Йохимбин
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 7-86% (в среднем 33%) |
Период полувыведения | 0,25-2,5 часа [1] |
Экскреция | Моча (в виде метаболитов) |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.005.157 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 26 Н 2 О 3 |
Молярная масса | 354.450 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Йохимбин ( / j oʊ ˈ h ɪ m b iː n / ), [2] также известный как квебрахин , представляет собой индольный алкалоид, полученный из коры африканского дерева Pausinystalia johimbe ; также из коры неродственного южноамериканского дерева Aspidosperma quebracho-blanco . Йохимбин является антагонистом α2 - адренергических рецепторов и использовался в различных исследовательских проектах. Это ветеринарный препарат, используемый для устранения седативного эффекта у собак и оленей.
Хотя йохимбин действует как афродизиак у некоторых млекопитающих, он не действует на человека. Его назначали для лечения эректильной дисфункции , хотя его клинические преимущества были скромными, и его в значительной степени вытеснили ингибиторов ФДЭ5 препараты класса . Вещества, предположительно представляющие собой экстракты дерева йохимбе, продаются как пищевые добавки для различных целей, но они содержат сильно варьирующиеся количества йохимбина, если таковые имеются; никакие опубликованные научные данные не подтверждают их эффективность.
Использование
[ редактировать ]Йохимбин – это препарат, используемый в ветеринарии для устранения эффектов ксилазина у собак и оленей. [3] Используется в качестве исследовательского реагента. В США его назначают, но сейчас редко, при эректильной дисфункции у мужчин.
Йохимбин и йохимбе
[ редактировать ]Путаница
[ редактировать ]Йохимбин не следует путать с йохимбе. [4] но часто так и есть. [5]
Йохимбе — это общепринятое английское название вида деревьев P. johimbe (также называемого Corynanthe johimbe ).и, как следствие, название лекарственного препарата, изготовленного из коры этого дерева и продаваемого как афродизиак . [6] Напротив, йохимбин представляет собой чистый алкалоид, который можно выделить из коры йохимбе.
Йохимбин — лишь один из по меньшей мере 55 индольных алкалоидов, выделенных из коры; [7] и, хотя его описывают как наиболее активный из них, [8] он составляет лишь 15% от общего содержания алкалоидов. [9] Другие включают раувольцин , коринантин и аймалицин ; [9] в коре также содержатся неалкалоиды, о которых практически ничего не известно. [9]
Йохимбе, представляющий собой сложную смесь, изучен гораздо менее тщательно, чем йохимбин, чистое соединение. [9] Йохимбин фармацевтического качества обычно представлен в виде гидрохлорида . [10] : 3, 14, 34 [9] который более растворим.
Влияние на сексуальную функцию
[ редактировать ]История, исследования и литература
[ редактировать ]Йохимбе используется в народной медицине как афродизиак . В 1900 году он привлек научный интерес в Германии, где в первоначальном отчете утверждалось, что йохимбе оказывает сильный афродизиакальный эффект на животных и людей. [9] Вскоре внимание переключилось с растения на его активные компоненты, особенно йохимбин. [9] Согласно статье Джозефа М. Бетца в энциклопедии 2010 года. [11] Национальных институтов здравоохранения :
Вероятно, в результате этой тенденции в [научной] литературе невозможно найти никаких сообщений об исследованиях на людях влияния сырой коры йохимбе или ее экстрактов на сексуальную активность... Любое обсуждение использования коры для повышения сексуальной активности, таким образом, не может быть найдено. начинается и заканчивается фольклором.
