Нафтилпиперазин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Ч 16 Н 2 |
| Молярная масса | 212.296 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
1-(1-Нафтил)пиперазин ( 1-NP ) — лекарственное средство , являющееся фенилпиперазина производным . Он действует как неселективный смешанный серотонинергический агент , оказывая частичный агонизм на 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1E и 5-HT 1F рецепторы . [1] [2] [3] одновременно противодействуя рецепторам 5-HT 2A , 5-HT 2B и -HT 2C 5 . [4] [5] [6] Также было показано, что он обладает высоким сродством к 5-HT 3 , 5-HT 5A , 5-HT 6 и 5-HT 7 рецепторам . [7] [8] [9] [10] может связываться с 5-HT 4 и SERT . а также [11] [12] У животных он вызывает эффекты, включая гиперфагию , [13] [14] [15] гиперактивность , [16] [17] и анксиолиз , [17] [18] [19] [20] все из которых, вероятно, преимущественно или полностью опосредованы блокадой рецептора 5- HT2C .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Шеффтер П., Хойер Д. (июнь 1989 г.). «Взаимодействие арилпиперазинов с рецепторами 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C и 5-HT1D: существуют ли дискриминирующие лиганды рецептора 5-HT1B?». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 339 (6): 675–83. дои : 10.1007/bf00168661 . ПМИД 2770889 . S2CID 42399446 .
- ^ Бай Ф., Инь Т., Джонстон Э.М. и др. (январь 2004 г.). «Молекулярное клонирование и фармакологическая характеристика рецептора 5-HT1E морской свинки». Европейский журнал фармакологии . 484 (2–3): 127–39. дои : 10.1016/j.ejphar.2003.11.019 . ПМИД 14744596 .
- ^ Адхам Н., Као Х.Т., Шектер Л.Е. и др. (январь 1993 г.). «Клонирование другого человеческого рецептора серотонина (5-HT1F): пятого подтипа рецептора 5-HT1, связанного с ингибированием аденилатциклазы» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (2): 408–12. Бибкод : 1993PNAS...90..408A . дои : 10.1073/pnas.90.2.408 . ПМК 45671 . ПМИД 8380639 .
- ^ Конн П.Дж., Сандерс-Буш Э. (август 1987 г.). «Относительная эффективность пиперазинов в отношении серотонинергических (5-HT-2 и 5-HT-1c) рецепторов, связанных с гидролизом фосфоинозитида» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 242 (2): 552–7. ПМИД 3039120 .
- ^ МакКьюн CM, Уоттс SW (апрель 2001 г.). «Характеристика рецептора серотонина, опосредующего сокращение грудной аорты мыши, и соединение сигнального пути» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 297 (1): 88–95. ПМИД 11259531 .
- ^ Курсар Дж.Д., Нельсон Д.Л., Уэйнскотт Д.Б., Баэз М. (август 1994 г.). «Молекулярное клонирование, функциональная экспрессия и тканевое распределение мРНК человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 2B» . Молекулярная фармакология . 46 (2): 227–34. ПМИД 8078486 .
- ^ Гленнон Р.А., Исмаил А.Э., Маккарти Б.Г., Перутка С.Дж. (сентябрь 1989 г.). «Связывание арилпиперазинов с 5-НТ3-серотониновыми рецепторами: результаты исследования структурного сродства». Европейский журнал фармакологии . 168 (3): 387–92. дои : 10.1016/0014-2999(89)90802-9 . ПМИД 2583244 .
- ^ Весоловская А (2002). «В поисках селективных лигандов 5-НТ5, 5-НТ6 и 5-НТ7 серотониновых рецепторов». Польский журнал фармакологии . 54 (4): 327–41. ПМИД 12523486 .
- ^ Ли М., Рангисетти Дж.Б., Пуллагурла М.Р. и др. (март 2005 г.). «1-(1-Нафтил)пиперазин как новая матрица для лигандов рецептора серотонина 5-HT6». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (6): 1707–11. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.01.031 . ПМИД 15745826 .
- ^ Бард Дж.А., Згомбик Дж., Адхам Н., Вайс П., Бранчек Т.А., Вайншанк Р.Л. (ноябрь 1993 г.). «Клонирование нового человеческого рецептора серотонина (5-НТ7), положительно связанного с аденилатциклазой» . Журнал биологической химии . 268 (31): 23422–6. дои : 10.1016/S0021-9258(19)49479-9 . PMID 8226867 .
