Весамикол

Весамикол
Юридический статус
Юридический статус	Следственный ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	22232-64-0 ;
ПабХим CID	5662 ;
ИЮФАР/БПС	4759 ;
ХимическийПаук	5460 ;
НЕКОТОРЫЙ	3Д416В0ФЛМ ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ20730 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID701009898 ;
Химические и физические данные
Формула	С 17 Ч 25 НЕТ
Молярная масса	259.393 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Весамикол — экспериментальный препарат, действующий пресинаптически, ингибируя захват ацетилхолина (АХ) синаптическими пузырьками и уменьшая его высвобождение. ^{[ 1 ]} Весамикол может применяться для лечения аденокарциномы легких in situ . ^{[ 2 ]}

Механизм действия

Весамикол можно в общих чертах отнести к холинергическим физиологическим антагонистам , поскольку он снижает кажущуюся активность холинергических нейронов , но не действует на постсинаптические АХ-рецепторы. Весамикол вызывает неконкурентную и обратимую блокаду внутриклеточного транспортера ВАХТ, ответственного за перенос вновь синтезированного АХ в секреторные пузырьки пресинаптического нервного окончания. Этот процесс транспорта управляется градиентом протонов между органеллами клетки и цитоплазмой. Блокирование загрузки ацетилхолина приводит к слиянию пустых везикул с мембранами нейронов, уменьшая высвобождение АХ. ^{[ 3 ]}

Ссылки

^ Салин-Паскуаль Р.Дж., Хименес-Ангиано А. (октябрь 1995 г.). «Везамикол, блокатор захвата ацетилхолина в пресинаптических везикулах, подавляет сон с быстрым движением глаз (БДГ) у крыс». Психофармакология . 121 (4): 485–7. дои : 10.1007/BF02246498 . ПМИД 8619013 . S2CID 25197707 .
^ Лау Дж.К., Браун К.К., Торнхилл Б.А., Крэбтри СМ, Дом А.М., Витте Т.Р. и др. (февраль 2013 г.). «Ингибирование холинергической передачи сигналов вызывает апоптоз при бронхиоальвеолярной карциноме человека» (PDF) . Исследования рака . 73 (4): 1328–39. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-12-3190 . ПМЦ 10461321 . ПМИД 23222296 .
^ Цукер Р.С., Куллманн Д.М., Каесар П.С. (2014). «Высвобождение нейротрансмиттеров». В Бирне Дж. Х., Гейдельбергере Р., Ваксхэме М. Н. (ред.). От молекул к сетям - введение в клеточную и молекулярную нейронауку \ (3-е изд.). Академическая пресса . стр. 443–488. дои : 10.1016/B978-0-12-397179-1.00015-4 . ISBN 978-0-12-397179-1 .

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid8619013-1] Салин-Паскуаль Р.Дж., Хименес-Ангиано А. (октябрь 1995 г.). «Везамикол, блокатор захвата ацетилхолина в пресинаптических везикулах, подавляет сон с быстрым движением глаз (БДГ) у крыс». Психофармакология . 121 (4): 485–7. дои : 10.1007/BF02246498 . ПМИД 8619013 . S2CID 25197707 .

[2] Лау Дж.К., Браун К.К., Торнхилл Б.А., Крэбтри СМ, Дом А.М., Витте Т.Р. и др. (февраль 2013 г.). «Ингибирование холинергической передачи сигналов вызывает апоптоз при бронхиоальвеолярной карциноме человека» (PDF) . Исследования рака . 73 (4): 1328–39. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-12-3190 . ПМЦ 10461321 . ПМИД 23222296 .

[3] Цукер Р.С., Куллманн Д.М., Каесар П.С. (2014). «Высвобождение нейротрансмиттеров». В Бирне Дж. Х., Гейдельбергере Р., Ваксхэме М. Н. (ред.). От молекул к сетям - введение в клеточную и молекулярную нейронауку \ (3-е изд.). Академическая пресса . стр. 443–488. дои : 10.1016/B978-0-12-397179-1.00015-4 . ISBN 978-0-12-397179-1 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]