Напротив, существует «довольно богатая литература по йохимбину». [9]
Последующие исследования йохимбина, подтвердившие, что он действует как афродизиак у животных, включая крыс, собак и золотистых хомяков, [9] не удалось сделать это у людей. По словам Бетца:
эксперименты показывают, что алкалоид повышает сексуальную мотивацию даже у сексуально истощенных крыс благодаря своему действию на центральные α 2 -адренорецепторы, обнаруженные в голубом пятне головного мозга. Блокировка этих адренорецепторов головного мозга, по-видимому, обращает вспять центральный механизм отрицательной обратной связи , который регулирует эрекцию полового члена и поддерживает детумесценцию ... [Но] это соединение не увеличивает сексуальное желание и мысли в клинических испытаниях на людях. Совокупные данные клинических исследований на людях и животных показывают, что йохимбин гораздо менее эффективен в стимулировании сексуального поведения у людей, чем у крыс. Одним из возможных объяснений этого открытия является существование мощных и многочисленных тормозящих механизмов контроля сексуального поведения у людей, которых нет у крыс, т.е. когнитивные аспекты секса гораздо более важны для людей, чем основные инстинктивные функции, наблюдаемые у животных. [9]
Клиническая эффективность
[ редактировать ]Йохимбин использовался для лечения женской сексуальной дисфункции, но клинических исследований мало, и они не показывают, что он лучше плацебо. [12] О лечении мужской эректильной дисфункции (ЭД) — обзорная статья Tam et al. (2001) пришел к выводу:
Хотя йохимбин хорошо переносится и безопасен, даже при значительном превышении вероятного терапевтического диапазона, очевидно, что эффективность йохимбина в качестве монотерапии у общей популяции пациентов с ЭД, вероятно, будет умеренной. [13]
Опять же, по словам Бетца (2010),
Современный консенсус заключается в том, что чистое соединение йохимбин эффективно для лечения некоторых легких типов эректильной дисфункции у некоторых мужчин, но не действует как афродизиак». [9]
В обзоре Андерссона за 2011 год говорится:
Эффекты йохимбина исследовались в нескольких контролируемых исследованиях на пациентах с различными типами ЭД, но эффект был скромным... Нельзя исключить, что пероральный прием йохимбина может оказывать благоприятное воздействие на некоторых пациентов с ЭД. Однако из-за противоречивых результатов в настоящее время он не рекомендуется в большинстве руководств по ведению ЭД. [14]
Йохимбин в значительной степени вытеснен препаратами- ингибиторами ФДЭ5 , такими как силденафил (Виагра). Рецепты на него сейчас редки, и большинство фармацевтических производителей США прекратили производство рецептурных капсул и таблеток. [8] : 357–8
Было обнаружено, что йохимбин эффективен при лечении задержки эякуляции у мужчин. [15]
Йохимбин и пищевые добавки
[ редактировать ]В США препараты «йохимбе» продаются как пищевые добавки для повышения либидо , для снижения веса и как вспомогательные средства для бодибилдинга; но «практически нет опубликованных исследований йохимбе, подтверждающих эти или любые другие утверждения». [9] : 861 Часто в этих продуктах прямо утверждается, что они содержат йохим бине . [8]
Коэн и др. обнаружили, что образцы брендов, продаваемых в американских обычных магазинах, содержали очень разное количество йохимбина, а иногда и вовсе не содержали его. [8] : 368 Заявления на маркировке часто вводили в заблуждение. [8] : 368 Аналогичные результаты были получены другими лабораториями для продуктов, продаваемых в США, других странах и в Интернете. [16] [17] [18] [19] [20] Одно исследование показало, что многие марки «йохимбе» вообще не происходят от P. johimbe . дерева [21] Согласно еще одному источнику, йохимбе, продаваемый на рынках Западной Африки, где растет это дерево, часто смешивается с другими видами рода Pausinystalia ; они содержат мало йохимбина. [22] Количество алкалоидов, обнаруженных даже в настоящей коре P. johimbe , значительно варьируется в зависимости от источника коры (корни, стебель, ветви, высота и т. д.). [23]
Было обнаружено, что некоторые бренды, продаваемые без рецепта, содержат больше йохимбина на порцию, чем стандартная фармацевтическая доза; [8] : 368 тем не менее, в США фармацевтические препараты подлежат строгому режиму регулирования, касающемуся лекарств. Ввоз или доставка «лекарств» в торговлю между штатами без разрешения FDA является незаконным . FDA утверждает, что некоторые продукты, содержащие йохимбин, являются «лекарствами», потому что их реклама направлена на то, чтобы показать, что «они предназначены для использования в лечении, смягчении, лечении или профилактике заболеваний»: 21 USC § 321(g)(1) )(Б). [24] Однако правовая позиция не совсем однозначна. [25] и по состоянию на 1 февраля 2019 года, судя по всему, не было зарегистрировано ни одного успешного судебного преследования.
Из-за отсутствия надежных научных данных о йохимбе Комиссия по пищевым добавкам Европейского агентства по безопасности пищевых продуктов определила, что невозможно сделать вывод о его безопасности или установить ориентировочную ценность для здоровья. [10] : 38 Они написали:
В целом недостающая информация включает количественные данные о составе и характеристиках коры йохимбе и ее препаратов, используемых в пищевых продуктах и пищевых добавках, охватывающих другие алкалоиды, помимо йохимбина, данные о биодоступности активных ингредиентов из экстракта коры йохимбе и данные о токсичности. тщательно определенных индивидуальных препаратов коры йохимбе и основных алкалоидов коры йохимбе, особенно в отношении субхронической токсичности, генотоксичности и репродуктивной токсичности.
Экстракты и химия
[ редактировать ]Йохимбе ( Pausinystalia johimbe ) — дерево, произрастающее в Западной и Центральной Африке ; [26] Йохимбин был назван Адольфом Шпигелем как первоначально извлеченный из коры йохимбе в 1896 году. [27] (но см. § Aspidosperma quebracho-blanco ниже). В 1943 году Виткоп предложил правильный состав йохимбина. [28] Пятнадцать лет спустя команда под руководством Юджина ван Тамелена использовала 23-этапный синтез и стала первыми людьми, добившимися синтеза йохимбина. [29] [30] [31]
Фармакология
[ редактировать ]Йохимбин обладает высоким сродством к α2 - адренергическим рецепторам , умеренным сродством к α1 - рецепторам , 5-HT1A , 5 - HT1B , 5-HT1D , 5 -HT1F , 5 -HT2B и дофаминовым D2 - рецепторам . и слабое сродство к 5-HT 1E , 5-HT 2A , 5-HT 5A , 5-HT 7 и дофаминовым D 3 рецепторам . [32] [33] Он действует как антагонист α 1 -адренергических, α 2 -адренергических, 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 2A , 5-HT 2B и дофамина D 2 , а также как частичный агонист 5-HT. 1А . [32] [34] [35] [36] Йохимбин взаимодействует с рецепторами серотонина и дофамина в высоких концентрациях. [37]
Молекулярная мишень | Сродство связывания (K i в наномолях ) [33] | Фармакологическое действие [32] [34] [35] [36] [38] | Разновидность | Источник |
---|---|---|---|---|
ЖЕСТКИЙ | 1,000 | Ингибитор | Человек | Фронтальная кора |
5-НТ 1А | 346 | Частичный агонист | Человек | Клонированный |
5-НТ 1Б | 19.9 | Антагонист | Человек | Клонированный |
5-НТ 1Д | 44.3 | Антагонист | Человек | Клонированный |
5-НТ 1Е | 1,264 | Неизвестный | Человек | Клонированный |
5-НТ 1Ф | 91.6 | Неизвестный | Человек | Клонированный |
5-НТ 2А | 1,822 | Антагонист | Человек | Клонированный |
5-НТ 2Б | 143.7 | Антагонист | Человек | Клонированный |
5- HT7 | 2,850 | Неизвестный | Человек | Клонированный |
1А | 1,680 | Антагонист | Человек | Клонированный |
1Б | 1,280 | Антагонист | Человек | Клонированный |
1С | 770 | Антагонист | Человек | Клонированный |
1D | 557 | Антагонист | Человек | Клонированный |
α 2А | 1.05 | Антагонист | Человек | Клонированный |
2Б | 1.19 | Антагонист | Человек | Клонированный |
α 2С | 1.19 | Антагонист | Человек | Клонированный |
DД2 | 339 | Антагонист | Человек | Клонированный |
Д 3 | 3,235 | Антагонист | Человек | Клонированный |
Исследовать
[ редактировать ]Йохимбин изучался как способ улучшить эффект экспозиционной терапии у людей с посттравматическим стрессовым расстройством (ПТСР). [39] [40] [41]
Его также изучали как потенциальное средство лечения эректильной дисфункции , но недостаточно доказательств для оценки его эффективности. [42] [43] [44] В Соединенных Штатах запрещено продавать безрецептурный продукт, содержащий йохимбин, для лечения эректильной дисфункции без получения на это одобрения FDA. [45] Тем не менее, было обнаружено, что количество йохимбина в пищевых добавках, которые часто рекламируются как способствующие сексуальной функции, совпадает с дозами йохимбина, отпускаемыми по рецепту. [46]
Йохимбин избирательно блокирует пресинаптические α2 - рецепторы . Блокада постсинаптических α2 - рецепторов вызывает лишь незначительную кавернозного тела релаксацию гладких мышц , что связано с тем, что большинство адренорецепторов в кавернозных телах относятся к типу α1 . Блокада пресинаптических α2 - рецепторов способствует высвобождению нескольких нейротрансмиттеров в центральной и периферической нервной системе (например, в кавернозных телах), таких как оксид азота и норадреналин . В то время как оксид азота, высвобождаемый в кавернозном теле, является основным сосудорасширяющим средством, способствующим эректильному процессу, норадреналин является основным вазоконстриктором за счет стимуляции α1 - рецепторов на гладких мышцах кавернозного тела. Однако в физиологических условиях оксид азота ослабляет вазоконстрикцию норадреналина. [47]
Ботанические источники йохимбина; устойчивость
[ редактировать ]Паузинисталия хохимбе
[ редактировать ]Традиционным источником йохимбина является кора африканского дерева P. johimbe . У него есть и другие применения, но дерево ищут в первую очередь из-за его коры; на практике сбор коры убивает дерево. Плотность деревьев относительно низкая (в среднем ≈ 4 заготовляемых дерева/га). Высокий спрос на лекарства на основе коры привел к чрезмерной эксплуатации дерева. Кору продают на местных рынках, и, поскольку ее мало, ее часто фальсифицируют с корой других видов, которые содержат мало йохимбина. [22] Вид оказывается под угрозой исчезновения. [48]
