Цидоксепин

Цидоксепин
Клинические данные
Другие имена	( Z )-Доксепин; цис -Доксепин; Р-4599
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	3607-18-9 ;
ПабХим CID	667468 ;
ХимическийПаук	580850 ;
НЕКОТОРЫЙ	F96TTB8728 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:36691 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID301318253 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Ч 21 НЕТ
Молярная масса	279.383 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Цидоксепин (ранее кодовое название разработки P-4599 ), также известный как цис -доксепин или ( Z )-доксепин , представляет собой трициклический антидепрессант , который был разработан в 1960-х годах, но никогда не поступал на рынок. ^[1]^[2] Это цис- или ( Z ) -стереоизомер доксепина , которая используется в коммерческих , смесь изомеров ( E ) и ( Z ) целях в соотношении примерно 85:15 с цидоксепином в качестве относительно второстепенного компонента. ^[1]^[3] Однако препарат имеет аналогичную активность с доксепином, действуя как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина , H ₁ рецептора антагонист и антихолинергический эффект , и, в частности, считается, что он обладает большей антидепрессивной активностью, чем транс -доксепин. ^[3]^[4]^[5] антихолинергическая центральная Сообщалось, что активность цидоксепина в 3 раза выше, чем у транс- изомера у мышей. ^[5]

Недавно цидоксепин был повторно исследован и в настоящее время разрабатывается компанией Elorac, Inc. как антигистаминный препарат для лечения хронической крапивницы (крапивницы). ^[4] По состоянию на 2017 год он находится на стадии II клинических испытаний по этому показанию. ^[4] Препарат также исследовался для лечения аллергического ринита (сенной лихорадки), атопического дерматита (атопической экземы ) и контактного дерматита , но разработка по этим показаниям была прекращена. ^[4]

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 469–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
^ Галлант Д.М., Бишоп М.П., Герреро-Фигероа Р., Селби М., Филлипс Р. (1969). «Доксепин против диазепама: контролируемая оценка у 100 пациентов с хроническим алкоголизмом». J Clin Pharmacol J Новые лекарства . 9 (1): 57–65. дои : 10.1177/009127006900900109 . ПМИД 4885966 . S2CID 40022213 .
^ Jump up to: ^а ^б Шуфэн Чжоу (6 апреля 2016 г.). Цитохром P450 2D6: структура, функции, регуляция и полиморфизм . ЦРК Пресс. стр. 142–. ISBN 978-1-4665-9788-4 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Цидоксепин – АдисИнсайт» .
^ Jump up to: ^а ^б Хагедорн Х.В., Мейзер Х., Занкль Х., Шульц Р. (2001). «Устранение изомеров доксепина у лошади после внутривенного применения». Дж. Вет. Фармакол. Там . 24 (4): 283–9. дои : 10.1046/j.1365-2885.2001.00345.x . ПМИД 11555184 .

Внешние ссылки

Цидоксепин - AdisInsight

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта о дерматологических препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Elks2014-1] Jump up to: ^а ^б Дж. Элкс (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 469–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .

[pmid4885966-2] Галлант Д.М., Бишоп М.П., Герреро-Фигероа Р., Селби М., Филлипс Р. (1969). «Доксепин против диазепама: контролируемая оценка у 100 пациентов с хроническим алкоголизмом». J Clin Pharmacol J Новые лекарства . 9 (1): 57–65. дои : 10.1177/009127006900900109 . ПМИД 4885966 . S2CID 40022213 .

[Zhou2016-3] Jump up to: ^а ^б Шуфэн Чжоу (6 апреля 2016 г.). Цитохром P450 2D6: структура, функции, регуляция и полиморфизм . ЦРК Пресс. стр. 142–. ISBN 978-1-4665-9788-4 .

[AdisInsight-4] Jump up to: ^а ^б ^с ^д «Цидоксепин – АдисИнсайт» .

[pmid11555184-5] Jump up to: ^а ^б Хагедорн Х.В., Мейзер Х., Занкль Х., Шульц Р. (2001). «Устранение изомеров доксепина у лошади после внутривенного применения». Дж. Вет. Фармакол. Там . 24 (4): 283–9. дои : 10.1046/j.1365-2885.2001.00345.x . ПМИД 11555184 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

