Хифенадин
 | Вы можете помочь дополнить эту статью текстом, переведенным из соответствующей статьи на русском языке . (Апрель 2017 г.) Нажмите [показать], чтобы просмотреть важные инструкции по переводу. |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Фенкарол |
| Другие имена | 3-хинуклидинилдифенилметанол |
| Маршруты администрация | Перорально ( таблетки ), внутримышечное введение |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 45% ( = Тмакс 1 час) [ 1 ] |
| Метаболизм | Печень |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 23 Н О |
| Молярная масса | 293.410 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Хифенадин (русское: хифенадин , торговое название: Фенкарол , Фенкарол препарат 2-го поколения ) — антигистаминный , реализуемый преимущественно в странах постсоветского пространства . [ 2 ] [ 3 ] По химическому составу это хинуклидина производное .
Препарат обладает антиаритмическими свойствами, вероятно, благодаря наличию хинуклидинового ядра в ядре молекулы. Он действует как блокатор кальциевых каналов и влияет на активность калиевых каналов. [ нужны разъяснения ] У детей с сердечной аритмией комбинированная терапия хифенадоном и амиодароном или пропафеноном оказалась более эффективной, чем монотерапия амиодароном или пропафеноном. [ 4 ]
Хифенадин – производное хинуклидилкарбинола, снижающее воздействие гистамина на органы и системы. Хифенадин — конкурентный блокатор Н1-рецепторов. Кроме того, он активирует фермент диаминоксидазу, расщепляющую около 30% эндогенного гистамина. Этим объясняется эффективность хифенадина у пациентов, нечувствительных к другим антигистаминным препаратам. Антигистаминные свойства хифенадина связаны с наличием в структуре циклического хинуклидинового ядра и расстоянием между дифенилкарбинольной группой и атомом азота. По антигистаминной активности и продолжительности действия хифенадин превосходит димедрол. Хифенадин снижает токсическое действие гистамина, устраняет или ослабляет его бронхоконстрикторное действие и спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, оказывает умеренное антисеротониновое и слабое холинолитическое действие, обладает выраженными противозудными и десенсибилизирующими свойствами. Хифенадин ослабляет гипотензивное действие гистамина и его влияние на проницаемость капилляров, не влияет непосредственно на сердечную деятельность и артериальное давление, не оказывает защитного действия при аконитиновых аритмиях. [ 5 ]
Показания
[ редактировать ]- Аллергический ринит
- Острая и хроническая крапивница
- отек Квинке
- Дерматит
- Атопический дерматит
- Зуд [ 1 ]
Синтез
[ редактировать ]Тот же предшественник, что и для мекитазина . Используйте патент: [ 6 ]
Реакция Гриньяра между метилхинуклидин-3-карбоксилатом [38206-86-9] ( 1 ) и фенилмагнийбромидом ( 2 ) дала продукт - бензгидровый спирт с выходом ~29%. Этиловый эфир имеет вид: [6238-33-1]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б «Фенкарол (хифенадин) Таблетки для перорального применения. Полная информация для назначения» . Государственный реестр лекарственных средств (на русском языке) . Проверено 4 января 2016 г.
- ^ «Квифенадин» . Наркотики.com . Проверено 28 января 2014 г.
- ^ Макаров Л, Балыкова Л, Солдатова О, Комолятова В, Серебряный В (2010). «Антиаритмические свойства хифенадина, блокатора H1-гистаминовых рецепторов у детей с преждевременными ударами: рандомизированное контролируемое пилотное исследование». Американский журнал терапии . 17 (4): 396–401. дои : 10.1097/MJT.0b013e3181a86987 . ПМИД 19487925 . S2CID 43654011 .
- ^ Soldatova ON, Balykova LA, Makarov LM, Komolyatova VN, Chuprova SN, Soldatov OM, Kornilova TI (2008-09-01). "Эффективность Фенкарола В Сочетании С Традиционными Противоаритмическими Средствами При Экстрасистолии У Детей" [Effectiveness of Fencarol in Combination With Traditional Anti-Arithmic Medicines in Children With Extrasystole]. RUDN Journal of Medicine (in Russian) (3): 46–51. ISSN 2313-0245 . Archived from the original on 20 November 2020 . Retrieved 18 November 2020 .
- ^ «Квифенадин» . compendium.com.ua . Проверено 24 июля 2022 г.
- ^ Mikhail Davydovich Mashkovsky, et al. U.S. patent 4,117,139 (1978).
- ^ Лэйне Д.И., МакКлеланд Б., Томас С., Нейпп С., Андервуд Б., Дюфур Дж. и др. (апрель 2009 г.). «Открытие новых антагонистов 1-азониабицикло[2.2.2]октановых мускариновых ацетилхолиновых рецепторов». Журнал медицинской химии . 52 (8): 2493–2505. дои : 10.1021/jm801601v . ПМИД 19317446 .
- ^ Микаил Эммануилович Каминка, ДЕ 2502916 (1975 г. во Всесоюзном научно-фармацевтическом институте в Москве/МОСКВА).
- ^ , патент США 2 901 486 (1959).
- ^ Гарри Дж. Уодсворт и др. Патент США № 5 091 397 (1992 г., выдан Beecham Group PLC).
 | Эта статья о лекарствах, касающихся дыхательной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |