Мапротилин
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Людиомил, другие |
Другие имена | Мапротилина гидрохлорид; метансульфонат мапротилина; Ба 34276 [1] [2] [3] |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а682158 |
Маршруты администрация | Перорально , внутримышечно , внутривенно |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 66–70% |
Связывание с белками | 88% |
Метаболизм | печеночный |
Начало действия | 6 часов |
Период полувыведения | 27–58 часов |
Экскреция | Моча (57%) и желчь (30%) в виде глюкуронидов , 3–4% в виде неизмененного препарата. |
Идентификаторы | |
Номер CAS |
|
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.030.532 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 20 Ч 23 Н |
Молярная масса | 277.411 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(что это?) (проверять) |
Мапротилин под торговой маркой Людиомил , продаваемый, среди прочего, , представляет собой тетрациклический антидепрессант (ТеСА), который используется при лечении депрессии . [5] Альтернативно его можно классифицировать как трициклический антидепрессант (ТЦА), в частности, вторичный амин . [5] С точки зрения химического состава и фармакологии мапротилин тесно связан с такими другими ТЦА вторичных аминов, как нортриптилин и протриптилин , и оказывает на них сходное действие. [6] [5] хотя и с более отчетливыми анксиолитическими эффектами. [7] [8] [9] Кроме того, хотя протриптилин имеет тенденцию оказывать несколько более стимулирующее действие и в любом случае явно более или менее не оказывает седативного действия, [10] При применении мапротилина может наблюдаться легкая степень седативного эффекта. [11]
Медицинское использование
[ редактировать ]Мапротилин используется при лечении депрессии, например, депрессии, связанной с возбуждением или тревогой, и имеет аналогичную эффективность с антидепрессантом моклобемидом . [12] Этот вывод также был подтвержден группой врачей общей практики , которые сравнили соответствующую эффективность и переносимость мапротилина и моклобемида . [13]
- Лечение депрессии всех форм и степеней тяжести ( эндогенной , психотической , инволюционной и невротической ), особенно депрессии, связанной с возбуждением или тревогой.
- Паническое расстройство
- Нейропатическая боль , включая болезненную полиневропатию, как у диабетиков, так и у недиабетиков. [14]
- Лечение депрессивной фазы биполярного аффективного расстройства
- Для симптоматического облегчения тревоги , напряжения или бессонницы.
Применение мапротилина при лечении энуреза у детей до сих пор систематически не изучалось и его применение не рекомендуется. [15] Безопасность и эффективность в педиатрической популяции в целом не установлены. Любой, кто рассматривает возможность использования мапротилина у детей или подростков, должен сопоставлять потенциальные риски с клинической необходимостью.
Очень небольшое количество исследований также изучало потенциал мапротилина в лечении диабетической болезни почек. [16] его сравнивали с амитриптилином . и в этом отношении [17]
В ходе определенных исследований было также обнаружено, что мапротилин и флуоксетин обладают весьма мощным антипрофилеративным действием против некоторых форм рака типа лимфомы Беркитта . [18] [19] Одно исследование также предоставило определенный уровень доказательств относительно способности мапротилина подавлять как холестерина биосинтез , так и прогрессирование гепатоцеллюлярной карциномы печени и рака.
Мапротилин также измерялся в сравнении с имипрамином , флуоксетином и кетамином в экспериментальной модели с участием двух разных видов кур , по-разному подготовленных к стрессу , включая (черных) австралорпов, в предлагаемом лечении резистентной к лечению депрессии у людей. [20]
Обычно пациентам старше 60 лет рекомендуются более низкие дозы. Дозы от 50 до 75 мг в день обычно удовлетворительны в качестве поддерживающей терапии для пожилых пациентов, которые не переносят более высокие дозы. [21] [22] В любом случае 225 мг/сут. — это абсолютная максимальная рекомендуемая доза для этого препарата, поскольку любое большее ее количество может в большей степени предрасполагать к судорогам. 150 мг — это средняя оптимальная суточная доза для здоровых пациентов, которые могут переносить полную дозу.
Доступные формы
[ редактировать ]- Таблетки, покрытые оболочкой: 10 мг, 25 мг, 50 мг и 75 мг.
- Инъекционный концентрат, 25 мг
Противопоказания
[ редактировать ]В обобщенной теории мапротилин (как и другие трициклические антидепрессанты, кроме тримипрамина) [23] [24] [25] и, возможно, кломипрамин ) могут несколько ухудшить некоторые проявления шизофрении, что требует осторожности при назначении их больным и продолжении лечения антипсихотиками (например, рисперидоном или оланзапином ). Тем не менее, некоторые данные свидетельствуют о том, что мапротилин является полезным дополнением при лечении некоторых негативных или «анестезирующих» симптомов шизофрении и, возможно, выраженной шизоидии (включая характерное ухудшение внешнего вида и ухода за собой). [26] [27] Его также сравнивали с флувоксамином в этом общем отношении (т.е. в отношении лечения негативных симптомов шизофрении). [28] с флувоксамином, демонстрирующим явное превосходство в этом отношении. Мапротилин, однако, может быть особенно полезен при «негативном симптоме» алогии (нарушение мышления и/или речи) и в этом отношении оказался явно превосходящим другие препараты контрольной группы ( алпразолам , бромкриптин , циталопрам , флуоксетин , флувоксамин , нортриптилин ) в одном исследовании. [29] Циталопрам , кломипрамин и флувоксамин оказались особенно полезными в исследовании по снижению аффективного притупления , оказались алпразолам на втором месте (ксанакс) и мапротилин.
Пациенты с биполярным аффективным расстройством не должны получать антидепрессанты в маниакальной фазе (включая гипоманию ) ни при каких обстоятельствах. (По той же аналогии, люди с шизоаффективным расстройством биполярного типа не должны принимать мапротилин или другие антидепрессанты во время мании.) Это связано с тем, что антидепрессанты, как известно, сопряжены с риском ухудшения острой мании или ее ускорения у столь уязвимо предрасположенных людей. [30] [31]
Они ( антидепрессанты ) также могут отрицательно влиять на лечение смешанных биполярных состояний (чистых или шизоаффективных ), при которых применяется электросудорожная терапия. [32] [33] (обычно двусторонний), вальпроат [34] и антипсихотики оказываются более полезными (литий не следует назначать одновременно с лечением ЭСТ , так как это может вызвать тяжелую спутанность сознания). [35] ). [36] Тем не менее, мапротилин (в высокой дозе) нашел хорошее применение в одном конкретном случае: у одного молодого человека случился, что весьма вероятно, было смешанным маниакальным эпизодом с сильным преобладанием депрессивных симптомов (проявившихся как депрессия со значительными нарциссическими чертами) . включая экстракарательные тенденции/перекладывание вины, привилегии и межличностную эксплуатацию, а также условно считающуюся нарциссической депрессией ; [37] Мапротилин комбинировали с миртазапином (низкие дозы), вальпроатом натрия и арипипразолом .
Абсолютный
[ редактировать ]- Повышенная чувствительность к мапротилину или другим ТЦА и ТеЦА.
- Гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи.
- Закрытоугольная глаукома
Требуется особая осторожность
[ редактировать ]- Сопутствующее лечение ингибитором МАО
- Серьезные нарушения функции печени и почек.
- Эпилепсия и другие состояния, снижающие судорожный порог (активные опухоли головного мозга , абстиненция от алкоголя , других лекарств).
- Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания ( аритмии , сердечная недостаточность, состояния после инфаркта миокарда и др.)
- Лечение пациентов до 18 лет [38]
Суицидальные пациенты
[ редактировать ]Как и другие антидепрессанты, мапротилин повышал по сравнению с плацебо риск суицидальных мыслей и поведения (суицидальности) у детей, подростков и молодых людей в краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства (БДР) и других психических расстройств. Любой, кто рассматривает возможность использования мапротилина или любого другого антидепрессанта у детей, подростков или молодых людей, должен сбалансировать этот риск с клинической необходимостью. Краткосрочные исследования не показали увеличения риска суицида при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых старше 24 лет; наблюдалось снижение риска при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте 65 лет и старше. Депрессия и некоторые другие психические расстройства сами по себе связаны с увеличением риска самоубийства. Пациенты всех возрастов, начавшие терапию антидепрессантами, должны находиться под соответствующим наблюдением и внимательно наблюдать на предмет клинического ухудшения, суицидальных настроений или необычных изменений в поведении. Семьи и лица, осуществляющие уход, должны быть проинформированы о необходимости тщательного наблюдения и общения с врачом, назначающим препарат. Мапротилин не одобрен для применения у педиатрических пациентов. [39]
Беременность и лактация
[ редактировать ]Исследования репродукции проводились на самках лабораторных кроликов, мышей и крыс при дозах, в 1,3, 7 и 9 раз превышающих максимальную суточную дозу для человека соответственно, и не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода из-за мапротилина. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае явной необходимости.
Мапротилин выделяется с грудным молоком. В равновесном состоянии концентрации в молоке близко соответствуют концентрациям в цельной крови. Следует соблюдать осторожность при назначении мапротилина гидрохлорида кормящим женщинам.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Профиль побочных эффектов сопоставим с таковым у других ТЦА и TeCAS, и многие из следующих эффектов обусловлены антихолинергическими (которые менее выражены, чем у большинства ТЦА) и антигистаминными эффектами. [15] Чаще всего встречаются:
- Головокружение
- Сонливость
- Сонливость
- Усталость
- Сухость во рту (и осложнения длительной неконтролируемой сухости во рту, такие как кариес )
- Запор
- Головокружение
- Тошнота (редко, частота ~2%) и рвота.
- Повышенный аппетит и увеличение веса.
- Ортостатическая гипотензия , гипертония , синусовая тахикардия , блокада сердца , аритмии и другие сердечные эффекты.
- Сексуальная дисфункция у мужчин: импотенция , приапизм , задержка эякуляции , анэякуляция , снижение либидо.
- Сексуальная дисфункция у женщин: снижение либидо, сухость влагалища , болезненность полового акта , аноргазмия.
- Аллергические кожные реакции, такие как сыпь или крапивница (чаще, чем при приеме других антидепрессантов). Редко могут возникать тяжелые кожные реакции, такие как мультиформная эритема .
- Светочувствительность
- Возбуждение, растерянность
- Индукция гипомании или мании у пациентов с основным биполярным аффективным расстройством
- Психотические симптомы
- Тремор
- Экстрапирамидные симптомы
- Головная боль
- Судороги (при высоких дозах)
- Редкие гематологические осложнения: лейкопения и агранулоцитоз (опасное падение количества лейкоцитов).
- Высокая температура
- Задержка мочи
Мапротилин вызывает сильный начальный седативный эффект (первые 2–3 недели терапии) и поэтому показан для лечения возбужденных пациентов или пациентов с суицидальным риском. Он вызывает антихолинергические побочные эффекты (сухость во рту, запор, затрудненное мочеиспускание и т. д.) с гораздо меньшей частотой, чем амитриптилин . Первоначально производитель утверждал, что мапротилин переносится лучше, чем другие ТЦА и ТеЦА. Однако судороги, лейкопения и кожные реакции возникают чаще при приеме мапротилина, чем при приеме сопоставимых препаратов (например, амитриптилина, протриптилина, миртазапина ). Действительно, судороги вызывают больший риск при приеме мапротилина, чем при приеме всех других трициклических антидепрессантов. [40] (увеличивается с 75 мг, становится значительным при суточных дозах ≥ 200 мг), включая кломипрамин . Таким образом, его следует назначать с особой, если не чрезвычайной, осторожностью людям с эпилепсией /припадками любого другого рода в анамнезе. В любом случае общую суточную дозу следует поддерживать на уровне ≤ 225 миллиграммов.
Мапротилин не имеет известного потенциала злоупотребления и психологической зависимости.
Снятие
[ редактировать ]Симптомов отмены, часто наблюдаемых при резком прекращении лечения мапротилином (возбуждение, тревога, бессонница, иногда активация мании или рикошетная депрессия), можно избежать, постепенно снижая суточную дозу мапротилина примерно на 25% каждую неделю. Если лечение необходимо немедленно прекратить по медицинским показаниям, использование бензодиазепинов (например, лоразепама, клоназепама, диазепама) в течение максимум 4 недель по мере необходимости обычно подавляет симптомы абстиненции.
Взаимодействия
[ редактировать ]Мапротилин имеет широкий спектр возможных взаимодействий. Некоторые из них типичны для ТЦА и ТеЦА, другие обусловлены специфическими метаболическими эффектами (например, высоким связыванием с белками плазмы) мапротилина:
Усиленное действие препарата:
- Другие антидепрессанты, барбитураты, наркотики, седативные антигистаминные препараты, противосудорожные препараты, алкоголь – приводят к усилению центральной депрессии и требуют некоторой осторожности при использовании любого из этих препаратов вместе с мапротилином.
- Лекарственные средства с потенциальной антимускариновой/антихолинергической активностью (антипаркинсонические средства, атропин , амантадин , клозапин и трициклические антидепрессанты , кроме мапротилина) – приводящие к усилению антимускаринового действия (сухость во рту, запор и т. д.)
- Симпатомиметики (также используемые в составе местных анестетиков, таких как норадреналин) – усиление симпатомиметических эффектов (повышение артериального давления, частоты пульса, бледность кожи и т. д.).
- Нитраты и антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы) – усиление антигипертензивного действия с выраженным падением артериального давления.
Хотя одновременное применение трициклических антидепрессантов (аналогично с СИОЗС ) и ИМАО считалось особенно опасным, даже смертельным, в различных медицинских и фармацевтических направлениях на протяжении десятилетий, предпосылка для такого подхода, хотя и общепринятая, может быть ошибочной. Специализированные исследования по этому поводу [41] и практический клинический опыт одновременного применения трициклических препаратов и ИМАО позволил предположить, что только трициклические препараты с сильным специфическим ингибирующим захват серотонина действием ( кломипрамин и, в меньшей степени, имипрамин ) опасно назначать в сочетании с ИМАО. Другие антидепрессанты; которые могут иметь или не иметь значительный серотонинергический фон, но в любом случае лишены особенно заметного ингибирования обратного захвата, в частности (например, миртазапин , амитриптилин , тразодон , лофепрамин , нортриптилин ); может быть безопасно принимать вместе с ИМАО, в отличие от венлафаксина , СИОЗС и кломипрамина . В случае с мапротилином то же самое было продемонстрировано в случае с моклобемидом . [42] препарат, который часто сравнивают и считают в некоторой степени аналогом (по определенным признакам) брофаромину и, предположительно, брофаромину. [43] (исследовательский агент МАОИ, который так и не был доведен до полной маркетинговой разработки). Однако моклобемид может повышать уровень мапраптилина в плазме. [44] и может потребоваться изменение дозы.
В любом случае, однако, очень настоятельно рекомендуется добавлять ИМАО к (совместимому) трициклическому препарату, а не наоборот, поскольку добавление трициклического препарата к существующей схеме лечения, включающей ИМАО, может значительно увеличить риск гипертонический криз.
Снижение действия препарата:
- Гуанетидин , резерпин , гуанфацин : снижается антигипертензивное действие.
- Клонидин : снижается антигипертензивный эффект и снижается риск (массивной) рикошетной гипертензии.
Другие виды взаимодействия:
- Лекарственные средства, индуцирующие определенные ферменты печени, например барбитураты, фенитоин , карбамазепин и пероральные противозачаточные средства, усиливают выведение мапротилина и снижают его антидепрессивное действие. Кроме того, концентрация фенитоина или карбамазепина в крови может повышаться, что приводит к увеличению числа побочных эффектов.
- Одновременное применение мапротилина и нейролептиков может привести к повышению уровня мапротилина в крови и судорогам. Сочетание мапротилина и тиоридазина может вызвать тяжелые аритмии.
- ) возможно повышение уровня мапротилина в крови . некоторых бета-блокаторов (например, пропранолола Кроме того, при одновременном применении
- Мапротилин может усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа (например, варфарина , фенпрокумона). Активность протромбина в плазме необходимо тщательно оценивать во избежание явных кровотечений.
- Мапротилин может усиливать действие пероральных противодиабетических препаратов (производных сульфонилмочевины) и инсулина . Пациенты с диабетом должны регулярно проверять уровень глюкозы в крови.
- Одновременное применение с флуоксетином или флувоксамином может привести к значительному повышению уровня мапротилина в плазме с соответствующим (и существенным) увеличением частоты побочных эффектов мапротилина. Из-за длительного периода полураспада флуоксетина и флувоксамина этот эффект может сохраняться в течение довольно длительного времени.
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Сайт | К я (нМ) | Разновидность | Ссылка | |
---|---|---|---|---|
Подсказка SERT | 5,800 | Человек | [46] | |
NET | 11–12 | Человек | [46] [47] | |
DAT | 1,000 | Человек | [46] | |
5-НТ 2А | 51 | Крыса | [48] | |
5-НТ 2С | 122 | Крыса | [48] | |
5-НТ 6 | без даты | без даты | без даты | |
5- HT7 | 50 | Морская свинка | [49] | |
1 | 90 | Человек | [50] | |
2 | 9,400 | Человек | [50] | |
Д 1 | 402 | Человек | [51] | |
DД2 | 350–665 | Человек | [51] [50] | |
Д 3 | 504 | Человек | [51] | |
Д 4 | без даты | без даты | без даты | |
Д 5 | 429 | Человек | [51] | |
Ч 1 | 0.79–2.0 | Человек | [52] [51] [53] [50] | |
Ч 2 | 776 | Человек | [52] | |
HH3 | 66,100 | Человек | [51] | |
Ч 4 | 85,100 | Человек | [52] | |
maCh | 570 | Человек | [54] [50] | |
Значения представляют собой K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с участком. |
Мапротилин проявляет сильные эффекты в качестве ингибитора обратного захвата норадреналина и лишь слабо влияет на обратный захват серотонина и дофамина . [55] [15] Он также является сильным антагонистом рецептора H 1 2 , умеренным антагонистом 5-HT мускариновых и α 1 -адренергических рецепторов и слабым антагонистом D 2 и рецепторов ацетилхолина . Мапротилин также недавно был идентифицирован как мощный антагонист рецептора -HT7 , 5 и это действие потенциально играет важную роль в его антидепрессивной эффективности. [56] Препарат является сильным антигистаминным средством , но в отличие от большинства ТЦА оказывает минимальное антихолинергическое действие. [57]
Фармакологический профиль мапротилина объясняет его антидепрессивное , седативное , анксиолитическое и симпатомиметическое действие. В соответствии с фармакологическими характеристиками его применяют при лечении депрессии, например, депрессии, связанной с возбуждением или тревогой. Кроме того, в исследованиях на животных он демонстрирует сильный антагонизм в отношении эффектов, вызываемых резерпином , как и другие «классические» антидепрессанты. Хотя мапротилин в большинстве случаев ведет себя как «антидепрессант первого поколения», его обычно называют «антидепрессантом второго поколения».
Предполагаемый механизм действия мапротилина заключается в том, что он действует главным образом путем потенциирования центральных адренергических синапсов путем блокирования обратного захвата норадреналина в нервных окончаниях. Считается, что это фармакологическое действие в первую очередь отвечает за антидепрессивное и анксиолитическое действие препарата. Это сильный ингибитор обратного захвата норадреналина, оказывающий лишь слабое влияние на обратный захват серотонина и дофамина. Однако в более высоких дозах мапротилин усиливает серотонинергическую передачу и повышает уровень доступного серотонина. [58]
Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального применения абсорбция хорошая. Связывается с белками плазмы на 80–90%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 6 часов после применения. Среднее время достижения пика составляет 12 часов. Конечный период полувыведения составляет в среднем 51 час.
Химия
[ редактировать ]Мапротилин представляет собой тетрациклическое соединение и относится к группе ТеКА. [6] [5] Его химическое название — N -метил-9,10-этаноантрацен-9(10H ) -пропиламин. [59] Препарат имеет дибензобицикло[2.2.2]октадиеновую (9,10-дигидро-9,10-этаноантрацен) кольцевую систему ; то есть трициклическая антраценовая кольцевая система с этиленовым мостиком через центральное кольцо . [6] [5] Это приводит к тому, что оно имеет уникальное трехмерное центральное кольцо (бицикло[2.2.2]октановое или 1,4-эндоэтиленциклогексановое кольцо) и является тетрациклическим, а не трициклическим соединением. [6] Однако его также или альтернативно можно считать трициклом и, следовательно, ТЦА. [5] В дополнение к своей гетероциклической кольцевой системе мапротилин имеет алкиламина , боковую цепь присоединенную аналогично другим ТЦА (но в отличие от других ТЦА). [6] [5] По боковой цепи это вторичный амин . [5] и его химическая структура , за исключением этиленовой связи в центральном кольце, аналогична структуре вторичных аминов ТЦА, таких как нортриптилин и протриптилин . [6] [59] Соответственно, фармакология мапротилина очень похожа на фармакологию ТЦА вторичных аминов. [6] [5]
Мапротилин по структуре очень похож на анксиолитическое , седативное и миорелаксирующее средство бензоктамин (тацитин). [6] [60] Единственное структурное различие между этими двумя соединениями заключается в длине их боковой цепи. [6] [60] Однако эта модификация приводит к значительным различиям в их фармакологическом и терапевтическом эффекте. [6] [60]
История
[ редактировать ]Мапротилин был разработан компанией Ciba (сейчас принадлежит Novartis ). [61] Он был запатентован в 1966 году и впервые описан в литературе в 1969 году. [61] Препарат был введен в медицинское применение в 1974 году. [61] [62] Дженерики сейчас широко доступны. Он был представлен после большинства других ТЦА, но был первым препаратом ТеКА, который был разработан и поступил на рынок, появились миансерин и амоксапин вскоре после этого миртазапин . , а позже был представлен [61] [62]
Общество и культура
[ редактировать ]Общие имена
[ редактировать ]Мапротилин — это английское и французское непатентованное название препарата и его , название по МНН одобренное , , и название в подсказке DCF , а мапротилин гидрохлорид — это . , Подсказка Фармакопеи США , Подсказка BANM , и Подсказка JAN . [1] [2] [63] [3] Его родовое название на испанском и итальянском языках , а также всплывающая подсказка DCIT — maprotilina , на немецком — maprotilin , а на латыни — maprotilinum . [2] [3] Метансульфонатная соль (мезилатная) неофициально известна как метансульфонат мапротилина . [2] [3]
Названия брендов
[ редактировать ]Мапротилин продается во всем мире, в основном под торговой маркой Людиомил. [2] [3] Он также доступен под различными торговыми марками, включая Deprilept, Maprolu и Psymion. [2] [3]
Хотя он по-прежнему доступен во всем мире, его производство было прекращено в Великобритании в июле 2006 года. Mylan, ключевой производитель мапротилина в США , прекратил производство в июне 2021 года. [64]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 752–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. 2000. С. 630–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Мапротилин — Drugs.com» . наркотики.com . Проверено 28 марта 2018 г.
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я Уильямс Д.А. (24 января 2012 г.). «Антидепрессанты» . В Лемке Т.Л., Уильямс Д.А. (ред.). Принципы медицинской химии Фоя . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 591–. ISBN 978-1-60913-345-0 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж Чжоу Ю (22 октября 2013 г.). «Новое поколение антидепрессантов: Мапротилин» . Наркотики в психиатрической практике . Эльзевир. стр. 222–. ISBN 978-1-4831-9193-5 .
- ^ Гимарайнш Ф.С., Зуарди А.В., Графф Ф.Г. (январь 1987 г.). «Влияние хлоримипрамина и мапротилина на экспериментальную тревожность у людей». Журнал психофармакологии . 1 (3): 184–192. дои : 10.1177/026988118700100305 . ПМИД 22158980 . S2CID 8444656 .
- ^ Винадер-Каэрольс К, Мартос А.Дж., Монлеон С., Аренас МС, Парра А (2006). «Острое влияние мапротилина на обучение, тревогу, активность и анальгезию у мышей мужского и женского пола» . Acta Neurobiologiae Experimentalis . 66 (1): 23–31. дои : 10.55782/ane-2006-1584 . ПМИД 16617674 .
- ^ Пекнольд Дж.С., Фамиламири П., МакКлюр DJ, Эли Р., Чанг Х (май 1985 г.). «Тримипрамин и мапротилин: сравнение антидепрессантов, анксиолитиков и кардиотоксических средств». Журнал клинической психиатрии . 46 (5): 166–171. ПМИД 2859273 .
- ^ Браунелл Л.Г., Перес-Падилья Р., Вест П., Крайгер М.Х. (1983). «Роль протриптилина в обструктивном апноэ во сне». Европейский бюллетень респираторной физиопатологии . 19 (6): 621–4. ПМИД 6360257 .
- ^ Хольмберг Г. (май 1988 г.). «Седативный эффект мапротилина и амитриптилина». Acta Psychiatrica Scandinavica . 77 (5): 584–6. дои : 10.1111/j.1600-0447.1988.tb05171.x . ПМИД 3044007 . S2CID 41977086 .
- ^ Делини-Стула А., Миккельсен Х., Ангст Дж. (октябрь 1995 г.). «Терапевтическая эффективность антидепрессантов при тревожной депрессии - метаанализ исследований моклобемида». Журнал аффективных расстройств . 35 (1–2): 21–30. дои : 10.1016/0165-0327(95)00034-К . ПМИД 8557884 .
- ^ Гашуд Дж.П., Дик П., Келер М. (1994). «Сравнение эффективности и переносимости моклобемида и мапротилина у пациентов с депрессией, находящихся на лечении у врачей общей практики». Клиническая нейрофармакология . 17 (Приложение 1): С29–37. дои : 10.1097/00002826-199417001-00005 . ПМИД 7954482 . S2CID 260560762 .
- ^ Вретем М., Бойви Дж., Арнквист Х., Холмгрен Х., Линдстрем Т., Торелл Л.Х. (декабрь 1997 г.). «Сравнение амитриптилина и мапротилина в лечении болезненной полиневропатии у диабетиков и недиабетиков». Клинический журнал боли . 13 (4): 313–23. дои : 10.1097/00002508-199712000-00009 . ПМИД 9430812 .
- ^ Jump up to: а б с «Оценки DRUGDEX - Мапротилин» . Проверено 25 апреля 2013 г.
- ^ Чжоу З. и Лю С., 2022. Мапротилин улучшает дисфункцию, вызванную высоким уровнем глюкозы, в эндотелиальных клетках почечных клубочков. Экспериментальная и клиническая эндокринология и диабет, 130 (09), стр. 596-603.
- ^ Сингх Р., Кишор Л., Каур Н. (февраль 2014 г.). «Диабетическая периферическая невропатия: современные перспективы и будущие направления». Фармакологические исследования . 80 : 21–35. дои : 10.1016/j.phrs.2013.12.005 . ПМИД 24373831 . S2CID 6097534 .
- ^ Клунан С.М., Дрозговска А., Фейн Д., Уильямс, округ Колумбия (март 2010 г.). «Антидепрессанты мапротилин и флуоксетин обладают мощным селективным антипролиферативным действием против лимфомы Беркитта независимо от переносчиков норадреналина и серотонина». Лейкемия и лимфома . 51 (3): 523–39. дои : 10.3109/10428190903552112 . ПМИД 20141432 . S2CID 33104465 .
- ^ Клунан С.М., Уильямс, округ Колумбия (апрель 2011 г.). «Антидепрессанты мапротилин и флуоксетин вызывают аутофагическую гибель клеток II типа при лекарственно-устойчивой лимфоме Беркитта». Международный журнал рака . 128 (7): 1712–23. дои : 10.1002/ijc.25477 . ПМИД 20503272 . S2CID 24955263 .
- ^ Суфка К.Дж., Уайт SW (ноябрь 2013 г.). «Идентификация устойчивой к лечению и чувствительной к кетамину генетической линии в модели тревоги и депрессии цыплят». Фармакология, биохимия и поведение . 113 : 63–7. дои : 10.1016/j.pbb.2013.10.013 . ПМИД 24157688 . S2CID 23648185 .
- ^ «Мапротилин: информация о препарате MedlinePlus» . www.nlm.nih.gov . Проверено 29 сентября 2013 г.
- ^ «Мапротилин — информация о назначении FDA, побочные эффекты и применение» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 30 декабря 2019 года . Проверено 29 сентября 2013 г.
- ^ Бергер М., Гастпар М. (1996). «Тримипрамин: вызов современным представлениям об антидепрессантах». Европейский архив психиатрии и клинической неврологии . 246 (5): 235–9. дои : 10.1007/BF02190274 . ПМИД 8863001 . S2CID 29596291 .
- ^ Эйкмайер Г., Мушински К., Бергер М., Гастпар М. (сентябрь 1990 г.). «Высокие дозы тримипрамина при острой шизофрении. Предварительные результаты открытого исследования». Фармакопсихиатрия . 23 (5): 212–4. дои : 10.1055/s-2007-1014510 . ПМИД 1979173 . S2CID 5719177 .
- ^ Эйкмайер Г., Бергер М., Лодеманн Э., Мушински К., Каумейер С., Гастпар М. (1991). «Тримипрамин - атипичный нейролептик?». Международная клиническая психофармакология . 6 (3): 147–53. дои : 10.1097/00004850-199100630-00003 . ПМИД 1806621 . S2CID 41564511 .
- ^ Ямагами С., Соэдзима К. (1989). «Эффект мапротилина в сочетании с обычными нейролептиками против негативных симптомов хронической шизофрении». Лекарственные средства, находящиеся на стадии экспериментальных и клинических исследований . 15 (4): 171–6. ПМИД 2570687 .
- ^ Веренс Дж., Герлах Дж. (май 1980 г.). «Антидепрессанты при анергической шизофрении. Двойное слепое перекрестное исследование с мапротилином и плацебо». Acta Psychiatrica Scandinavica . 61 (5): 438–44. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb00882.x . ПМИД 6105762 . S2CID 40809634 .
- ^ Сильвер Х, Шмуляков Н (июнь 1998 г.). «Аугментация флувоксамином, но не мапротилином, улучшает негативные симптомы при лечении шизофрении: доказательства специфического серотонинергического эффекта из двойного слепого исследования». Журнал клинической психофармакологии . 18 (3): 208–11. дои : 10.1097/00004714-199806000-00005 . ПМИД 9617979 .
- ^ Шафти СС, Рей А, Абад А (2005). «Лекарственное средство – специфическая реакция на негативные симптомы» . Международный журнал психосоциальной реабилитации. С. 10 (1), 43–51. Архивировано из оригинала 12 июля 2012 г. Проверено 29 апреля 2012 г.
- ^ Бенацци Ф., Маццоли М., Росси Э. (июль 1992 г.). «Тяжелая мания после комы, вызванной мапротилином». Фармакопсихиатрия . 25 (4): 207. doi : 10.1055/s-2007-1014407 . ПМИД 1528960 . S2CID 260253520 .
- ^ Вер Т. А., Гудвин Ф. К. (ноябрь 1987 г.). «Могут ли антидепрессанты вызвать манию и ухудшить течение аффективных заболеваний?». Американский журнал психиатрии . 144 (11): 1403–11. дои : 10.1176/ajp.144.11.1403 . ПМИД 3314536 .
- ^ Перуги Дж., Медда П., Тони С., Мариани М.Г., Соччи С., Маури М. (апрель 2017 г.). «Роль электросудорожной терапии (ЭСТ) при биполярном расстройстве: эффективность у 522 пациентов с биполярной депрессией, смешанным состоянием, манией и кататоническими особенностями» . Современная нейрофармакология . 15 (3): 359–371. дои : 10.2174/1570159X14666161017233642 . ПМК 5405614 . ПМИД 28503107 .
- ^ Кузман М.Р., Медведь В., Велагич В., Голуза Е., Брадас З. (июнь 2012 г.). «Применение электросудорожной терапии для лечения шизоаффективного расстройства у пациента с кардиостимулятором: клинический случай». Психиатрия Данубина . 24 (2): 211–4. ПМИД 22706421 .
- ^ Азорин Ж.М., Бельзо Р., Чермолакче М., Каладжян А., Корреар Н., Дасса Д., Дюбуа М., Морель М., Микуло Франки Ж.А., Прингей Д., Факра Е (декабрь 2013 г.). «[Рекомендации по лечению смешанных эпизодов в текущих рекомендациях]». L'Encephale (на французском языке). 39 (Приложение 3): S185–7. дои : 10.1016/S0013-7006(13)70120-9 . ПМИД 24359859 .
- ^ Патель Р.С., Бачу А., Юсеф Н.А. (2020). «Комбинация лития и электросудорожной терапии (ЭСТ) связана с более высокой вероятностью развития делирия и когнитивных проблем в большой национальной выборке в Соединенных Штатах» . Стимуляция мозга . 13 (1): 15–19. дои : 10.1016/j.brs.2019.08.012 . ПМИД 31492631 . S2CID 201125145 .
- ^ Крюгер С., Тревор Янг Л., Брауниг П. (июнь 2005 г.). «Фармакотерапия биполярных смешанных состояний». Биполярные расстройства . 7 (3): 205–15. дои : 10.1111/j.1399-5618.2005.00197.x . ПМИД 15898959 .
- ^ Сайто С., Кобаяши Т., Като С. (2013). «[Случай большого депрессивного расстройства, едва отличимого от нарциссического расстройства личности]». Сэйсин Синкейгаку Засси = Psychiatria et Neurologia Japonica (на японском языке). 115 (4): 363–71. ПМИД 23789317 .
- ^ Симеон Дж., Магуайр Дж., Лоуренс С. (1981). Эффекты мапротилина у детей с энурезом и нарушениями поведения. Прогресс в нейропсихофармакологии 5 (5–6), 495–8
- ^ Национальная медицинская библиотека США. Последний пересмотр: 1 сентября 2010 г. Запись Medline Plus о мапротилине.
- ^ Кнудсен К., Хит А. (февраль 1984 г.). «Последствия самоотравления мапротилином» . Британский медицинский журнал (под ред. Клинических исследований) . 288 (6417): 601–3. дои : 10.1136/bmj.288.6417.601 . ПМЦ 1444313 . ПМИД 6421394 .
- ^ Гиллман К. (октябрь 2017 г.). « Много шума из ничего»: ингибиторы моноаминоксидазы, лекарственное взаимодействие и диетический тирамин . Спектры ЦНС . 22 (5): 385–387. дои : 10.1017/S1092852916000651 . ПМИД 28148312 . S2CID 206312818 .
- ^ Ло Г., Бекманн Х., Классен В., Беккер Т. (1989). «Моклобемид и мапротилин в лечении стационарных больных с большим депрессивным расстройством». Журнал нейронной передачи. Дополнение . 28 : 45–52. ПМИД 2677241 .
- ^ Хёнкамп Э., Хаффманс П.М., Дейкен В.А., Хоогдуин К.А., Нолен В.А., ван Дайк Р. (март 1994 г.). «Добавление Брофаромина по сравнению с литием к мапротилину. Двойное слепое исследование у амбулаторных пациентов с депрессией, невосприимчивых к мапротилину». Журнал аффективных расстройств . 30 (3): 219–27. дои : 10.1016/0165-0327(94)90082-5 . ПМИД 8006248 .
- ^ Кениг Ф., Вольферсдорф М., Лёбле М., Весснер С., Хаугер Б. (июль 1997 г.). «Уровни тримипрамина и мапротилина в плазме во время комбинированного лечения моклобемидом при резистентной к терапии депрессии». Фармакопсихиатрия . 30 (4): 125–7. дои : 10.1055/s-2007-979497 . ПМИД 9271778 . S2CID 35570626 .
- ^ Рот Б.Л. , Дрискол Дж. «База данных PDSP K i » . Программа скрининга психоактивных веществ (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США . Проверено 7 мая 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с Тацуми М., Грошан К., Блейкли Р.Д., Ричелсон Э. (декабрь 1997 г.). «Фармакологический профиль антидепрессантов и родственных соединений на переносчиках моноаминов человека». Европейский журнал фармакологии . 340 (2–3): 249–258. дои : 10.1016/s0014-2999(97)01393-9 . ПМИД 9537821 .
- ^ Хеффернан Г.Д., Коглан Р.Д., Манас Э.С., Макдевитт Р.Е., Ли Ю., Махани П.Е. и др. (ноябрь 2009 г.). «Ингибиторы обратного захвата норэпинефрина двойного действия и антагонисты рецепторов 5-HT (2A): идентификация, синтез и активность новых 4-аминоэтил-3-(фенилсульфонил)-1H-индолов». Биоорганическая и медицинская химия . 17 (22): 7802–7815. дои : 10.1016/j.bmc.2009.09.023 . ПМИД 19836247 .
- ^ Jump up to: а б Пялвимяки Э.П., Рот Б.Л., Маясуо Х., Лааксо А., Куоппамяки М., Сювалахти Э., Хиетала Дж. (август 1996 г.). «Взаимодействие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с рецептором серотонина 5-HT2c». Психофармакология . 126 (3): 234–240. дои : 10.1007/bf02246453 . ПМИД 8876023 . S2CID 24889381 .