Примерно в 2000 году Камерун отправлял P. johimbe в Европу в объеме около 100 тонн в год. Большую часть коры собирают нелегально местные жители, которым платят 150 франков КФА за килограмм (около 0,10 доллара США за фунт) за доставку предварительно высушенной коры на обочину дороги. На практике его путают и смешивают с P. macroceras («ложный йохимбе»), видом, который содержит мало йохимбина. [49]
Аспидосперма квебрахо-бланко
[ редактировать ]Aspidosperma quebracho-blanco — неродственное дерево, общее название которого — quebracho blanco . [50] Он встречается на больших территориях центральной части Южной Америки, особенно в Гран-Чако , где он часто является доминирующим видом в растительном покрове . [51] Это один из наиболее широко распространенных древесных видов Аргентины. [52] [53] Традиционно его заготавливали на топливо, древесину и шпалы. [53] Хотя в последнее время разведение крупного рогатого скота и выращивание сои привели к значительной потере среды обитания, [54] все еще продолжаются и хотя незаконные рубки , о нехватке коры не сообщается. Дерево не было описано как находящееся под угрозой исчезновения: несколько представителей рода Aspidosperma занесены в Красный список МСОП . но вид кебрачо бланко не входит в их число. [55]
В его коре обнаружен алкалоид, получивший название Кебрахин . В 1914 году в двух научных статьях утверждалось, что квебрахин химически идентичен йохимбину. [56] Это было оспорено, [57] и дело долго оставалось под вопросом. [58] Однако в 1972 году Эффлер и Эффлер с помощью современных аналитических методов, включая масс-спектрометрию , УФ-поглощение , ИК-поглощение и ЯМР , установили, что квебрахин и йохимбин — это одно и то же. Они написали:
Хотя в 1914 году было почти немыслимо... чтобы один и тот же алкалоид образовывался в [совершенно] разных растениях, недавние исследования показали, что это определенно относится к индольным алкалоидам. [59]
В ряде вторичных справочных работ слово «кебрахин» используется как синоним йохимбина. [60] [61] [62] [63] [64] [65] [66] [67] [68]
Строго говоря, писал Джордж Баргер , йохимбину следовало бы дать научное название квебрахин , поскольку он был впервые выделен из дерева квебрахо и впервые назван в научной литературе. Однако более поздние работы по P. yohimbe были более известны, поэтому новое название прижилось. [56]
Другие растения
[ редактировать ]Йохимбин также был выделен из других родов растений семейства Apocynaceae, включая Lochnera ( Cataranthus ), [69] Раувольфия , Амсония , Валлезия и Барвинок ; из семейства Loganiaceae (роды Gelsemium и Strychnos ); и из семейства Молочайные (род Alchornea ). [9]
Допинг
[ редактировать ]в 2007 году был случай В практике Всемирного антидопингового агентства , когда у спортсмена, который, как сообщается, употреблял йохимбин перед спортивным соревнованием, позже был обнаружен положительный результат на 19-норандростерон , который является запрещенным веществом. [70] Однако ВАДА еще не включило в список йохимбин (который может поступать в организм через энергетический напиток ). [71] также в виде добавки перед тренировкой или сжигателя жира [72] ) как запрещенное вещество , а также не подтвердило, что его применение может повысить эндогенный уровень анаболических стероидов, в частности 19-норандростендиона и тестостерона.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хеднер Т., Эдгар Б., Эдвинссон Л., Хеднер Дж., Перссон Б., Петтерссон А. (1992). «Фармакокинетика йохимбина и взаимодействие с симпатической нервной системой у нормальных добровольцев». Европейский журнал клинической фармакологии . 43 (6): 651–6. дои : 10.1007/BF02284967 . ПМИД 1493849 . S2CID 12346330 .
- ^ «Йохимбин. (нд)» . Словарь английского языка Коллинза - полный и несокращенный. (1991, 1994, 1998, 2000, 2003) . Проверено 27 января 2015 г.
- ^ «21 CFR, раздел 522.2670 Йохимбин» .
- ^ Джеске А.Х., изд. (2013). Справочник стоматологических препаратов Мосби - электронная книга (11-е изд.). Elsevier Науки о здоровье. ISBN 978-0323172264 . , Приложение H, e83;
- ^ Холт С., Аткинс Р.К., Крюгер Р.Дж., Синатра С.Т., Тейлор Т. (1999). Сексуальная революция: естественные и здоровые альтернативы сексу . Продвижение паб. п. 105. ИСБН 978-1579010409 .
- ^ Оксфордский онлайн-словарь английского языка , статья «Йохимбе», чувства 1 и 2 соответственно; Merriam-Webster Online , статья «Йохимбе», первое и второе чувства соответственно.
