Сетиптилин

Сетиптилин
Клинические данные
Торговые названия	Чип
Другие имена	Тециптилин; дельта(13b,4a),4a-карба-миансерин; МО-8282; ОРГ-8282
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	57262-94-9 ;
ПабХим CID	5205 ;
Лекарственный Банк	ДБ09304 ;
ХимическийПаук	5016 ;
НЕКОТОРЫЙ	7L38105Z6E ;
КЕГГ	Д08511 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 135076 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50205886 ;
Информационная карта ECHA	100.055.123
Химические и физические данные
Формула	С 19 Ч 19 Н
Молярная масса	261.368 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Сетиптилин (торговая марка Теципул ), также известный как тециптилин , представляет собой тетрациклический антидепрессант (ТеСА), который действует как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (НаССА). Он был запущен в 1989 году для лечения депрессии в Японии компанией Mochida . ^[1]^[2]

Фармакология

Фармакодинамика

Сетиптилин ^[3]
Сайт	К _я (нМ)	Разновидность	Ссылка
SERT Подсказка Транспортер серотонина	>10 000 ( ИК ₅₀ )	Крыса	^[4]
NET Tooltip Переносчик норадреналина	220 (ИК ₅₀ )	Крыса	^[4]
DAT Tooltip Транспортер дофамина	>10 000 (IC ₅₀ )	Крыса	^[4]
5-НТ _1А	без даты	без даты	без даты
5-НТ _2А	без даты	без даты	без даты
5-НТ _2С	без даты	без даты	без даты
1	без даты	без даты	без даты
2	24,3 (ИК ₅₀ )	Крыса	^[5]
Ч ₁	без даты	без даты	без даты
maCh Tooltip Мускариновый рецептор ацетилхолина	без даты	без даты	без даты
Значения представляют собой K _i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком.

Сетиптилин действует как ингибитор обратного захвата норадреналина . ^[4] α2 _- адренергических рецепторов антагонист , ^[5] и рецепторов серотонина , антагонист ^[6] вероятно, у 5-HT ₂ подтипа , ^{[ нужна ссылка ]} а также H1 _- рецептора обратный агонист / антигистаминный препарат . ^[4]^{[ необходимы дополнительные ссылки ]}

Химия

Сетиптилин имеет тетрациклическую структуру и является близким аналогом миансерина . и миртазапина , при этом сетиптилин представляет собой дельта(13b,4a), 4а-карба-миансерин, а миртазапин представляет собой 6-азамиансерин

См. также

Ссылки

^ Холенц Дж., Диас Х.Л., Бушманн Х. (2007). «Химия: Трициклические и тетрациклические антидепрессанты» . Бушманн Х., Торренс А., Вела Дж.М. (ред.). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии к клиническому применению . Том. 1. Вайли ВЧ. п. 248. дои : 10.1002/9783527619337.ch5 . ISBN 978-3-527-31058-6 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}
^ Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (2000). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Научные издательства Медфарм. п. 942. ИСБН 3-88763-075-0 .
^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K _i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Нихо Т., Ито С., Сибутани Ю., Хасидзуме Х., Ямагути К. (октябрь 1986 г.). «[Фармакологические свойства MO-8282, нового антидепрессанта]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 88 (4): 309–320. дои : 10.1254/fpj.88.309 . ПМИД 3792961 .
^ Перейти обратно: ^а ^б Мизота М., Оикава Ю., Накаяма К., Мизугути К., Такарада Т., Кодзима М. и др. (декабрь 1986 г.). «[Фармакологические исследования нового антидепрессанта МО-8282]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 88 (6): 457–466. дои : 10.1254/fpj.88.457 . ПМИД 2881854 .
^ Пжегалинский Э, Баран Л, Сиванович Ю, Равлов А (1986). «Отсутствие антидепрессивных свойств и мощная центральная антисеротониновая активность Org 8282». Польский журнал фармакологии и фармации . 38 (4): 377–384. ПМИД 3774630 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Холенц Дж., Диас Х.Л., Бушманн Х. (2007). «Химия: Трициклические и тетрациклические антидепрессанты» . Бушманн Х., Торренс А., Вела Дж.М. (ред.). Антидепрессанты, нейролептики, анксиолитики: от химии и фармакологии к клиническому применению . Том. 1. Вайли ВЧ. п. 248. дои : 10.1002/9783527619337.ch5 . ISBN 978-3-527-31058-6 . ^{[ постоянная мертвая ссылка ]}

[IndexNominum-2] Швейцарское фармацевтическое общество, изд. (2000). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Научные издательства Медфарм. п. 942. ИСБН 3-88763-075-0 .

[PDSP-3] Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K _i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 14 августа 2017 г.

[pmid3792961-4] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д ^и Нихо Т., Ито С., Сибутани Ю., Хасидзуме Х., Ямагути К. (октябрь 1986 г.). «[Фармакологические свойства MO-8282, нового антидепрессанта]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 88 (4): 309–320. дои : 10.1254/fpj.88.309 . ПМИД 3792961 .

[pmid2881854-5] Перейти обратно: ^а ^б Мизота М., Оикава Ю., Накаяма К., Мизугути К., Такарада Т., Кодзима М. и др. (декабрь 1986 г.). «[Фармакологические исследования нового антидепрессанта МО-8282]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 88 (6): 457–466. дои : 10.1254/fpj.88.457 . ПМИД 2881854 .