- ^ Луккелли А., Сантагостино-Барбоне М.Г., Д'Агостино Дж., Масоэро Э., Тонини М. (сентябрь 2000 г.). «Взаимодействие антидепрессантов с кишечными рецепторами 5-НТ7». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 362 (3): 284–289. дои : 10.1007/s002100000295 . ПМИД 10997731 . S2CID 24189673 .
- ^ Jump up to: а б с д и Ришельсон Э., Нельсон А. (июль 1984 г.). «Антагонизм антидепрессантами рецепторов нейромедиаторов нормального мозга человека in vitro». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (1): 94–102. ПМИД 6086881 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж фон Кобург Ю., Коттке Т., Вайзель Л., Линьо Х., Старк Х. (январь 2009 г.). «Потенциальная полезность фармакофора антагониста гистаминовых рецепторов H3 в антипсихотических средствах». Письма по биоорганической и медицинской химии . 19 (2): 538–542. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.09.012 . ПМИД 19091563 .
- ^ Jump up to: а б с Аппл Х., Хользаммер Т., Дав С., Хаен Э., Штрассер А., Зайферт Р. (февраль 2012 г.). «Взаимодействие рекомбинантных человеческих гистаминовых рецепторов H₁R, H₂R, H₃R и H₄R с 34 антидепрессантами и нейролептиками». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 385 (2): 145–170. дои : 10.1007/s00210-011-0704-0 . ПМИД 22033803 . S2CID 14274150 .
- ^ Канба С., Ришельсон Э. (июнь 1984 г.). «Гистаминовые рецепторы H1 в мозге человека, меченные [3H] доксепином». Исследования мозга . 304 (1): 1–7. дои : 10.1016/0006-8993(84)90856-4 . ПМИД 6146381 . S2CID 45303586 .
- ^ Эль-Факахани Э., Ришельсон Э. (январь 1983 г.). «Антагонизм антидепрессантов мускариновых ацетилхолиновых рецепторов головного мозга человека» . Британский журнал фармакологии . 78 (1): 97–102. дои : 10.1111/j.1476-5381.1983.tb17361.x . ПМК 2044798 . ПМИД 6297650 .
- ^ Пэн В.Х., Ло К.Л., Ли Ю.Х., Хунг Т.Х., Лин Ю.К. (август 2007 г.). «Берберин оказывает действие, подобное антидепрессанту, в тесте на принудительное плавание и в тесте с подвешиванием за хвост на мышах». Науки о жизни . 81 (11): 933–938. дои : 10.1016/j.lfs.2007.08.003 . ПМИД 17804020 .
- ^ Мэттис А., Хегеман Г., Ван Краененбрук К., Ванхёнакер П. (июнь 2011 г.). «Роль рецептора 5-HT7 в центральной нервной системе: от текущего состояния к будущим перспективам». Молекулярная нейробиология . 43 (3): 228–253. дои : 10.1007/s12035-011-8175-3 . ПМИД 21424680 . S2CID 25515856 .
- ^ Нельсон Дж. К. (2009). «Трициклические и тетрациклические препараты» . В Шацберге А.Ф., Немероффе CB (ред.). Американский психиатрический издательский учебник по психофармакологии . Американский психиатрический паб. стр. 277–. дои : 10.1176/appi.books.9781615371624.as09 . ISBN 978-1-58562-309-9 .
- ^ Мияке К., Фукучи Х., Китаура Т., Кимура М., Кимура Ю., Накахара Т. (декабрь 1991 г.). «Фармакокинетика мапротилина и его деметилированного метаболита в сыворотке и определенных областях мозга крыс после острого и хронического введения мапротилина». Журнал фармацевтических наук . 80 (12): 1114–8. дои : 10.1002/jps.2600801205 . ПМИД 1815068 .
- ^ Jump up to: а б Варданян Р., Грубий В (10 марта 2006 г.). «Антидепрессанты» . Синтез основных лекарственных средств . Эльзевир. стр. 110–. ISBN 978-0-08-046212-7 .
- ^ Jump up to: а б с Доусон А.Х. (13 мая 1980 г.). «Полициклические ароматические соединения» . В Ледницер Д., Митшер Л.А. (ред.). Органическая химия синтеза лекарств . Джон Уайли и сыновья. стр. 220–. ISBN 978-0-471-04392-8 .
- ^ Jump up to: а б с д Андерсен Дж., Кристенсен А.С., Банг-Андерсен Б., Стрёмгаард К. (июль 2009 г.). «Последние достижения в понимании взаимодействия антидепрессантов с переносчиками серотонина и норадреналина». Химические коммуникации (25): 3677–3692. дои : 10.1039/b903035m . ПМИД 19557250 .
- ^ Jump up to: а б Дарт РК (2004). «Глава 134: Циклические антидепрессанты» . Медицинская токсикология . Липпинкотт Уильямс и Уилкинс. стр. 836–. ISBN 978-0-7817-2845-4 .
- ^ Мортон И.К., Холл Дж.М. (31 октября 1999 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 171–. ISBN 978-0-7514-0499-9 .
- ^ Дженсен Л. «Детали нехватки лекарств: таблетки мапротилина» . www.ashp.org . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения . Проверено 22 октября 2023 г.