- ^ Курте С., Сулье Ж.Л., Заградник И. и др. (октябрь 2000 г.). «Новые производные арилпиперазина как антагонисты клонированных изоформ человеческого рецептора 5-HT (4)» (PDF) . Журнал медицинской химии . 43 (20): 3761–9. дои : 10.1021/jm0009538 . ПМИД 11020291 .
- ^ Перроне Р., Берарди Ф., Колабуфо Н.А. и др. (октябрь 2005 г.). «Разработка и синтез длинноцепочечных арилпиперазинов со смешанным сродством к переносчику серотонина (SERT) и рецептору 5-HT (1A)» . Журнал фармации и фармакологии . 57 (10): 1319–27. дои : 10.1211/jpp.57.10.0011 . ПМИД 16259761 . S2CID 84457274 .
- ^ Кеннетт Г.А., Керзон Г. (1988). «Доказательства того, что гипофагия, индуцированная mCPP и TFMPP, требует рецепторов 5-HT1C и 5-HT1B; гипофагия, индуцированная RU 24969, требует только рецепторов 5-HT1B». Психофармакология . 96 (1): 93–100. дои : 10.1007/BF02431539 . ПМИД 2906446 . S2CID 21417374 .
- ^ Гибсон Э.Л., Кеннеди А.Дж., Керзон Дж. (сентябрь 1993 г.). «Гипофагия, вызванная d-фенфлурамином и d-норфенфлурамином: дифференциальные механизмы и участие постсинаптических 5-НТ-рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 242 (1): 83–90. дои : 10.1016/0014-2999(93)90013-8 . ПМИД 8223940 .
- ^ Шехтер Л.Е., Симанский К.Дж. (1988). «1-(2,5-Диметокси-4-йодфенил)-2-аминопропан (DOI) оказывает анорексическое действие, которое блокируется антагонистами 5-HT2 у крыс». Психофармакология . 94 (3): 342–6. дои : 10.1007/bf00174687 . ПМИД 3128809 . S2CID 6463496 .
- ^ Первин Т., Рафик Р., Хайдер С., Халим DJ (июль 2006 г.). «Повышение серотонинергических функций после введения 1-(1-нафтил) пиперазина крысам, которым вводили пропранолол». Пакистанский журнал фармацевтических наук . 19 (3): 194. PMID 16935825 .
- ^ Перейти обратно: а б Кеннетт Дж.А. (1992). «Антагонисты рецепторов 5-HT1C обладают анксиолитическим действием в модели социального взаимодействия крыс». Психофармакология . 107 (2–3): 379–84. дои : 10.1007/BF02245165 . ПМИД 1352056 . S2CID 44041403 .
- ^ Пруус К., Рудисаар Р., Ваарманн А., Матто В., Алликметс Л. (апрель 2002 г.). «1-(1-нафтил)пиперазин, смешанный лиганд рецепторов 5-HT1A и 5-HT2A/2C, вызывает анксиолитический эффект в тесте открытого поля без изменений в метаболизме 5-HT» . Методы и результаты экспериментальной и клинической фармакологии . 24 (3): 151–7. дои : 10.1358/mf.2002.24.3.802300 . ПМИД 12087877 .
- ^ Гибсон Э.Л., Барнфилд А.М., Керзон Г. (1994). «Доказательства того, что тревога, вызванная mCPP в крестообразном лабиринте, опосредована постсинаптическими рецепторами 5-HT2C, но не симпатомиметическими эффектами». Нейрофармакология . 33 (3–4): 457–65. дои : 10.1016/0028-3908(94)90076-0 . ПМИД 7984284 . S2CID 3029085 .
- ^ Кеннетт Г.А., Питтауэй К., Блэкберн Т.П. (февраль 1994 г.). «Доказательства того, что антагонисты рецепторов 5-HT2c обладают анксиолитическим действием в крысиной модели тревоги Геллера-Зейфтера». Психофармакология . 114 (1): 90–6. дои : 10.1007/BF02245448 . ПМИД 7846211 . S2CID 12720128 .