Гуприн X

Гуприн X
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
ПабХим CID	3632 ;
Лекарственный Банк	ДБ04114 ;
ХимическийПаук	3506 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ143812 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 19 Cl N 2
Молярная масса	298.81 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Гуприн X представляет собой синтетическое холинергическое соединение, разработанное как гибрид природного продукта гиперзина А и синтетического препарата такрина . Это один из наиболее мощных обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы известных со сродством связывания 0,026 нМ. ^{[ 1 ]} а также демонстрирует прямую агонистическую активность как в отношении никотиновых, так и в отношении мускариновых рецепторов ацетилхолина . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} В исследованиях на животных он оказывает ноотропное и нейропротекторное действие и используется в исследованиях болезни Альцгеймера . ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}^{[ 6 ]}^{[ 7 ]} и хотя сам гуприн X не исследовался для медицинского применения на людях, было разработано большое семейство родственных производных. ^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}

Ссылки

^ Кэмпс П., Кьюсак Б., Маллендер В.Д., Эль-Ахаб Р.Э., Моррал Дж., Муньос-Торреро Д., Розенберри Т.Л. (февраль 2000 г.). «Хуприн X — новый высокоаффинный ингибитор ацетилхолинэстеразы, который представляет интерес для лечения болезни Альцгеймера». Молекулярная фармакология . 57 (2): 409–17. ПМИД 10648652 .
^ Роман С., Вивас Н.М., Бадиа А., Клос М.В. (июнь 2002 г.). «Взаимодействие нового мощного антихолинэстеразического соединения (+/-) гуприна X с мускариновыми рецепторами в мозге крыс». Письма по неврологии . 325 (2): 103–6. дои : 10.1016/s0304-3940(02)00245-8 . ПМИД 12044632 . S2CID 30405842 .
^ Роман С., Бадиа А., Кэмпс П., Клос М.В. (январь 2004 г.). «Потенцирующее действие (+/-) гуприна X, нового ингибитора ацетилхолинэстеразы, на никотиновые рецепторы в кортикальных синаптосомах крыс». Нейрофармакология . 46 (1): 95–102. doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.005 . ПМИД 14654101 . S2CID 19189750 .
^ Ратиа М., Хименес-Льорт Л., Кэмпс П., Муньос-Торреро Д., Клос М.В., Бадиа А. (июнь 2010 г.). «Поведенческие эффекты и регуляция PKCalpha и MAPK гуприном X у мышей среднего возраста». Фармакология, биохимия и поведение . 95 (4): 485–93. дои : 10.1016/j.pbb.2010.03.013 . ПМИД 20363245 . S2CID 34525530 .
^ Ратиа М, Хименес-Льорт Л, Кэмпс П, Муньос-Торреро Д, Перес Б, Клос М.В., Бадиа А (2013). «Хуприн X и гиперзин А улучшают когнитивные функции и регулируют некоторые нейрохимические процессы, связанные с болезнью Альцгеймера, у тройных трансгенных мышей (3xTg-AD)». Нейродегенеративные заболевания . 11 (3): 129–40. дои : 10.1159/000336427 . ПМИД 22626981 . S2CID 46024586 .
^ Хименес-Льорт Л., Ратиа М., Перес Б., Кэмпс П., Муньос-Торреро Д., Бадиа А., Клос М.В. (апрель 2017 г.). «Поведенческие эффекты новых многоцелевых антихолинэстеразических производных при болезни Альцгеймера». Поведенческая фармакология . 28 (выпуск 2 и 3): 124–131. дои : 10.1097/FBP.0000000000000292 . ПМИД 28125507 .
^ Релат Дж., Перес Б., Кэмпс П., Муньос-Торреро Д., Бадиа А., Виктория Клос М. (январь 2018 г.). «Гуприн X ослабляет нейротоксичность, вызванную каиновой кислотой, особенно воспаление головного мозга» . Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 122 (1): 94–103. дои : 10.1111/bcpt.12852 . ПМИД 28724203 .
^ Ронко С., Сорин Г., Начон Ф., Фуко Р., Жан Л., Ромье А., Ренар П.Ю. (июль 2009 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность производных гуприна как ингибиторов ацетилхолинэстеразы человека». Биоорганическая и медицинская химия . 17 (13): 4523–36. дои : 10.1016/j.bmc.2009.05.005 . ПМИД 19473849 .
^ Ронко С., Фуко Р., Гиллон Э., Бон П., Начон Ф., Жан Л., Ренар П.Ю. (май 2011 г.). «Новые производные гуприна, функционализированные в положении 9 как высокоэффективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы». ХимМедХим . 6 (5): 876–88. дои : 10.1002/cmdc.201000523 . ПМИД 21344648 . S2CID 10893910 .
^ Галдеано С, Виайна Е, Сола I, Формоза X, Кэмпс П, Бадиа А и др. (январь 2012 г.). «Хуприн-такриновые гетеродимеры как антиамилоидогенные соединения, представляющие потенциальный интерес против болезни Альцгеймера и прионных заболеваний». Журнал медицинской химии . 55 (2): 661–9. дои : 10.1021/jm200840c . ПМИД 22185619 .

