JNJ-39393406
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Через рот [1] |
Класс препарата | Антиникотиновый |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 19 Ч 18 Ж 2 Н 6 О 3 |
Молярная масса | 416.389 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
JNJ-39393406 — экспериментальный препарат, разрабатываемый компанией Janssen Pharmaceutica , подразделением Johnson & Johnson , для лечения депрессивных расстройств и синдрома отмены курения . [1] Он действует как селективный положительный аллостерический модулятор никотинового α7 ацетилхолинового рецептора (nAChR). [1] Он не действует на α4β2 или α3β4 nAChR или серотонина 5-HT3 и рецептор не взаимодействует с панелью из 62 других рецепторов и ферментов . [2] Было обнаружено, что препарат снижает агонистический и никотиновый порог активации α7-нАХР в 10–20 раз и увеличивает максимальный агонистический ответ α7-нАХР в 17–20 раз. [2]
По состоянию на февраль 2018 года JNJ-39393406 находится на стадии II клинических исследований как при депрессивных расстройствах, так и при отмене курения. [1] Он также исследовался для лечения шизофрении и болезни Альцгеймера , но разработка по этим показаниям была прекращена. [1]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и «JNJ-39393406» . Адис Инсайт.
- ^ Jump up to: а б Винтерер Дж., Галлинат Дж., Бринкмейер Дж., Муссо Ф., Корнхубер Дж., Тюэрауф Н., Руеску Д., Фавис Р., Сан Ю., Франк М.А., Оуверкерк-Махадеван С., Янссенс Л., Тиммерс М., Стреффер Дж.Р. (2013). «Аллостерическая модуляция никотиновых рецепторов альфа-7 и сенсорные ворота P50 при шизофрении: исследование, подтверждающее механизм». Нейрофармакология . 64 : 197–204. doi : 10.1016/j.neuropharm.2012.06.040 . ПМИД 22766391 . S2CID 29118435 .