Обидоксим

Обидоксим
Клинические данные
код АТС	V03AB13 ( ВОЗ ) ;
Фармакокинетические данные
Экскреция	Реналь
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	7683-36-5 ; 114-90-9 (хлорид) ;
ПабХим CID	5485192 ;
ХимическийПаук	4588647 ;
НЕКОТОРЫЙ	N6KNE1QA9O ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ451635 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID70921258 ;
Информационная карта ECHA	100.003.690
Химические и физические данные
Формула	С 14 Н 16 Н 4 О 3 +2
Молярная масса	288.307 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Обидоксим — представитель семейства оксимов, используемый для лечения отравлений фосфорорганическими соединениями . Оксимы — это препараты, известные своей способностью обращать вспять связывание фосфорорганических соединений с ферментом ацетилхолинэстеразой (АХЭ). ^[1]

АХЭ — это фермент, который удаляет ацетилхолин из синапса после того, как он создает необходимую стимуляцию следующей нервной клетки . Если он подавляется, ацетилхолин не удаляется после стимуляции, и происходят множественные стимуляции, что приводит к мышечным сокращениям и параличу .

Органофосфаты, такие как нервно-паралитические газы, являются хорошо известными ингибиторами АХЭ. Они связываются с определенным местом фермента и препятствуют его нормальному функционированию, изменяя ОН-группу на остатке серина и протонируя (четвертичный азот , R ₄ N ⁺) ближайший атом азота, расположенный в остатке гистидина .

Функция

Оксимы, такие как обидоксим, пралидоксим и асоксим (HI-6), используются для восстановления функциональности ферментов. Они имеют большее сродство к органическому фосфатному остатку, чем фермент, и удаляют фосфатную группу, восстанавливают ОН до серина и превращают азот из гистидина обратно в его форму R ₃ N (третичный азот). Это приводит к полному восстановлению ферментов, а соединение фосфатоксима выводится из организма через мочу . Обидоксим более эффективен, чем пралидоксим. ^[2] и диацетилмоноксим . ^[3]

Побочные эффекты

Подобные оксимы имеют побочные эффекты, включая повреждение печени , почек , тошноту , рвоту , но они являются очень эффективными противоядиями при отравлении нервно-паралитическим газом. Обычно лечение отравления включает применение атропина , который может замедлить действие яда, давая больше времени для применения оксима.

Ссылки

^ Йоканович М., Простран М. (2009). «Оксимы пиридиния как реактиваторы холинэстеразы. Связь структура-активность и эффективность при лечении отравлений фосфорорганическими соединениями» . Курс. Мед. Хим . 16 (17): 2177–88. дои : 10.2174/092986709788612729 . ПМИД 19519385 . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 г. Проверено 22 апреля 2020 г.
^ Д., САТОСКАР, РС. РЕГЕ, НИРМАЛА Н. БХАНДАРКАР, С. (2015). ФАРМАКОЛОГИЯ И ФАРМАКОТЕРАПЕВТИКА . [Sl]: ELSEVIER ИНДИЯ. ISBN 978-8131243619 . OCLC 978526697 . {{cite book}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
^ Д., Трипати, К. (30 сентября 2013 г.). Основы медицинской фармакологии (Седьмое изд.). Нью-Дели. ISBN 9789350259375 . OCLC 868299888 . {{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

Регистр CAS/номер EC (RN)

[pmid19519385-1] Йоканович М., Простран М. (2009). «Оксимы пиридиния как реактиваторы холинэстеразы. Связь структура-активность и эффективность при лечении отравлений фосфорорганическими соединениями» . Курс. Мед. Хим . 16 (17): 2177–88. дои : 10.2174/092986709788612729 . ПМИД 19519385 . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 г. Проверено 22 апреля 2020 г.

[2] Д., САТОСКАР, РС. РЕГЕ, НИРМАЛА Н. БХАНДАРКАР, С. (2015). ФАРМАКОЛОГИЯ И ФАРМАКОТЕРАПЕВТИКА . [Sl]: ELSEVIER ИНДИЯ. ISBN 978-8131243619 . OCLC 978526697 . {{cite book}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[3] Д., Трипати, К. (30 сентября 2013 г.). Основы медицинской фармакологии (Седьмое изд.). Нью-Дели. ISBN 9789350259375 . OCLC 868299888 . {{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка ) CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )

[1]

[2]

[3]