Пиридостигмин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Местинон, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а682229 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутрь , внутривенно |
| Класс препарата | Ингибитор ацетилхолинэстеразы ; Парасимпатомиметик |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 7.6 ± 2.4% |
| Период полувыведения | 1,78 ± 0,24 часа |
| Экскреция | почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9H13N2OC9H13N2O2 |
| Молярная масса | 181.215 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пиридостигмин — препарат, используемый для лечения миастении. [ 1 ] и гипоактивный мочевой пузырь. [ 2 ] Он также используется вместе с атропином для прекращения действия блокаторов недеполяризующего нервно- мышечных типа. [ 3 ] Обычно его вводят перорально, но его также можно использовать путем инъекции. [ 3 ] Эффект обычно начинается в течение 45 минут и длится до 4 часов. [ 3 ]
Общие побочные эффекты включают тошноту, диарею, частое мочеиспускание и боль в животе. [ 3 ] Более серьезные побочные эффекты включают низкое кровяное давление , слабость и аллергические реакции . [ 3 ] Неясно, безопасно ли применение во время беременности для плода. [ 3 ] Пиридостигмин является ингибитором ацетилхолинэстеразы из семейства холинергических препаратов. [ 3 ] Он работает, блокируя действие ацетилхолинэстеразы и, следовательно, повышает уровень ацетилхолина . [ 3 ]
Пиридостигмин был запатентован в 1945 году и вошел в медицинское применение в 1955 году. [ 4 ] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [ 5 ] Пиридостигмин доступен в виде непатентованного лекарства . [ 3 ] [ 6 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Пиридостигмин применяют для лечения мышечной слабости у людей с миастенией или формами врожденного миастенического синдрома , а также для борьбы с последствиями курареподобной лекарственной токсичности. Пиридостигмина бромид был одобрен FDA для использования в военных целях во время боевых действий в качестве средства, которое следует вводить перед воздействием нервно-паралитического агента Зоман с целью повышения выживаемости. Бромид пиридостигмина, использовавшийся, в частности, во время первой войны в Персидском заливе , был признан причинным фактором синдрома войны в Персидском заливе . [ 7 ] [ 8 ]
Поскольку пиридостигмин классифицируется как тип парасимпатомиметика , его можно использовать для лечения гипоактивного мочевого пузыря. [ 9 ]
Пиридостигмин иногда используется для лечения ортостатической гипотензии . [ 10 ] Это также может быть полезно при хронической аксональной полиневропатии . [ 11 ]
Его также назначают не по назначению при синдроме постуральной ортостатической тахикардии (СПОТ), а также при осложнениях, возникающих в результате синдрома Элерса-Данлоса . [ 11 ] [ 12 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Пиридостигмина бромид противопоказан при механической кишечной или мочевой непроходимости и его следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой. [ 13 ] [ 14 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные эффекты включают: [ 13 ]
- Потоотделение
- Диарея
- Тошнота
- Рвота
- Спазмы в животе
- Повышенное слюноотделение
- разрывая
- Увеличение бронхиального секрета.
- Суженные зрачки
- Покраснение лица из-за расширения сосудов.
- Эректильная дисфункция
Дополнительные побочные эффекты включают в себя: [ 13 ]
- Подергивание мышц
- Мышечные судороги и слабость
Механизм действия
[ редактировать ]Пиридостигмин – ингибитор ацетилхолинэстеразы . Он ингибирует ацетилхолинэстеразу в синаптической щели , замедляя тем гидролиз ацетилхолина самым . Как и его предшественник неостигмин , он является четвертичным карбаматным ингибитором холинэстеразы, не проникающим через гематоэнцефалический барьер . Он карбамилирует около 30% фермента периферической холинэстеразы, а карбамилированный фермент в конечном итоге регенерирует путем естественного гидролиза, и избыточный уровень ацетилхолина (АХ) возвращается к норме.
АХ диффундирует через синаптическую щель и связывается с рецепторами на постсинаптической мембране, вызывая приток натрия (Na + ,), что приводит к деполяризации. Если она достаточно велика, эта деполяризация приводит к возникновению потенциала действия. Чтобы предотвратить постоянную стимуляцию после высвобождения АХ, фермент ацетилхолинэстераза в мембране концевой пластинки рядом с рецепторами на постсинаптической мембране присутствует , который быстро гидролизует АХ.
Имена
[ редактировать ]Пиридостигмина бромид доступен под торговыми названиями Местинон ( Valeant Pharmaceuticals ), Регонол и Гравитор (SUN Pharma).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 429. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659 .
- ^ Моро С., Фелпс С., Вир В., Кларк Дж., Гласиу П., Тиккинен К.А., Скотт А.М. (ноябрь 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ» . Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839 . ПМИД 34816481 . S2CID 244530010 .
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я «Неостигмина бромид» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 540. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Конкурентные разрешения на генерическую терапию» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 марта 2023 г. Проверено 6 марта 2023 г.
- ^ Голомб Б.А. (март 2008 г.). «Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и болезни войны в Персидском заливе» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (11): 4295–4300. Бибкод : 2008PNAS..105.4295G . дои : 10.1073/pnas.0711986105 . JSTOR 25461411 . ПМЦ 2393741 . ПМИД 18332428 .
- ^ Стинхейсен, Джули (10 марта 2008 г.). «Болезнь войны в Персидском заливе связана с исследованием химического воздействия» . Рейтер .
- ^ Моро С., Фелпс С., Вир В., Кларк Дж., Гласиу П., Тиккинен К.А., Скотт А.М. (ноябрь 2021 г.). «Эффективность парасимпатомиметиков для лечения гипоактивного мочевого пузыря: систематический обзор и метаанализ» . Нейроурология и уродинамика . 41 (1): 127–139. дои : 10.1002/nau.24839 . ПМИД 34816481 . S2CID 244530010 .
- ^ Гейлс Б.Дж., Гейлс М.А. (февраль 2007 г.). «Пиридостигмин в лечении ортостатической непереносимости». Анналы фармакотерапии . 41 (2): 314–318. дои : 10.1345/aph.1H458 . ПМИД 17284509 . S2CID 22855759 .
- ^ Перейти обратно: а б Гейлс Б.Дж., Гейлс М.А. (февраль 2007 г.). «Пиридостигмин в лечении ортостатической непереносимости». Анналы фармакотерапии . 41 (2): 314–318. дои : 10.1345/aph.1H458 . ПМИД 17284509 . S2CID 22855759 .
- ^ Канджвал К., Карабин Б., Шейх М., Элмер Л., Канджвал Ю., Саид Б., Грабб Б.П. (июнь 2011 г.). «Пиридостигмин в лечении постуральной ортостатической тахикардии: опыт одного центра». Стимуляция и клиническая электрофизиология . 34 (6): 750–755. дои : 10.1111/j.1540-8159.2011.03047.x . ПМИД 21410722 . S2CID 20405336 .
- ^ Перейти обратно: а б с Местинон | Домашняя страница. Архивировано 13 мая 2008 г. в Wayback Machine.
- ^ Официальная информация FDA о Местиноне, побочных эффектах и использовании. Архивировано 24 мая 2008 г. на Wayback Machine.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Пиридостигмин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