- ^ Сунь Дж., Бейкер А., Чен П. (сентябрь 2011 г.). «Профилирование индольных алкалоидов в коре йохимбе с помощью сверхэффективной жидкостной хроматографии в сочетании с квадрупольной времяпролетной масс-спектрометрией подвижности ионов». Быстрая связь в масс-спектрометрии . 25 (18): 2591–602. Бибкод : 2011RCMS...25.2591S . дои : 10.1002/rcm.5158 . ПМИД 23657953 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж Коэн П.А., Ван Ю.Х., Маллер Г., ДеСуза Р., Хан И.А. (2015). «Фармацевтические количества йохимбина обнаружены в пищевых добавках в США» . Тестирование и анализ наркотиков . 8 (3–4): 357–69. дои : 10.1002/dta.1849 . ПМИД 26391406 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м Бетц Дж. М. (2010). «Йохимбе». В Коутс П.М., Бетц Дж.М., Блэкман М.Р., Крэгг Г.М., Левин М., Мосс Дж., Уайт Дж.Д. (ред.). Энциклопедия пищевых добавок (2-е изд.). Нью-Йорк и Лондон: Информа Здравоохранение. стр. 861 –3. ISBN 9781439819289 .
- ^ Перейти обратно: а б Группа экспертов EFSA по пищевым добавкам и источникам питательных веществ, добавляемых в пищу (ANS) (2013). «Научное мнение об оценке безопасности использования Йохимбе (Pausinystalia yohimbe (K. Schum.) Pierre ex Beille» . Журнал EFSA . 11 (7): 1–46. doi : 10.2903/j.efsa.2013.3302 .
- ^ Доктор Бетц был описан Коэном и др. как «ведущий эксперт по P. johimbe », 357. В 2018 году он был назначен исполняющим обязанности директора Управления пищевых добавок. НАЦИОНАЛЬНЫЕ ИНСТИТУТЫ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ США: «ДЖОЗЕФ М. БЕТЦ, доктор философии, и.о. директора, ODS» . Национальные институты здравоохранения: Управление пищевых добавок . Проверено 28 января 2019 г.
- ^ Бетц, 2010, 862.
- ^ Тэм С.В., Ворсель М., Уилли М. (2001). «Йохимбин: клинический обзор». Фармакология и терапия . 91 (3): 239. doi : 10.1016/S0163-7258(01)00156-5 . ПМИД 11744068 .
- ^ Андерссон К.Е. (декабрь 2011 г.). «Механизмы эрекции полового члена и основы фармакологического лечения эректильной дисфункции». Фармакологические обзоры . 63 (4): 811–59. дои : 10.1124/пр.111.004515 . ПМИД 21880989 . S2CID 6146853 .
- ^ Адений А.А., Бриндли Г.С., Прайор Дж.П. и др. (май 2007 г.). «Йохимбин в лечении оргазмической дисфункции» . Азиатский журнал андрологии . 9 (3): 403–407. дои : 10.1111/J.1745-7262.2007.00276.x . ПМИД 17486282 .
- ^ Бетц Дж.М., Уайт К.Д., Мардерозиан А.Х. (1995). «Газохроматографическое определение йохимбина в коммерческих продуктах йохимбе» . Журнал AOAC International . 78 (5): 1189–94. дои : 10.1093/jaoac/78.5.1189 . ПМИД 7549534 .
Концентрация йохимбина в коммерческих продуктах колебалась от <0,1 до 489 частей на миллион по сравнению с 7089 частей на миллион в натуральной коре.
- ^ Занолари Б., Нджоко К., Йосет Дж.Р., Марстон А., Хостеттманн К. (2003). «Качественное и количественное определение йохимбина в аутентичной коре йохимбе и в коммерческих афродизиаках методами ВЭЖХ-УФ-API/МС». Фитохимический анализ . 14 (4): 193–201. Бибкод : 2003ПЧАн..14..193З . дои : 10.1002/pc.699 . ПМИД 12892413 .
Были проанализированы двадцать коммерческих препаратов-афродизиаков, и измеренное количество йохимбина, выраженное как максимальная дневная доза, указанная на этикетках продуктов, колебалось от 1,32 до 23,16 мг.
- ^ Раман В., Авула Б., Галал А.М., Ван Ю.Х., Хан И.А. (январь 2013 г.). «Микроскопический анализ и анализ UPLC-UV-MS подлинных и коммерческих образцов коры йохимбе (Pausinystalia johimbe)». Журнал натуральных лекарств . 67 (1): 42–50. дои : 10.1007/s11418-012-0642-2 . ПМИД 22402817 . S2CID 11977944 .
Из 12 протестированных коммерческих образцов йохимбин не был обнаружен ни в одном; его присутствие в остальных образцах находилось в пределах 0,1–0,91%.
- ^ Сунь Дж, Чен П (март 2012 г.). «Хроматографический анализ отпечатков пальцев коры йохимбе и связанных с ней пищевых добавок с использованием УВЭЖХ/УФ/МС». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 61 : 142–9. дои : 10.1016/j.jpba.2011.11.013 . ПМИД 22221902 .
Широкая вариабельность наблюдалась в отпечатках пальцев и содержании йохимбина среди образцов пищевых добавок йохимбе. Для большинства пищевых добавок содержание йохимбина не соответствовало заявленным на этикетке.
