Дифторин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ( S )-(+)-2β-Карбометокси-3α-(бис(4-фторфенил)метокси)тропан |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 25 Ф 2 Н О 3 |
| Молярная масса | 401.454 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Дифторпин ( О-620 ) является стимулирующим препаратом, синтезируемым из тропинона , который действует как мощный и селективный ингибитор обратного захвата дофамина . Дифторпин уникален среди производных тропана ингибиторов обратного захвата дофамина тем, что активным стереоизомером является (S)-энантиомер, а не (R)-энантиомер, что наоборот по сравнению с природным кокаином . [ 1 ] Он структурно связан с бензтропином и обладает аналогичными антихолинергическими и антигистаминными эффектами в дополнение к ингибирующему обратному захвату дофамина действию. [ 2 ]
Дифторпин оказывает некоторое стимулирующее действие на животных, хотя он значительно менее эффективен, чем многие сильные стимулирующие препараты, производные фенилтропана, такие как WIN 35,428 и RTI-55 . [ 3 ] Он показал многообещающие эффекты в облегчении симптомов болезни Паркинсона на модели заболевания на животных. [ 4 ]
По состоянию на 2008 год это не является явно незаконным нигде в мире. [update] может считаться аналогом кокаина, находящимся в контролируемом веществе , но в некоторых юрисдикциях, таких как США, Канада, Австралия и Новая Зеландия, , на основании его родственной химической структуры.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мельцер ПК, Лян А.Ю., Мадрас Б.К. (июнь 1994 г.). «Открытие необычайно селективного и нового аналога кокаина: дифторпина. Синтез и ингибирование связывания в сайтах узнавания кокаина». Журнал медицинской химии . 37 (13): 2001–10. дои : 10.1021/jm00039a014 . ПМИД 8027983 .
- ^ Кэмпбелл В.К., Копайтик Т.А., Ньюман А.Х., Кац Дж.Л. (ноябрь 2005 г.). «Оценка влияния гистаминергического действия на кокаиноподобные эффекты аналогов 3-альфа-дифенилметокситропана». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 315 (2): 631–40. дои : 10.1124/jpet.105.090829 . ПМИД 16055673 . S2CID 40671768 .
- ^ Кац Дж.Л., Изенвассер С., Клайн Р.Х., Аллен А.С., Ньюман А.Х. (январь 1999 г.). «Новые аналоги 3-альфа-дифенилметокситропана: селективные ингибиторы захвата дофамина с поведенческими эффектами, отличными от эффектов кокаина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 288 (1): 302–15. ПМИД 9862785 .
- ^ Мадрас Б.К., Фэйи М.А., Гуле М., Лин З., Бендор Дж., Гудрич С. и др. (ноябрь 2006 г.). «Ингибиторы переносчика дофамина (DAT) облегчают специфический паркинсонический дефицит у обезьян: связь с занятостью DAT in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (2): 570–85. дои : 10.1124/jpet.106.105312 . ПМИД 16885433 . S2CID 7523758 .