0100-879x2001000500017 . ПМИД 11323756 .
- ^ Поррас Г., Ди Маттео В., Фракассо С., Лукас Г., Де Дервардер П., Качча С. и др. (март 2002 г.). «Подтипы рецепторов 5-HT2A и 5-HT2C/2B модулируют высвобождение дофамина, индуцированное in vivo амфетамином и морфином как в прилежащем ядре крысы, так и в полосатом теле» . Нейропсихофармакология . 26 (3): 311–24. дои : 10.1016/S0893-133X(01)00333-5 . ПМИД 11850146 .
- ^ Навай С., Де Дерваердер П., Поррас Г., Спампинато У. (февраль 2004 г.). «Доказательства in vivo, что антагонист рецептора 5-HT2C, но не агонист, модулирует вызванный кокаином отток дофамина в прилежащем ядре и полосатом теле крысы» . Нейропсихофармакология . 29 (2): 319–26. дои : 10.1038/sj.npp.1300329 . ПМИД 14560323 .
- ^ Canal CE, Олагере да Силва UB, Греш П.Дж., Уотт Э.Э., Сандерс-Буш Э., Эйри, округ Колумбия (апрель 2010 г.). «Рецептор серотонина 2C мощно модулирует реакцию подергивания головы у мышей, вызванную галлюциногеном фенэтиламина» . Психофармакология . 209 (2): 163–74. дои : 10.1007/s00213-010-1784-0 . ПМЦ 2868321 . ПМИД 20165943 .
- ^ Грейвс С.М., Нэпьер ТК (июнь 2012 г.). «SB 206553, предполагаемый обратный агонист 5-HT2C, ослабляет поиск метамфетамина у крыс» . BMC Нейронаука . 13:65 . дои : 10.1186/1471-2202-13-65 . ПМЦ 3441362 . ПМИД 22697313 .
- ^ Данлоп Дж., Лок Т., Джоу Б., Ситция Ф., Грауэр С., Джоу Ф. и др. (март 2009 г.). «Старая и новая фармакология: положительная аллостерическая модуляция альфа7-никотинового ацетилхолинового рецептора антагонистом рецептора 5-гидрокситриптамина (2B/C) SB-206553 (3,5-дигидро-5-метил-N-3-пиридинилбензо[1,2] -b:4,5-b']дипиррол-1(2H)-карбоксамид)". Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 328 (3): 766–76. дои : 10.1124/jpet.108.146514 . ПМИД 19050173 . S2CID 206500076 .
- ^ Ким С.К., Ли Ю, Аброл Р., Хо Дж., Годдард III Вашингтон (февраль 2011 г.). «Предсказанные структуры и динамика агонистов и антагонистов, связанных с рецепторами серотонина 5-HT2B и 5-HT2C» . Журнал химической информации и моделирования . 51 (2): 420–33. дои : 10.1021/ci100375b . ПМК 3070210 . ПМИД 21299232 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |