Минаприн

Минаприн
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	N06AX07 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Период полувыведения	2-2,5 часа
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	25905-77-5 ;
ПабХим CID	4199 ;
ХимическийПаук	4054 ;
НЕКОТОРЫЙ	00U7GX0NLM ;
КЕГГ	D05039 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ278819 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID5048477 ;
Информационная карта ECHA	100.043.012
Химические и физические данные
Формула	С 17 Н 22 Н 4 О
Молярная масса	298.390 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Минаприн ( МНН , USAN , BAN ; торговые марки Brantur , Cantor ) — ингибитор моноаминоксидазы антидепрессант, , который использовался во Франции для лечения депрессии , пока не был снят с продажи в 1996 году, поскольку вызывал судороги . ^[2]^[3]

Исследование показало, что он действует как обратимый ингибитор МАО-А (RIMA) у крыс. ^[4] Также было обнаружено, что он слабо ингибирует ацетилхолинэстеразу в гомогенатах головного мозга (полосатого тела) крыс. ^[5]

Он продемонстрировал значительную антибиотическую активность против M. chelonae и M. abscessus в тестах с бактериями, устойчивыми к антибиотикам . ^[6]

Синтез

Первый синтез минаприна был раскрыт в патентах, опубликованных в 1979 году. ^[7]

Последним этапом является реакция между хлорзамещенным пиридазином и первичной аминогруппой морфолина производного . ^[7]^[8] Требуемый пиридазин можно получить реакцией ацетофенона и пировиноградной кислоты с последующим образованием кольца с использованием гидразина , что дает пиразидинон. Обработка его фосфорилхлоридом превращает его в необходимое хлорпроизводное. ^[2]

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б Вермут К.Г., Шлевер Г., Бургиньон Дж.Дж., Магиорос Г., Буше М.Дж., Муар С. и др. (март 1989 г.). «Производные 3-аминопиридазина с атипичной антидепрессивной, серотонинергической и дофаминергической активностью». Журнал медицинской химии . 32 (3): 528–537. дои : 10.1021/jm00123a004 . ПМИД 2563772 .
^ Фунг М., Торнтон А., Майбек К., Ву Дж.Х., Хорнбакл К., Мунис Э. (1 января 2001 г.). «Оценка характеристик безопасности изъятия рецептурных препаратов с мировых фармацевтических рынков с 1960 по 1999 год». Терапевтические инновации и регуляторная наука . 35 (1): 293–317. дои : 10.1177/009286150103500134 . S2CID 73036562 .
^ Кан Дж.П., Муже-Гонио С., Вормс П., Бизьер К. (март 1986 г.). «Влияние антидепрессанта минаприна на обе формы моноаминоксидазы у крыс». Биохимическая фармакология . 35 (6): 973–978. дои : 10.1016/0006-2952(86)90085-7 . ПМИД 3954800 .
^ Контрерас Дж.М., Ривал Ю.М., Чайер С., Бургиньон Дж.Дж., Вермут К.Г. (февраль 1999 г.). «Аминопиридазины как ингибиторы ацетилхолинэстеразы». Журнал медицинской химии . 42 (4): 730–741. дои : 10.1021/jm981101z . ПМИД 10052979 .
^ Чопра С., Мацуяма К., Хатсон С., Мадрид П. (июль 2011 г.). «Выявление антимикробной активности среди одобренных FDA препаратов для борьбы с Mycobacterium abscessus и Mycobacterium chelonae» . Журнал антимикробной химиотерапии . 66 (7): 1533–1536. дои : 10.1093/jac/dkr154 . ПМИД 21486854 .
^ Jump up to: ^а ^б Патент США 4169158 , Анри Лабори, «Производные пиридазина в облегчении депрессивных состояний», выдан 25 сентября 1979 г., передан CM Industries, SA.
^ «Минаприн» . Фармацевтические субстанции . Тиме . Проверено 21 июля 2024 г.

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «РДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[pmid2563772-2] Jump up to: ^а ^б Вермут К.Г., Шлевер Г., Бургиньон Дж.Дж., Магиорос Г., Буше М.Дж., Муар С. и др. (март 1989 г.). «Производные 3-аминопиридазина с атипичной антидепрессивной, серотонинергической и дофаминергической активностью». Журнал медицинской химии . 32 (3): 528–537. дои : 10.1021/jm00123a004 . ПМИД 2563772 .

[Fung-2001-3] Фунг М., Торнтон А., Майбек К., Ву Дж.Х., Хорнбакл К., Мунис Э. (1 января 2001 г.). «Оценка характеристик безопасности изъятия рецептурных препаратов с мировых фармацевтических рынков с 1960 по 1999 год». Терапевтические инновации и регуляторная наука . 35 (1): 293–317. дои : 10.1177/009286150103500134 . S2CID 73036562 .

[4] Кан Дж.П., Муже-Гонио С., Вормс П., Бизьер К. (март 1986 г.). «Влияние антидепрессанта минаприна на обе формы моноаминоксидазы у крыс». Биохимическая фармакология . 35 (6): 973–978. дои : 10.1016/0006-2952(86)90085-7 . ПМИД 3954800 .

[5] Контрерас Дж.М., Ривал Ю.М., Чайер С., Бургиньон Дж.Дж., Вермут К.Г. (февраль 1999 г.). «Аминопиридазины как ингибиторы ацетилхолинэстеразы». Журнал медицинской химии . 42 (4): 730–741. дои : 10.1021/jm981101z . ПМИД 10052979 .

[6] Чопра С., Мацуяма К., Хатсон С., Мадрид П. (июль 2011 г.). «Выявление антимикробной активности среди одобренных FDA препаратов для борьбы с Mycobacterium abscessus и Mycobacterium chelonae» . Журнал антимикробной химиотерапии . 66 (7): 1533–1536. дои : 10.1093/jac/dkr154 . ПМИД 21486854 .

[US4169158-7] Jump up to: ^а ^б Патент США 4169158 , Анри Лабори, «Производные пиридазина в облегчении депрессивных состояний», выдан 25 сентября 1979 г., передан CM Industries, SA.

[8] «Минаприн» . Фармацевтические субстанции . Тиме . Проверено 21 июля 2024 г.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]