Щ-58261
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Ч 15 Н 7 О |
| Молярная масса | 345.366 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
SCH-58261 представляет собой препарат который действует как мощный и селективный антагонист аденозинового , рецептора А 2А , с более чем 50-кратной селективностью в отношении А 2А по сравнению с другими аденозиновыми рецепторами . [1] Он использовался для изучения механизма действия кофеина , который является смешанным антагонистом A 1 / A 2A , и показал, что рецептор A 2A в первую очередь отвечает за стимулирующее и эргогенное действие кофеина. [2] блокада рецепторов А 1 и А 2А . но для точного воспроизведения эффектов кофеина на животных необходима [3] [4] [5] [6] SCH-58261 также показал антидепрессивное действие . [7] ноотропные и нейропротекторные эффекты на различных моделях животных, [8] [9] [10] [11] [12] [13] и исследовался как возможное средство лечения болезни Паркинсона . [14] [15]
См. также
[ редактировать ]- CGS-15943
- Истрадефиллин (KW-6002)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Зокки С, Онгини Е, Конти А, Монополи А, Негретти А, Баральди П.Г., Дионисотти С (февраль 1996 г.). «Нексантиновое гетероциклическое соединение SCH 58261 представляет собой новый мощный и селективный антагонист аденозиновых рецепторов A2a». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (2): 398–404. ПМИД 8632302 .
- ^ Агиар А.С., Спек А.Е., Канас П.М., Кунья Р.А. (август 2020 г.). «Нейрональные аденозиновые рецепторы А 2А сигнализируют об эргогенном эффекте кофеина» . Научные отчеты . 10 (1): 13414. Бибкод : 2020NatSR..1013414A . дои : 10.1038/s41598-020-69660-1 . ПМЦ 7415152 . ПМИД 32770138 .
- ^ Свенингссон П., Номикос Г.Г., Онгини Э., Фредхольм Б.Б. (август 1997 г.). «Антагонизм к аденозиновым рецепторам А2А лежит в основе поведенческого активирующего эффекта кофеина и связан со снижением экспрессии информационной РНК для NGFI-A и NGFI-B в хвостатом скорлупе и прилежащем ядре». Нейронаука . 79 (3): 753–64. дои : 10.1016/S0306-4522(97)00046-8 . ПМИД 9219939 . S2CID 21130714 .
- ^ Пополи П., Реджо Р., Пеццола А., Фукс К., Ферре С. (июль 1998 г.). «Антагонисты рецепторов аденозина А1 и А2А стимулируют двигательную активность: доказательства повышенной эффективности у старых крыс». Письма по неврологии . 251 (3): 201–4. дои : 10.1016/S0304-3940(98)00533-3 . ПМИД 9726378 . S2CID 26570997 .
- ^ Эль Якуби М., Ледент С., Менар Ж. Ф., Пармантье М., Костантен Ж., Вожуа Ж. М. (апрель 2000 г.). «Стимулирующее воздействие кофеина на двигательное поведение мышей опосредовано блокадой аденозиновых рецепторов А(2А)» . Британский журнал фармакологии . 129 (7): 1465–73. дои : 10.1038/sj.bjp.0703170 . ПМК 1571962 . ПМИД 10742303 .
- ^ Кузьмин А., Йоханссон Б., Хименес Л., Огрен С.О., Фредхольм Б.Б. (февраль 2006 г.). «Комбинация агентов, блокирующих аденозиновые рецепторы А1 и А2А, вызывает кофеиноподобную локомоторную стимуляцию у мышей». Европейская нейропсихофармакология . 16 (2): 129–36. doi : 10.1016/j.euroneuro.2005.07.001 . ПМИД 16054807 . S2CID 39153884 .
- ^ Эль Якуби М., Костентин Дж., Вожуа Ж.М. (декабрь 2003 г.). «Аденозиновые рецепторы А2А и депрессия». Неврология . 61 (11 Приложение 6): S82-7. дои : 10.1212/01.WNL.0000095220.87550.F6 . ПМИД 14663017 . S2CID 36219448 .