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Кэмпс П., Кьюсак Б., Маллендер В.Д., Эль-Ахаб Р.Э., Моррал Дж., Муньос-Торреро Д., Розенберри Т.Л. (февраль 2000 г.). «Хуприн X — новый высокоаффинный ингибитор ацетилхолинэстеразы, который представляет интерес для лечения болезни Альцгеймера». Молекулярная фармакология . 57 (2): 409–17. ПМИД 10648652 .

[2] Роман С., Вивас Н.М., Бадиа А., Клос М.В. (июнь 2002 г.). «Взаимодействие нового мощного антихолинэстеразического соединения (+/-) гуприна X с мускариновыми рецепторами в мозге крыс». Письма по неврологии . 325 (2): 103–6. дои : 10.1016/s0304-3940(02)00245-8 . ПМИД 12044632 . S2CID 30405842 .

[3] Роман С., Бадиа А., Кэмпс П., Клос М.В. (январь 2004 г.). «Потенцирующее действие (+/-) гуприна X, нового ингибитора ацетилхолинэстеразы, на никотиновые рецепторы в кортикальных синаптосомах крыс». Нейрофармакология . 46 (1): 95–102. doi : 10.1016/j.neuropharm.2003.08.005 . ПМИД 14654101 . S2CID 19189750 .

[4] Ратиа М., Хименес-Льорт Л., Кэмпс П., Муньос-Торреро Д., Клос М.В., Бадиа А. (июнь 2010 г.). «Поведенческие эффекты и регуляция PKCalpha и MAPK гуприном X у мышей среднего возраста». Фармакология, биохимия и поведение . 95 (4): 485–93. дои : 10.1016/j.pbb.2010.03.013 . ПМИД 20363245 . S2CID 34525530 .

[5] Ратиа М, Хименес-Льорт Л, Кэмпс П, Муньос-Торреро Д, Перес Б, Клос М.В., Бадиа А (2013). «Хуприн X и гиперзин А улучшают когнитивные функции и регулируют некоторые нейрохимические процессы, связанные с болезнью Альцгеймера, у тройных трансгенных мышей (3xTg-AD)». Нейродегенеративные заболевания . 11 (3): 129–40. дои : 10.1159/000336427 . ПМИД 22626981 . S2CID 46024586 .

[6] Хименес-Льорт Л., Ратиа М., Перес Б., Кэмпс П., Муньос-Торреро Д., Бадиа А., Клос М.В. (апрель 2017 г.). «Поведенческие эффекты новых многоцелевых антихолинэстеразических производных при болезни Альцгеймера». Поведенческая фармакология . 28 (выпуск 2 и 3): 124–131. дои : 10.1097/FBP.0000000000000292 . ПМИД 28125507 .

[7] Релат Дж., Перес Б., Кэмпс П., Муньос-Торреро Д., Бадиа А., Виктория Клос М. (январь 2018 г.). «Гуприн X ослабляет нейротоксичность, вызванную каиновой кислотой, особенно воспаление головного мозга» . Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 122 (1): 94–103. дои : 10.1111/bcpt.12852 . ПМИД 28724203 .

[8] Ронко С., Сорин Г., Начон Ф., Фуко Р., Жан Л., Ромье А., Ренар П.Ю. (июль 2009 г.). «Синтез и взаимосвязь структура-активность производных гуприна как ингибиторов ацетилхолинэстеразы человека». Биоорганическая и медицинская химия . 17 (13): 4523–36. дои : 10.1016/j.bmc.2009.05.005 . ПМИД 19473849 .

[9] Ронко С., Фуко Р., Гиллон Э., Бон П., Начон Ф., Жан Л., Ренар П.Ю. (май 2011 г.). «Новые производные гуприна, функционализированные в положении 9 как высокоэффективные ингибиторы ацетилхолинэстеразы». ХимМедХим . 6 (5): 876–88. дои : 10.1002/cmdc.201000523 . ПМИД 21344648 . S2CID 10893910 .

[10] Галдеано С, Виайна Е, Сола I, Формоза X, Кэмпс П, Бадиа А и др. (январь 2012 г.). «Хуприн-такриновые гетеродимеры как антиамилоидогенные соединения, представляющие потенциальный интерес против болезни Альцгеймера и прионных заболеваний». Журнал медицинской химии . 55 (2): 661–9. дои : 10.1021/jm200840c . ПМИД 22185619 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]