РТИ-126
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 21 Н 3 О |
| Молярная масса | 283.375 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
RTI-126 ( RTI- 4229-126 (–)-2β-(1,2,4- оксадиазол или -5-метил)-3β-фенилтропан ) представляет собой производное фенилтропана , которое действует как мощный моноаминов ингибитор обратного захвата и стимулирующий препарат. и продавался как дизайнерский наркотик . Он примерно в 5 раз более эффективен, чем кокаин, в ингибировании обратного захвата моноаминов in vitro , но является относительно неселективным. Он связывается со всеми тремя переносчиками моноаминов, хотя все еще с некоторой селективностью в отношении переносчика дофамина . [ 1 ] RTI-126 имеет быстрое начало эффекта и короткую продолжительность действия, а его фармакологический профиль у животных является одним из наиболее близких к самому кокаину из всех препаратов серии RTI. Его основное применение в научных исследованиях заключалось в изучении влияния фармакокинетики на потенциал злоупотребления стимулирующими препаратами, при этом его быстрое попадание в мозг считается ключевым фактором, вызывающим высокую склонность к развитию зависимости у животных. [ 2 ] [ 3 ]
Структурно родственное соединение (-)-2β-(3-метил-5-изоксазолил)нортропан является мощным и селективным агонистом никотиновых рецепторов ацетилхолина , с вдвое большей активностью, чем никотин . [ 4 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кэрролл Ф.И., Грей Дж.Л., Абрахам П., Куземко М.А., Левин А.Х., Боя Дж.В., Кухар М.Дж. (октябрь 1993 г.). «3-Арил-2-(3'-замещенные-1',2',4'-оксадиазол-5'-ил)тропановые аналоги кокаина: сродство к сайту связывания кокаина с переносчиками дофамина, серотонина и норадреналина» . Журнал медицинской химии . 36 (20): 2886–90. дои : 10.1021/jm00072a007 . ПМИД 8411004 .
- ^ Киммел Х.Л., Кэрролл Ф.И., Кухар М.Дж. (декабрь 2001 г.). «Локомоторно-стимулирующее действие новых фенилтропанов на мышей». Наркотическая и алкогольная зависимость . 65 (1): 25–36. дои : 10.1016/S0376-8716(01)00144-2 . ПМИД 11714587 .
- ^ Киммел Х.Л., О'Коннор Дж.А., Кэрролл Ф.И., Хауэлл Л.Л. (январь 2007 г.). «Более быстрое начало действия и селективность переносчика дофамина предсказывают стимулирующее и усиливающее действие аналогов кокаина на беличьих обезьян» . Фармакология, биохимия и поведение . 86 (1): 45–54. дои : 10.1016/j.pbb.2006.12.006 . ПМК 1850383 . ПМИД 17258302 .
- ^ Ченг Дж., Изенвассер С., Чжан С., Чжан С., Уэйд Д., Труделл М.Л. (апрель 2004 г.). «Синтез и сродство связывания никотиновых ацетилхолиновых рецепторов 2- и 3-изоксазолил-8-азабицикло[3.2.1]октанов». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (7): 1775–8. дои : 10.1016/j.bmcl.2004.01.025 . ПМИД 15026069 .