ДОВ-102,677

ДОВ-102,677
Юридический статус
Юридический статус	США : новый исследуемый препарат ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	410074-75-8 ;
ПабХим CID	11637190 ;
ХимическийПаук	9811932 ;
НЕКОТОРЫЙ	NS8NWQ6NF4 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ488638 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50469820 ;
Химические и физические данные
Формула	С 11 Н 11 Cl 2 Н
Молярная масса	228.12 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

DOV-102,677 — психоактивный препарат, который разрабатывается компанией Merck и в настоящее время проходит клинические испытания . ^{[ 1 ]} Это ингибитор тройного обратного захвата (TRI) или ингибитор обратного захвата серотонина, норэпинефрина и дофамина (SNDRI). ^{[ 1 ]} Это (-)-энантиомер DOV-216,303 , а его (+)-энантиомер - DOV-21,947 ( амитифадин ).

Вместо того, чтобы разрабатываться для лечения депрессии , DOV-102,677 разрабатывается для лечения алкоголизма . ^{[ 2 ]}

Значения IC ₅₀ для SERT , NET и DAT составляют 129 нМ, 103 нМ и 133 нМ. ^{[ 1 ]}

Сложный	Поглощение			Связывание
Сложный	5-НТ	NE	И	ЖЕСТКИЙ	СЕТЬ	ЧТО
ДОВ-216,303	14	20	78	190	380	190
Амитифадин	12	23	96	100	260	210
ДОВ-102,677	130	100	130	740	1000	220

DOV-102,677 (20 мг/кг внутрибрюшинно) увеличивал внеклеточные уровни дофамина и серотонина в префронтальной коре на 320 и 280% выше исходного уровня через 100 минут после введения. Уровни дофамина стабильно повышались на протяжении всего исследования (240 минут), но уровни серотонина снижались до исходного уровня через 200 минут после введения. Уровни норадреналина линейно увеличивались до максимума 348% через 240 минут после приема дозы. ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Попик П., Кравчик М., Голембиовска К., Новак Г., Яновский А., Сколник П. и др. (2006). «Фармакологический профиль «тройного» ингибитора захвата нейромедиаторов моноаминов, DOV 102,677». Клеточная и молекулярная нейробиология . 26 (4–6): 857–73. дои : 10.1007/s10571-006-9012-5 . ПМИД 16636898 . S2CID 34989472 .
^ Макмиллен Б.А., Шэнк Дж.Э., Джордан К.Б., Уильямс Х.Л., Бэзил А.С. (ноябрь 2007 г.). «Влияние DOV 102 677 на произвольное потребление этанола крысой Майерса, предпочитающей этанол». Алкоголизм: клинические и экспериментальные исследования . 31 (11): 1866–71. дои : 10.1111/j.1530-0277.2007.00513.x . ПМИД 17908267 .

Эта психоактивных наркотиках статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Popik-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Попик П., Кравчик М., Голембиовска К., Новак Г., Яновский А., Сколник П. и др. (2006). «Фармакологический профиль «тройного» ингибитора захвата нейромедиаторов моноаминов, DOV 102,677». Клеточная и молекулярная нейробиология . 26 (4–6): 857–73. дои : 10.1007/s10571-006-9012-5 . ПМИД 16636898 . S2CID 34989472 .

[2] Макмиллен Б.А., Шэнк Дж.Э., Джордан К.Б., Уильямс Х.Л., Бэзил А.С. (ноябрь 2007 г.). «Влияние DOV 102 677 на произвольное потребление этанола крысой Майерса, предпочитающей этанол». Алкоголизм: клинические и экспериментальные исследования . 31 (11): 1866–71. дои : 10.1111/j.1530-0277.2007.00513.x . ПМИД 17908267 .

[ 1 ]

[ 2 ]

v т и Лечение наркотической зависимости ( N07B )
Nicotine dependence	Bupropion^# Cytisine Lobeline Mecamylamine Varenicline AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine)
Alcohol dependence	AD inhibitor Disulfiram Acamprosate Calcium carbimide Hydrogen cyanamide General anesthetics Nitrous oxide Opioid antagonists Naltrexone Nalmefene Topiramate AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine) Baclofen Phenibut
Opioid dependence	AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine Lofexidine) Ibogaine Opioids Buprenorphine (+naloxone) Levacetylmethadol Methadone Dihydrocodeine Dihydroetorphine Hydromorphone (extended-release) Morphine (extended-release) Opioid antagonists (Naltrexone Nalmefene)
Benzodiazepine dependence	AATooltip Adrenergic agonist (Clonidine) Benzodiazepines (Diazepam Lorazepam Chlordiazepoxide Oxazepam) Barbiturates (Phenobarbital)