v т и Антигистаминные препараты ( R06 )
Бензимидазолы ( * )	Астемизол Азеластин Биластин Эмедастин Мизоластин Таластин
Диарилметаны	Диарилметоксиалкиламины: Бромазин (бромдифенгидрамин). Карбиноксамин хлорфеноксамин Клемастин Димедрол ( +напроксен ) Дифенилпиралин Доксиламин Эбастин Орфенадрин Дифенилметанолпиперидины : Фексофенадин Терфенадин Дифенилметилпиперазины : Буклизин Цетиризин Левоцетиризин хлорциклизин Циннаризин Циклизин Etodroxizine Гидроксизин Меклизин Окатомид Фенилпиридинилпропанамины: Бромфенирамин. хлорфенамин Дексбромфенирамин ( +псевдоэфедрин ) Дексхлорфенирамин ( +бетаметазон ) Фенирамин Другие: Акривастин Бамипин Диметинден Фенилтолоксамин Пирробутамин Хифенадин Трипролидин
Этилендиамины	Антазолин Хлоропирамин Гистапирродин Мепирамин (пириламин) Метапирилен Фенбензамин Теналидин Трипеленнамин (пирибензамин)
Трициклики	Дибензоциклогептены : антидепрессанты (например, амитриптилин ). Азатадин Ципрогептадин Дептропин Дезлоратадин Кетотифен Лоратадин Рупатадин Фенотиазины : Алимемазин Фенетазин Гидроксиэтилпрометазин изотипендил Мекитазин Метдилазин Оксомемазин Прометазин Другие: антидепрессанты (например, доксепин , миртазапин , тримипрамин ). Эпинастин Латрепирдин Мебгидролин Олопатадин Перлапин Фениндамин Пиметиксен
Другие	Фенилпиперазины : антидепрессанты (например, тразодон ). Фенбензамин
Для местного применения	Бамипин Хлоропирамин хлорфеноксамин Клемастин Диметинден Димедрол Доксепин изотипендил Мепирамин (пириламин) Прометазин

v т и Трициклики
Классы	Акридиновый Антрацен Дибензазепин Дибензоциклогептен Дибензодиазепин Дибензотиазепин Дибензотиепин Дибензоксазепин Дибензоксепин фенотиазин Пиридазинобензоксазин Пиридинобензодиазепин Тиоксантен
Антидепрессанты ( Трициклические антидепрессанты (ТЦА) )	Амоксапин амезепин Аминептин Амитриптилин Амитриптилиноксид Амоксапин Аптазапин Азепиндол Бателапин Бутриптилин Цианопрамин Циклазиндол Цидоксепин Кломипрамин Котриптилин Цианодотиепин Демексиптилин Депрамин (балипрамин) (десметилимипрамин) Десметилкломипрамин Десметилтримипрамин Дибензепин Диметакрин Досулепин (дотиепин) Доксепин Энпразепин Фантридон Флуотрацен Гепсидин Гомопипрамол Имипрамин Имипраминоксид Интриптилайн Иприндол Бензопила литрацен Лофепрамин Этот старик локсапин Мапротилин Мариптилин Мазиндол Мелитрацен Metapramine Мезепин Миртазапин Монометакринный Нитроксазепин Норбутриптилин Нордоксепин Нортиаден (нордосулепин) Нортриптилин (норамитриптилин) Ноксиптилин Октриптилин Опипрамол Пипофезин Пирандамин Пропизепин Протриптилин Хинупрамин спироксепин Тандамин Тампрамин Тианептин Тиенопрамин Тримипрамин
Антигистаминные препараты	Азатадин Бисулепин Клобензепам Ципрогептадин Дацемазин Дептропин Дезлоратадин Эпинастин Этимемазин Фенетазин Гидроксиэтилпрометазин Изопрометазин изотипендил Кетотифен Латрепирдин Лоратадин Мебгидролин Мекитазин Метдилазин Олопатадин Оксомемазин Фениндамин Пиметиксен Прометазин Пропиомазин Рупатадин Тиазинамий
Нейролептики	Ацетофеназин Алимемазин Амоксапин Азенапин Бутакламол Бутаперазин Карфеназин (карфеназин) Карпипрамин хлорпромазин хлорпротиксен Велоспорт Цитатепин Клокапрамин Кломакран хлоротепин Клотиапин Клозапин Цианотепин Доклетепин Доклокситепин Эризепин Флуциндол Флумезапин Флуотрацен Флупентиксол флуфеназин гевотролин Гомопипрамол Изофлокситепин Левомепромазин/Метотримепразин локсапин Луразидон Мароксепин Меператиепин Месоридазин Метиапин Метитепин Метоксепин Мосапрамин Наранол Октометотепин Оланзапин Оксикотепинка оксипротепин Пентиапин Перадиепин Ператепин Перазин Перфеназин Перициазин Пиноксепин Пиперацетазин Пипотиазин Пикиндон Прохлорперазин Промазин Протипендил Кветиапин Савоксепин/Ципазоксапин Сульфоридазин Тенилапин Тиэтилперазин Тиопропазат Тиоридазин Тиотиксен Тилозепин Трабоксопин Трифлуоперазин Трифлупромазин Трифлутепин Зотепин Зуклопентиксол
Противосудорожные средства	Карбамазепин дизоцилпин Эсликарбазепин Эсликарбазепина ацетат Этазепин Ликарбазепин Окскарбазепин Окситриптилин Риспензепин
Антихолинергические средства	Профенамин Тропатепин
Другие	Адозопин Аминопромазин Атипросин Белоксепин Бензоктамин Карведилол Цидоксепин Циклобензаприн Дамотепин Дарензепин Эланзепин Флурадолин Метиленовый синий Монатепил Нувензепин Оксеторон Перлапин Пипазетат P7C3 Пинадолин Пирензепин Пиролат Питразепин Пизотифен Серазапин Силтензепин Телензепин Типиндоле Золензепин