- ^ Монополи А, Лозза Г, Форлани А, Маттавелли А, Онгини Е (декабрь 1998 г.). «Блокада аденозиновых рецепторов A2A с помощью SCH 58261 приводит к нейропротекторному эффекту при ишемии головного мозга у крыс». НейроОтчёт . 9 (17): 3955–9. дои : 10.1097/00001756-199812010-00034 . ПМИД 9875735 . S2CID 34804980 .
- ^ Пополи П., Пинтор А., Доменичи М.Р., Франк С., Тебано М.Т., Пеццола А. и др. (март 2002 г.). «Блокада стриарного аденозинового рецептора A2A снижает посредством пресинаптического механизма эксайтотоксичность, вызванную хинолиновой кислотой: возможное значение для нейропротекторных вмешательств при нейродегенеративных заболеваниях полосатого тела» . Журнал неврологии . 22 (5): 1967–75. doi : 10.1523/jneurosci.22-05-01967.2002 . ПМК 6758877 . ПМИД 11880527 .
- ^ Мелани А., Джанфриддо М., Ваннукки М.Г., Чиприани С., Баральди П.Г., Джованнини М.Г., Педата Ф (февраль 2006 г.). «Селективный антагонист рецептора A2A SCH 58261 защищает от неврологического дефицита, повреждения головного мозга и активации p38 MAPK при фокальной ишемии головного мозга крыс». Исследования мозга . 1073–1074: 470–80. дои : 10.1016/j.brainres.2005.12.010 . ПМИД 16443200 . S2CID 26319608 .
- ^ Мингетти Л., Греко А., Потенца Р.Л., Пеццола А., Блюм Д., Бантубунги К., Пополи П. (май 2007 г.). «Влияние антагониста аденозиновых рецепторов A2A SCH 58621 на экспрессию циклооксигеназы-2, активацию глии и доступность нейротрофических факторов головного мозга на крысиной модели стриарной нейродегенерации» . Журнал невропатологии и экспериментальной неврологии . 66 (5): 363–71. дои : 10.1097/nen.0b013e3180517477 . ПМИД 17483693 .
- ^ Канас П.М., Порсиункула Л.О., Кунья Г.М., Силва К.Г., Мачадо Н.Дж., Оливейра Х.М. и др. (ноябрь 2009 г.). «Блокада аденозиновых рецепторов A2A предотвращает синаптотоксичность и дисфункцию памяти, вызванную бета-амилоидными пептидами через путь протеинкиназы, активируемой митогеном p38» . Журнал неврологии . 29 (47): 14741–51. doi : 10.1523/JNEUROSCI.3728-09.2009 . ПМК 6665997 . ПМИД 19940169 .
- ^ Моуро FM, Кофальви А., Андре Л.А., Баки Ю., Мюллер CE, Рибейру Х.А., Себастьян AM (сентябрь 2019 г.). «Дефицит памяти, вызванный хроническим воздействием каннабиноидов, предотвращается антагонизмом к аденозиновому рецептору A 2A R» . Нейрофармакология . 155 : 10–21. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.05.003 . ПМИД 31103616 .
- ^ Чен Дж. Ф., Сюй К., Петцер Дж. П., Стаал Р., Сюй Ю. Х., Бейльштейн М. и др. (май 2001 г.). «Нейропротекция кофеином и инактивацией аденозиновых рецепторов A (2A) на модели болезни Паркинсона» . Журнал неврологии . 21 (10): RC143. doi : 10.1523/JNEUROSCI.21-10-j0001.2001 . ПМК 6762498 . ПМИД 11319241 .
- ^ Симола Н., Фену С., Баральди П.Г., Тебризи М.А., Морелли М. (октябрь 2006 г.). «Взаимодействие дофаминовых и аденозиновых рецепторов как основа лечения болезни Паркинсона». Журнал неврологических наук . 248 (1–2): 48–52. дои : 10.1016/j.jns.2006.05.038 . ПМИД 16780890 . S2CID 26841529 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся сердечно-сосудистой системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |