RTI-83
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | RTI-4229-83 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 25 N O 2 |
| Молярная масса | 287.403 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
RTI-83 ( (-)-2β-карбометокси-3β- (4-этилфенил) тропан является производным фенилтропана собой редкий пример SDRI или дофамина , ) серотонино - который представляет и дофамин , при этом мало или вообще не влияет на обратный захват Нейротрансмиттер норадреналин . С привязывающим сродством (K I ) 55 нм в DAT и 28,4 нм в SERT , но только 4030 нм в сети , RTI-83 обладает разумной селективностью для DAT/SER по сети.
Однако дальнейшие исследования показали, что путем расширения этильной цепи может быть достигнута еще лучшая селективность, с аналогом 4 ′ -( цис -пропенил), имеющим значения K I 15 нм в DAT и 7,1 нм в SERT, против 2800 нм в сети Полем [ 1 ] [ 2 ] Однако RTI-436 обладает еще лучшей селективностью для DAT Over Net (3,09 нм @ DAT и 1 960 нм @ net или соотношение сети/DAT 634,3, но с меньшей активностью DAT/SERT с соотношением между ними из 108) и и и RTI-88 имеет все еще лучшее соотношение (984 NET/DAT, дополнительно имея меньшую селективность, чем в первом соединении между DAT/SERT, и с большим количеством распространения потенции с Соотношение между DAT и SERT составляет 88).
| Сложный | ЧТО
[ 3 H] Win-35428 |
5-HTT
[ 3 H] пароксетин |
СЕТЬ
[ 3 H] нисоксетин |
Селективность
5-HTT/DAT |
Селективность
Не / это | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| RTI-83 | 55 ± 2.1 | 28.4 ± 3.8 | 4,030 ± 381 | 0.5 | 73.3 | |||
| RTI-102 | 474 | 1928 | 43,400 | 4.06 | 91.5 | |||
| RTI-304 | 15 ± 1.2 | 7.1 ± 0.71 | 2,800 ± 300 | 0.5 | 186.6 | |||
| RTI-88 | 1.35 ± 0.11 | 120 ± 4 | 1,329 ± 124 | 88.9 | 984.0 | |||
| 83а * ‡ | 1.20 ± 0.29 | 48.7 ± 8.4 | 10,000.0 | 40.6 | 8,333.3 | |||
| RTI-143 | 4.06 ± 0.22 | 404 ± 56 | 40,270 ± 180 | 99.5 | 9,919.0 | |||
| * C3 β -ph -para = йодо, C2 β - r = co 2 - i -pr, n8 = ch 2 ch 2 ch 2 f ‡ Составной код для фенилтропана в соответствии с номенклатурой Сингха «Химия, дизайн и сар -антагонистов кокаина», не имея отношения к соглашению об именовании RTI, несмотря на сходство с тезкой препарата по теме. [ 3 ] | ||||||||
Такие препараты предполагаются полезными в качестве потенциальных антидепрессантов , но в литературе было зарегистрировано несколько примеров. Однако в то время как RTI-83 использовался для исследований связывания для моделирования белков переносчика моноамина , [ 4 ] Его фармакология in vivo не была подробно изучена.
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Blough Be, Abraham P, Lewin AH, Kuhar MJ, Boja JW, Carroll Fi (сентябрь 1996 г.). «Синтез и транспортер связывающие свойства 3 бета- (4'-алкил-, 4'-алкенил- и 4'-алкинилфенил) нортропано-2 метиловые эфиры бета-карбоновой кислоты: серотониновые селекторные аналоги». Журнал лекарственной химии . 39 (20): 4027–35. doi : 10.1021/jm960409s . PMID 8831768 .
- ^ Сингх С (март 2000 г.). «Химия, дизайн и структура-активность отношения антагонистов кокаина». Химические обзоры . 100 (3): 925–1024. doi : 10.1021/cr9700538 . PMID 11749256 .
- ^ Сингх С. (2010). «Chem Inform Abstract: химия, дизайн и структура-активность взаимосвязи антагонистов кокаина». Химиноформа . 31 (20): нет. doi : 10.1002/chin.200020238 .
- ^ Roman DL, Saldaña SN, Nichols DE, Carroll FI, Barker El (февраль 2004 г.). «Отдельное молекулярное распознавание психостимулянтов человеческими и дрозофилами серотонинами транспортеров». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 308 (2): 679–87. doi : 10.1124/jpet.103.057836 . PMID 14593087 . S2CID 6439942 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Jin C, Navarro HA, Carroll Fi (декабрь 2008 г.). «Развитие 3-фенилтропновых аналогов с высокой аффинностью к транспортерам дофамина и серотонина и низким сродством к транспортеру норэпинефрина» . Журнал лекарственной химии . 51 (24): 8048–56. doi : 10.1021/jm801162z . PMC 2841478 . PMID 19053748 .