Химбацин

Химбацин
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	6879-74-9 ;
ПабХим CID	6436265 ;
ИЮФАР/БПС	324 ;
ХимическийПаук	4940913 ;
НЕКОТОРЫЙ	M17C7V122D ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:5720 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ277642 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID401027483 ;
Химические и физические данные
Формула	C22H35NOC22H35NO2
Молярная масса	345.527 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Химбацин — алкалоид, выделенный из коры австралийских магнолий . Химбацин был синтезирован с использованием реакции Дильса-Альдера в качестве ключевого этапа. ^[1] Активность химбацина в качестве антагониста мускариновых рецепторов со специфичностью к мускариновому рецептору ацетилхолина М2 сделала его многообещающей отправной точкой в исследованиях болезни Альцгеймера . ^[2]^[3] Разработка мускаринового антагониста на основе химбацина не удалась, но аналог, ворапаксар , был одобрен FDA в качестве антагониста рецептора тромбина . ^[4]^[5]

Ссылки

^ Чакаламаннил С., Дэвис Р.Дж., Ван Ю. и др. (март 1999 г.). «Тотальный синтез (+)-химбацина и (+)-химбелина». Дж. Орг. Хим . 64 (6): 1932–1940. дои : 10.1021/jo981983+ . ПМИД 11674285 .
^ Маласка М.Дж., Фаук А.Х., Козиковски А.П., Огард П.Дж., МакКинни М. (1995). «Химическая модификация кольца C химбацина: открытие фармакофорного элемента для M2-селективности». Письма по биоорганической и медицинской химии . 5 (1): 61–66. дои : 10.1016/0960-894X(94)00459-S .
^ Чакаламаннил С., Доллер Д., Маккуэйд Р., Руперто В. (2004). «Аналоги химбацина как антагонисты мускариновых рецепторов - эффекты привязных и гетероциклических вариаций». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (15): 3967–3970. дои : 10.1016/j.bmcl.2004.05.047 . ПМИД 15225708 .
^ Чакаламаннил С., Ван Ю., Гринли В.Дж. и др. (2008). «Открытие нового перорально активного антагониста рецептора тромбина на основе химбацина (SCH 530348) с мощной антиагрегантной активностью». Дж. Мед. Хим . 51 (11): 3061–3064. дои : 10.1021/jm800180e . ПМИД 18447380 .
^ «Запись в блоге о химбацине и его истории в разработке лекарств» . 13 мая 2008 года . Проверено 11 августа 2016 г.

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid11674285-1] Чакаламаннил С., Дэвис Р.Дж., Ван Ю. и др. (март 1999 г.). «Тотальный синтез (+)-химбацина и (+)-химбелина». Дж. Орг. Хим . 64 (6): 1932–1940. дои : 10.1021/jo981983+ . ПМИД 11674285 .

[Malaska_et_al-2] Маласка М.Дж., Фаук А.Х., Козиковски А.П., Огард П.Дж., МакКинни М. (1995). «Химическая модификация кольца C химбацина: открытие фармакофорного элемента для M2-селективности». Письма по биоорганической и медицинской химии . 5 (1): 61–66. дои : 10.1016/0960-894X(94)00459-S .

[pmid15225708-3] Чакаламаннил С., Доллер Д., Маккуэйд Р., Руперто В. (2004). «Аналоги химбацина как антагонисты мускариновых рецепторов - эффекты привязных и гетероциклических вариаций». Письма по биоорганической и медицинской химии . 14 (15): 3967–3970. дои : 10.1016/j.bmcl.2004.05.047 . ПМИД 15225708 .

[pmid18447380-4] Чакаламаннил С., Ван Ю., Гринли В.Дж. и др. (2008). «Открытие нового перорально активного антагониста рецептора тромбина на основе химбацина (SCH 530348) с мощной антиагрегантной активностью». Дж. Мед. Хим . 51 (11): 3061–3064. дои : 10.1021/jm800180e . ПМИД 18447380 .

[urlIn_Which_I_Hate_A_Wonder_Drug._In_the_Pipeline:-5] «Запись в блоге о химбацине и его истории в разработке лекарств» . 13 мая 2008 года . Проверено 11 августа 2016 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]