- ^ Бадр Дж. М. (январь 2013 г.). «Утвержденный метод высокоэффективной тонкослойной хроматографии для определения гидрохлорида йохимбина в фармацевтических препаратах» . Журнал «Фармакогнозия» . 9 (33): 4–8. дои : 10.4103/0973-1296.108124 . ПМЦ 3647393 . ПМИД 23661986 .
Количество йохимбина гидрохлорида колебалось от 2,3 до 5,2 мг/таблетку или капсулу в препаратах, содержащих чистый алкалоид, и от нуля до 1,5–1,8 мг/капсулу в БАД, содержащих порошкообразную кору йохимбе.
- ^ Коэн и др., 368. (Образцы не включали другие алкалоиды, характерные для P. yohimbe .)
- ^ Перейти обратно: а б Джиофак Тафоку РБ (2012). «Паузинисталия джохимбе». В Лемменс Р.Х., Луппе Д., Отенг-Амоако А.А. (ред.). Древесина 2 растительных ресурсов тропической Африки . Том. 7. Вагенинген, Не: Фонд ПРОТА. стр. 516–519. ISBN 978-9290814955 .
- ^ Пэрис Р., Летузи Р. (1960). «Распределение алкалоидов в Йохимбе (Pausinystalia yohimbe) (К. Шум.) ex Pierre». Журнал традиционного сельского хозяйства и прикладной ботаники (на французском языке). 7 (4–5): 256–258. дои : 10.3406/jatba.1960.2608 .
- ^ Например «Проверки, соблюдение требований, правоприменение и уголовные расследования» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 1 февраля 2019 г.
- ^ «21 Кодекс США § 321 – Определения; общие положения» . Институт правовой информации . Корнеллская юридическая школа . Проверено 1 февраля 2019 г.
- ^ «Паузинисталия джохимбе» . Контрольный список избранных семейств растений Kew World .
- ^ Ежегодник Американской фармацевтической ассоциации . Американская фармацевтическая ассоциация. 1914. с. 564 . Проверено 4 мая 2015 г.
- ^ Виткоп Б (1943). «О составе йохимбина и продуктов его распада». Анналы химии Юстуса Либиха (на немецком языке). 554 (1): 83–126. дои : 10.1002/jlac.19435540108 .
- ^ Алкалоиды: химия и фармакология . Том. 32. Академическая пресса. 1988. с. 564. ИСБН 978-0-12-469532-0 .
- ^ ван Тамелен Э., Шамма М., Бургшталер А., Тамм Р., Олдрич П. (1958). «Полный синтез йохимбина». Дж. Ам. хим. Соц. 80 (18): 5006–5007. дои : 10.1021/ja01551a062 .
- ^ Херле Б., Ваннер М.Дж., ван Маарсевен Дж.Х., Химстра Х. (ноябрь 2011 г.). «Полный синтез (+)-йохимбина посредством энантиоселективной органокаталитической реакции Пикте-Шпенглера». Журнал органической химии . 76 (21): 8907–12. дои : 10.1021/jo201657n . ПМИД 21950549 .
- ^ Перейти обратно: а б с Миллан М.Дж., Ньюман-Танкреди А., Одино В., Кюссак Д., Лежен Ф., Николя Дж.П. и др. (февраль 2000 г.). «Агонистическое и антагонистическое действие йохимбина по сравнению с флупароксаном в отношении альфа(2)-адренергических рецепторов (AR), серотонина (5-HT)(1A), 5-HT(1B), 5-HT(1D) и дофамина D. (2) и D(3) рецепторы. Значение для модуляции лобнокортикальной моноаминергической передачи и депрессивных состояний». Синапс . 35 (2): 79–95. doi : 10.1002/(SICI)1098-2396(200002)35:2<79::AID-SYN1>3.0.CO;2-X . ПМИД 10611634 . S2CID 20221398 .
- ^ Перейти обратно: а б «Йохимбиновый тест-лиганд» . База данных PDSP Ki .
- ^ Перейти обратно: а б Артур Дж. М., Касаньас С. Дж., Раймонд Дж. Р. (июнь 1993 г.). «Частичные агонистические свойства раувольцина и йохимбина в отношении ингибирования аденилатциклазы рекомбинантными человеческими рецепторами 5-HT1A». Биохимическая фармакология . 45 (11): 2337–41. дои : 10.1016/0006-2952(93)90208-E . ПМИД 8517875 .
- ^ Перейти обратно: а б Кауманн А.Дж. (июнь 1983 г.). «Йохимбин и раувольцин ингибируют индуцированное 5-гидрокситриптамином сокращение крупных коронарных артерий теленка посредством блокады 5-HT2-рецепторов». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 323 (2): 149–54. дои : 10.1007/BF00634263 . ПМИД 6136920 . S2CID 23251900 .
- ^ Перейти обратно: а б Бакстер Г.С., Мерфи О.Э., Блэкберн Т.П. (май 1994 г.). «Дальнейшая характеристика рецепторов 5-гидрокситриптамина (предполагаемый 5-HT2B) в продольной мышце дна желудка крысы» . Британский журнал фармакологии . 112 (1): 323–31. дои : 10.1111/j.1476-5381.1994.tb13072.x . ПМК 1910288 . ПМИД 8032658 .
- ^ «Йохимбин (PIM 567)» . Inchem.org . Проверено 26 мая 2013 г.
- ^ «Йохимбин» . Наркобанк . Университет Альберты. Архивировано из оригинала 30 января 2013 года . Проверено 12 апреля 2014 г.
- ^ Сингевальд Н., Шмукермайр С., Уиттл Н., Холмс А., Ресслер К.Дж. (май 2015 г.). «Фармакология усилителей когнитивных функций для экспозиционной терапии страха, тревоги и расстройств, связанных с травмой» . Обзор. Фармакология и терапия . 149 : 150–90. doi : 10.1016/j.pharmthera.2014.12.004 . ПМЦ 4380664 . ПМИД 25550231 .
- ^ Макгуайр Дж. Ф., Левин А. Б., Сторч Е. А. (август 2014 г.). «Усиливающая экспозиционная терапия тревожных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства и посттравматического стрессового расстройства» . Обзор. Экспертный обзор нейротерапии . 14 (8): 893–910. дои : 10.1586/14737175.2014.934677 . ПМК 4125602 . ПМИД 24972729 .
- ^ ван дер Колк Б.А. (1995). «Лечение посттравматического стрессового расстройства» . В Hobfoll SE, Де Врис М.В. (ред.). Экстремальный стресс и сообщества: воздействие и вмешательство . Бостон: Академическое издательство Kluwer. стр. 421–44. ISBN 978-0-7923-3468-2 .
- ^ «Добавка Йохимбе» . Национальный центр дополнительного и интегративного здравоохранения. Февраль 2007 года . Проверено 28 августа 2017 г.
- ^ Моралес А. (март 2000 г.). «Йохимбин при эректильной дисфункции: факты» . обзор. Международный журнал исследований импотенции . 12 (Приложение 1): С70–74. дои : 10.1038/sj.ijir.3900508 . ПМИД 10845767 .
- ^ Андерссон К.Е. (сентябрь 2001 г.). «Фармакология эрекции полового члена». Обзор. Фармакологические обзоры . 53 (3): 417–50. ПМИД 11546836 .
- ^ «CFR — Свод федеральных правил, раздел 21: Правила в отношении безрецептурных продуктов» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США.
- ^ Коэн П.А., Ван Ю.Х., Маллер Г., ДеСуза Р., Хан И.А. (март 2016 г.). «Фармацевтические количества йохимбина обнаружены в пищевых добавках в США» . начальный. Тестирование и анализ наркотиков . 8 (3–4): 357–69. дои : 10.1002/dta.1849 . ПМИД 26391406 .
- ^ Саенс де Техада I, Ким Н.Н., Гольдштейн I, Траиш А.М. (март 2000 г.). «Регуляция пресинаптической альфа-адренергической активности в пещеристых телах» . Обзор. Международный журнал исследований импотенции . 12 (Приложение 1): С20–25. дои : 10.1038/sj.ijir.3900500 . ПМИД 10845761 .
- ^ Рао М.Р., Палада М.К., Беккер Б.Н. (2013). «Лекарственные и ароматические растения в агролесомелиоративных системах». В Найн П.К., Рао М.Р., Бак Л.Е. (ред.). Новые перспективы в агролесоводстве: Сборник для 1-го Всемирного конгресса по агролесоводству, 2004 г. Том. 1. Springer Science and Business Media. п. 109. ИСБН 978-9401724241 .
- ^ Сандерленд Т.К., Нго-Мпек М., Чунджеу З., Лэрд С.А. (2002). «Йохимбе ( Pausinstalia johimbe )». В: Шэнли П., Пирс А.Р., Лэрд С.А., Гильен А. (ред.). Использование зеленого рынка: сертификация и управление недревесной лесной продукцией . Earthscan Publications Ltd., стр. 215–224. ISBN 978-1853838712 .
- ^ «Кебрачо» образовано от испанского слова «топоролом».
- ^ Бухер Э.Х. (2012). «Чако и Каатинга — засушливые саванны, леса и заросли Южной Америки». В Хантли Б.Дж., Уокер Б.Х. (ред.). Экология тропических саванн . Экологические исследования. Том. 42. Спрингер Наука и Бизнес. СМИ. стр. 54–57. ISBN 978-3642687860 .
- ^ «Научное название: Aspidosperma quebracho-blanco» . Цифровой гербарий (на испанском языке). КОНИСЕТ . Проверено 12 января 2019 г. .
