Коридалин
![]() | |
Имена | |
---|---|
Название ИЮПАК
2,3,9,10-Тетраметокси-13α-метил-13aβ-бербин
| |
Систематическое название ИЮПАК
(13 S ,13a R )-2,3,9,10-Тетраметокси-13-метил-5,8,13,13a-тетрагидро-6H - изохинолино[3,2- a ]изохинолин | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХимическийПаук | |
КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
Характеристики | |
С 22 Н 27 Н О 4 | |
Молярная масса | 369.461 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Коридалин — ингибитор ацетилхолинэстеразы, выделенный из Corydalis yanhusuo . [ 1 ]
Коридалин — фармакологически активный изохинолиновый алкалоид, выделенный из клубней хохлатки. Он также обладает разнообразной биологической активностью. Он обладает антиацетилхолинэстеразой (АХЭ; IC 50 = 15 мкМ), [ 2 ] противоаллергическое, антиноцицептивное и опорожняющее действие желудка.
Коридалин проявил сильную нематоцидную активность, показал небольшую цитотоксичность и представляет собой потенциальное средство лечения стронгилоидоза. Коридалин обладает нематоцидным действием против личинок S. ratti и S. venezuelensis третьего возраста со 50% паралича (PC 50 ) 18 и 30 мкМ соответственно. значениями [ 3 ]
Коридалин проявляет желудочно-кишечную модуляторную, антиноцицептивную, противоаллергическую и противопаразитарную активность. Коридалин (1 и 3 мг/кг) увеличивает опорожнение желудка на крысиных моделях замедленного опорожнения желудка, вызванного апоморфином и лапаротомией. [ 4 ] Коридалин в настоящее время проходит клинические испытания в качестве потенциального средства лечения функциональной диспепсии .
На животных моделях коридалин увеличивает скорость опорожнения желудка и транзита по тонкой кишке, а также вызывает расслабление желудка.
В других моделях на животных коридалин подавляет химически вызванную боль. Кроме того, это соединение может ингибировать зависимое от тучных клеток сокращение гладких мышц аорты.
Он ингибирует индуцированную тромбином агрегацию тромбоцитов in vitro (IC 50 = 54,16 мкг/мл). [ 5 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Сяо, Хай-Тао; Пэн, Цзяо, Ян; Ян, Цзе; Хао, Сяо-Янь; Сунь, Цянь-Юнь (сентябрь 2011 г.). «. Исследования натуральных продуктов . 25 ). Тейлор и Фрэнсис: 1418–1422. doi : 10.1080/14786410802496911 . ISSN 1478-6419 . PMID 20234973. ( 15 S2CID 23465603 .
- ^ Адсерсен, Энн; Кьёлби, Энн; Далл, Оле; Егер, Анна К. (август 2007 г.). «Соединения, ингибирующие ацетилхолинэстеразу и бутирилхолинэстеразу из Corydalis cava Schweigg. & Kort» . Журнал этнофармакологии . 113 (1): 179–182. дои : 10.1016/j.jep.2007.05.006 . ПМИД 17574358 .
- ^ Сато, Тадааки; Кога, Масатака; Мацухаси, Время; Койке, Кадзуо; Тада, Исао; Никайдо, Тамоцу (март 2002 г.). «Анализ нематоцидной активности изохинолиновых алкалоидов с использованием личинок третьей стадии Strongyloides ratti и S. venezuelensis» . Ветеринарная паразитология . 104 (2): 131–138. дои : 10.1016/S0304-4017(01)00619-7 . ПМИД 11809332 .
- ^ Ли, Тэ Хо; Сын, Мивон; Ким, Сунь Ю (2010). «Влияние коридалина из клубня хохлатки на двигательную функцию желудка на животной модели» . Биологический и фармацевтический вестник . 33 (6): 958–962. дои : 10.1248/bpb.33.958 . ISSN 0918-6158 . ПМИД 20522959 .
- ^ Чжан, Цянь; Чен, Цен; Ван, Фэн-Цинь; Ли, Чун-Хонг; Чжан, Ци-Хуэй; Ху, Юань-Цзя; Ся, Чжи-Нин; Ян, Фэн-Цин (01 декабря 2016 г.). «Одновременный скрининг и анализ антиагрегационных активных алкалоидов корневища хохлатки» . Фармацевтическая биология . 54 (12): 3113–3120. дои : 10.1080/13880209.2016.1211714 . ISSN 1388-0209 . ПМИД 27558975 . S2CID 20578877 .