[pmid3774630-6] Пжегалинский Э, Баран Л, Сиванович Ю, Равлов А (1986). «Отсутствие антидепрессивных свойств и мощная центральная антисеротониновая активность Org 8282». Польский журнал фармакологии и фармации . 38 (4): 377–384. ПМИД 3774630 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

v т и Анксиолитики ( N05B )
5-HT_1ARTooltip 5-HT1A receptor agonists	Buspirone Gepirone Tandospirone
GABA_ARTooltip GABAA receptor PAMsTooltip positive allosteric modulators	Benzodiazepines: Adinazolam Alprazolam Bromazepam Camazepam Chlordiazepoxide Clobazam Clonazepam Clorazepate Clotiazepam Cloxazolam Diazepam^# Ethyl loflazepate Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Lorazepam^# Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam; Others: Alpidem^‡ Barbiturates (e.g., phenobarbital) Carbamates (e.g., meprobamate) Carisoprodol Chlormezanone^‡ Ethanol (alcohol) Etifoxine
Hypnotics	Zopiclone
Gabapentinoids (α₂δ VDCC blockers)	Gabapentin Gabapentin enacarbil Phenibut Pregabalin
Antidepressants	SSRIsTooltip Selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., escitalopram) SNRIsTooltip Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (e.g., duloxetine) SARIsTooltip Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (e.g., trazodone) TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., clomipramine^#) TeCAsTooltip Tetracyclic antidepressants (e.g., mirtazapine) MAOIsTooltip Monoamine oxidase inhibitors (e.g., phenelzine); Others: Agomelatine Bupropion Tianeptine Vilazodone Vortioxetine
Antipsychotics	Quetiapine Flupentixol
Sympatholytics (Antiadrenergics)	Alpha-1 blockers (e.g., prazosin) Alpha-2 agonists (e.g., clonidine, dexmedetomidine, guanfacine) Beta blockers (e.g., propranolol)
Others	Benzoctamine Cycloserine Fabomotizole Hydroxyzine Lorpiprazole Mebicar Mepiprazole Nicotine Opipramol Oxaflozane^‡ Phenaglycodol Phenibut Picamilon Selank Tiagabine Tofisopam Validolum
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Трициклики
Classes	Acridine Anthracene Dibenzazepine Dibenzocycloheptene Dibenzodiazepine Dibenzothiazepine Dibenzothiepin Dibenzoxazepine Dibenzoxepin Phenothiazine Pyridazinobenzoxazine Pyridinobenzodiazepine Thioxanthene
Antidepressants (Tricyclic antidepressants (TCAs))	Amoxapine Amezepine Amineptine Amitriptyline Amitriptylinoxide Amoxapine Aptazapine Azepindole Batelapine Butriptyline Cianopramine Ciclazindol Cidoxepin Clomipramine Cotriptyline Cyanodothiepin Demexiptiline Depramine (balipramine) (desmethylimipramine) Desmethylclomipramine Desmethyltrimipramine Dibenzepin Dimetacrine Dosulepin (dothiepin) Doxepin Enprazepine Fantridone Fluotracen Hepzidine Homopipramol Imipramine Imipraminoxide Intriptyline Iprindole Ketipramine Litracen Lofepramine Losindole Loxapine Maprotiline Mariptiline Mazindol Melitracen Metapramine Mezepine Mirtazapine Monometacrine Nitroxazepine Norbutriptyline Nordoxepin Northiaden (nordosulepin) Nortriptyline (noramitriptyline) Noxiptiline Octriptyline Opipramol Pipofezine Pirandamine Propizepine Protriptyline Quinupramine Spiroxepin Tandamine Tampramine Tianeptine Tienopramine Trimipramine
Antihistamines	Azatadine Bisulepin Clobenzepam Cyproheptadine Dacemazine Deptropine Desloratadine Epinastine Etymemazine Fenethazine Hydroxyethylpromethazine Isopromethazine Isothipendyl Ketotifen Latrepirdine Loratadine Mebhydrolin Mequitazine Methdilazine Olopatadine Oxomemazine Phenindamine Pimethixene Promethazine Propiomazine Rupatadine Thiazinamium
Antipsychotics	Acetophenazine Alimemazine Amoxapine Asenapine Butaclamol Butaperazine Carfenazine (carphenazine) Carpipramine Chlorpromazine Chlorprothixene Ciclindole Citatepine Clocapramine Clomacran Clorotepine Clotiapine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Erizepine Flucindole Flumezapine Fluotracen Flupentixol Fluphenazine Gevotroline Homopipramol Isofloxythepin Levomepromazine/Methotrimeprazine Loxapine Lurasidone Maroxepin Meperathiepin Mesoridazine Metiapine Metitepine Metoxepin Mosapramine Naranol Octomethothepin Olanzapine Oxyclothepin Oxyprothepin Pentiapine Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Periciazine Pinoxepin Piperacetazine Pipotiazine Piquindone Prochlorperazine Promazine Prothipendyl Quetiapine Savoxepin/Cipazoxapine Sulforidazine Tenilapine Thiethylperazine Thiopropazate Thioridazine Thiothixene Tilozepine Traboxopine Trifluoperazine Triflupromazine Trifluthepin Zotepine Zuclopenthixol
Anticonvulsants	Carbamazepine Dizocilpine Eslicarbazepine Eslicarbazepine acetate Etazepine Licarbazepine Oxcarbazepine Oxitriptyline Rispenzepine
Anticholinergics	Profenamine Tropatepine
Others	Adosopine Aminopromazine Atiprosin Beloxepin Benzoctamine Carvedilol Cidoxepin Cyclobenzaprine Damotepine Darenzepine Elanzepine Fluradoline Methylene blue Monatepil Nuvenzepine Oxetorone Perlapine Pipazethate P7C3 Pinadoline Pirenzepine Pirolate Pitrazepin Pizotifen Serazapine Siltenzepine Telenzepine Tipindole Zolenzepine