ГСК1360707Ф

ГСК1360707Ф
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1013098-04-8 ;
ПабХим CID	24802841 ;
ХимическийПаук	32739425 ;
НЕКОТОРЫЙ	9DE44WJ46X ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID601029661 ;
Химические и физические данные
Формула	С 14 Н 17 Cl 2 Н О
Молярная масса	286.20 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

GSK1360707F — мощный и селективный ингибитор тройного обратного захвата . ^{[ 1 ]} Химически он родственен амитифадину и NS-2359 (GSK-372,475). До недавнего времени ^{[ когда? ]} он находился в стадии разработки для лечения большого депрессивного расстройства ; его развитие было приостановлено по стратегическим причинам. ^{[ нужна ссылка ]}

Синтез

BOC Группа защиты .
Енолизация и улавливание трифлатной группой (см. реактив Коминса ).
Реакция Сузуки
Восстановление (только 1 моль экв. LAH, поскольку N-BOC может быть восстановлен до N-Me)
трифторуксусной кислотой (ТФУ). Удаление защитной группы
Реакция Симмонса-Смита, циклопропанирование.
Синтез эфира Вильямсона (см. патенты NS и паксил).

Вместимость транспортера

GSK1360707F недавно (2013 г.) был протестирован на павианах ( Papio anubis ) и людях на предмет размещения в транспортере с использованием ПЭТ . ^{[ 3 ]}

См. также

НС-2359

Ссылки

^ Микели Ф., Каванни П., Андреотти Д., Арбан Р., Бенедетти Р., Бертани Б. и др. (июль 2010 г.). «6-(3,4-дихлорфенил)-1-[(метилокси)метил]-3-азабицикло[4.1.0]гептан: новый мощный и селективный ингибитор тройного обратного захвата». Журнал медицинской химии . 53 (13): 4989–5001. дои : 10.1021/jm100481d . ПМИД 20527970 .
^ WO 2008031772 , Бертани, Барбара; Ди Фабио, Романо и Микели, Фабрицио и др., «Азабициклические соединения как ингибиторы обратного захвата моноаминов», опубликовано 20 марта 2008 г., передано Glaxo Group Ltd.
^ Комли Р.А., Салинас К.А., Слифштейн М., Петроне М., Марцано С., Беннасеф I и др. (август 2013 г.). «Занятие переносчика моноаминов новым ингибитором тройного обратного захвата у павианов и людей с использованием позитронно-эмиссионной томографии». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 346 (2): 311–7. дои : 10.1124/jpet.112.202895 . ПМИД 23685546 . S2CID 2964324 .

[1] Микели Ф., Каванни П., Андреотти Д., Арбан Р., Бенедетти Р., Бертани Б. и др. (июль 2010 г.). «6-(3,4-дихлорфенил)-1-[(метилокси)метил]-3-азабицикло[4.1.0]гептан: новый мощный и селективный ингибитор тройного обратного захвата». Журнал медицинской химии . 53 (13): 4989–5001. дои : 10.1021/jm100481d . ПМИД 20527970 .

[2] WO 2008031772 , Бертани, Барбара; Ди Фабио, Романо и Микели, Фабрицио и др., «Азабициклические соединения как ингибиторы обратного захвата моноаминов», опубликовано 20 марта 2008 г., передано Glaxo Group Ltd.

[3] Комли Р.А., Салинас К.А., Слифштейн М., Петроне М., Марцано С., Беннасеф I и др. (август 2013 г.). «Занятие переносчика моноаминов новым ингибитором тройного обратного захвата у павианов и людей с использованием позитронно-эмиссионной томографии». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 346 (2): 311–7. дои : 10.1124/jpet.112.202895 . ПМИД 23685546 . S2CID 2964324 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]