- ^ Перейти обратно: а б Молья Х.Г., Лопес Ч.Р. (2001). «Радиальная изменчивость некоторых анатомических признаков quebracho . white Aspidosperma » Лес (на испанском языке). 22 (2): 4. doi : 10.4206/bosque.2001.v22n2-01 . ISSN 0304-8799 .
- ^ Кент РБ (2006). Латинская Америка: регионы и люди . Тексты по страноведению. Гилфорд Пресс. п. 151. ИСБН 978-1572309098 .
- ^ «Красный список видов, находящихся под угрозой исчезновения» МСОП . Проверено 12 января 2019 г. .
- ^ Перейти обратно: а б Баргер Дж., Поле E (1915). «Йохимбин (Кебрачин)» . Журнал Химического общества, Сделки . 107 : 1025. дои : 10.1039/CT9150701025 .
- ^ Аллен А.Х., Сэдлер С.С., Латроп ЕС, Митчелл К.А. (1929). Коммерческий органический анализ Аллена . Филадельфия: Сын П. Блэкистона и компания, с. 217.
- ^ Мояно Наварро Б (1942). «Кебрахина и йохимбин: влияние на ток действия сердца». Журнал Национального университета Кордовы (на испанском языке): 369–403. . («Квебрахин» и «йохимбин» по-разному влияли на сердце на модели собаки; но поставщикам этих реагентов доверяли, чтобы поручиться за их подлинность.)
- ^ Эффлер Э.Х., Эффлер А.Х. (1972). «О тождественности квебрахина и йохимбина». Химическая информационная служба (на немецком языке). 4 (14): 921–924.
- ^ Абель Г., Бос Р., Боуэн И.Х., Чендлер Р.Ф., Корриган Д., Каббин И.Дж., Де Смет П.А., Прас Н., Шеффер Дж.Дж., Ван Бик Т.Т., Ван Уден В., Вурденбаг Х.Дж. (2012). Побочные эффекты растительных препаратов . Том. 3. Springer Science & Business Media. ISBN 978-3-642-60367-9 .
- ^ Боскер Г (1995). Терапия неотложной медицинской помощи (2-е изд.). Мосби, Инкорпорейтед. п. 342. ИСБН 978-0815109921 .
- ^ Филиппсборн Х (2006). Словарь витаминов и фармакохимии Elsevier . Эльзевир. п. 599. ИСБН 978-0080488790 .
- ^ Персонал (1983). Потребитель Управления по контролю за продуктами и лекарствами . Министерство здравоохранения, образования и социального обеспечения США, Служба общественного здравоохранения, Управление по контролю за продуктами и лекарствами. п. 10.
- ^ Льюис Р.А., Хоули Г.Г. (2016). Ларраньяга, доктор медицинских наук, Льюис Р.Дж., Льюис Р. (ред.). Сокращенный химический словарь Хоули . Джон Уайли и сыновья. п. 1438. ИСБН 978-1118135150 .
- ^ Джеске А.Х., изд. (2013). Справочник стоматологических препаратов Мосби - электронная книга (11-е изд.). Elsevier Науки о здоровье. стр. Приложение H, e83. ISBN 978-0323172264 .
- ^ Манске Р.Х., Меран Г. (1965). Алкалоиды: химия и физиология . Том. 8. Академическая пресса. п. 696. ИСБН 978-0080865324 .
- ^ Ривьер Ж.Э., Папич М.Г., ред. (2013). Ветеринарная фармакология и терапия (9-е изд.). Джон Уайли и сыновья. п. 353. ИСБН 978-1118685907 .
- ^ Юнг А.Ю., Фостер С. (2003). Энциклопедия распространенных натуральных ингредиентов: используемых в пищевых продуктах, лекарствах и косметике (2-е изд.). Уайли. п. 431. ИСБН 978-0471471288 . .
- ^ Хаммуда Й., Джано М.М., Ле Мен Дж. (май 1956 г.). «[Присутствие йохимбина (кебрахина) в корнях барвинка мадагаскарского, Lochnera lancea]». Annales Pharmaceutiques Françaises (на французском языке). 14 (5): 341–4. ПМИД 13373134 .
- ^ См . дело Мохаданни .
- ^ Дополнительное руководство Антидопингового агентства США , стр. 28.
- ^ Допинговые вещества в БАДах.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Йохимбин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- Алкалоиды обнаружены в молочайных.
- Алкалоиды обнаружены в Раувольфии
- Блокаторы альфа-1
- Блокаторы Альфа-2
- Анксиогеники
- Энтеогены
- Алкалоиды триптамина
- Хинолизидиновые алкалоиды
- Индолохинолизины
- Агенты, высвобождающие норэпинефрин
- Стимуляторы
- Симпатомиметики
- Сосудосуживающие средства
- Сосудорасширяющие средства
- Гетероциклические соединения с 5 кольцами
- Метиловые эфиры