Дипропилциклопентилксантин
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ЧЭБИ | |
ЧЕМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Информационная карта ECHA | 100.162.425 |
Химические и физические данные | |
Формула | С 16 Н 24 Н 4 О 2 |
Молярная масса | 304.394 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Температура плавления | От 191 до 194 ° C (от 376 до 381 ° F) |
![]() ![]() |
Циклопентил-1,3-дипропилксантин ( DPCPX , PD-116,948 ) представляет собой препарат , который действует как мощный и селективный антагонист аденозинового 8 - А 1 рецептора . [1] [2] Он обладает более высокой селективностью в отношении А 1 по сравнению с другими подтипами аденозиновых рецепторов, но, как и другие производные ксантина, DPCPX также действует как ингибитор фосфодиэстеразы и почти так же эффективен, как рольпрам, в ингибировании ФДЭ4. [3] Его использовали для изучения функции рецептора аденозина А 1 у животных. [4] [5] Было обнаружено, что он участвует в нескольких важных функциях, таких как регуляция дыхания. [6] и активность в различных областях мозга, [7] [8] Также было показано, что DPCPX вызывает поведенческие эффекты, такие как усиление реакции, соответствующей галлюциногенам, вызываемой агонистом -HT 2A 5 DOI , [9] и высвобождение дофамина, вызванное МДМА , [10] а также взаимодействие с рядом противосудорожных препаратов. [11] [12]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Мартинсон Э.А., Джонсон Р.А., Уэллс Дж.Н. (март 1987 г.). «Мощные антагонисты аденозиновых рецепторов, селективные в отношении подтипа рецептора А1» . Молекулярная фармакология . 31 (3): 247–52. ПМИД 3561384 .
- ^ Лозе М.Дж., Клотц К.Н., Линденборн-Фотинос Дж., Реддингтон М., Швабе У., Олссон Р.А. (август 1987 г.). «8-Циклопентил-1,3-дипропилксантин (DPCPX) - селективный радиолиганд-антагонист с высоким сродством к аденозиновым рецепторам А1». Архив фармакологии Наунина-Шмидеберга . 336 (2): 204–10. дои : 10.1007/BF00165806 . ПМИД 2825043 . S2CID 20549217 .
- ^ Укена Д., Шудт К., Сибрехт Г.В. (февраль 1993 г.). «Ксантины, блокирующие аденозиновые рецепторы, как ингибиторы изоферментов фосфодиэстеразы». Биохимическая фармакология . 45 (4): 847–51. дои : 10.1016/0006-2952(93)90168-В . ПМИД 7680859 .
- ^ Коутс Дж., Шиэн М.Дж., Стронг П. (май 1994 г.). «1,3-Дипропил-8-циклопентил-ксантин (DPCPX): полезный инструмент для фармакологов и физиологов?». Общая фармакология . 25 (3): 387–94. дои : 10.1016/0306-3623(94)90185-6 . ПМИД 7926579 .
- ^ Моро С., Гао З.Г., Джейкобсон К.А., Спаллуто Г. (март 2006 г.). «Прогресс в поисках терапевтических антагонистов аденозиновых рецепторов» . Обзоры медицинских исследований . 26 (2): 131–59. дои : 10.1002/мед.20048 . ПМЦ 9194718 . ПМИД 16380972 . S2CID 13758102 .
- ^ Вандам Р.Дж., Шилдс Э.Дж., Келти Дж.Д. (2008). «Генерация ритма пре-Бетцингеровским комплексом в препаратах медуллярных срезов и островков: эффекты активации рецептора аденозина А (1)» . BMC Нейронаука . 9:95 . дои : 10.1186/1471-2202-9-95 . ПМК 2567986 . ПМИД 18826652 .
- ^ Мигита Х, Коминами К, Хигасида М, Маруяма Р, Тучида Н, Макдональд Ф, Симада Ф, Сакурада К (октябрь 2008 г.). «Активация пролиферации нервных стволовых клеток, индуцированной аденозиновым рецептором А1, через сигнальные пути MEK/ERK и Akt». Журнал нейробиологических исследований . 86 (13): 2820–8. дои : 10.1002/jnr.21742 . ПМИД 18618669 . S2CID 10240804 .
- ^ Ву С, Вонг Т, Ву X, Шеппи Э, Чжан Л (февраль 2009 г.). «Аденозин как эндогенный фактор регуляции острых волн гиппокампа» . Гиппокамп . 19 (2): 205–20. дои : 10.1002/hipo.20497 . ПМИД 18785213 . S2CID 2124092 .
- ^ Марек Г.Дж. (март 2009 г.). «Активация рецепторов аденозина (1) (А (1)) подавляет тряску головой, вызванную серотонинергическим галлюциногеном у крыс» . Нейрофармакология . 56 (8): 1082–7. doi : 10.1016/j.neuropharm.2009.03.005 . ПМК 2706691 . ПМИД 19324062 .
- ^ Ванатту-Саифодин Н., Госсен А., Харкин А. (январь 2011 г.). «Роль блокады рецептора аденозина A (1) в способности кофеина стимулировать высвобождение дофамина в полосатом теле, вызванное МДМА «экстази». Европейский журнал фармакологии . 650 (1): 220–8. дои : 10.1016/j.ejphar.2010.10.012 . ПМИД 20951694 .
- ^ Де Сарро Дж., Донато Ди Паола Э., Фалькони У., Феррери Дж., Де Сарро А. (декабрь 1996 г.). «Повторное лечение агонистом и антагонистом рецептора аденозина А1 изменяет противосудорожные свойства CPPene». Европейский журнал фармакологии . 317 (2–3): 239–45. дои : 10.1016/S0014-2999(96)00746-7 . ПМИД 8997606 .
- ^ Хвальчук К., Рубай А., Свиадер М., Чучвар С.Дж. (2008). «[Влияние антагониста аденозиновых А1-рецепторов 8-циклопентил-1,3-дипропилксантина на противосудорожную активность противоэпилептических препаратов у мышей]». Пшеглад Лекарский (на польском языке). 65 (11): 759–63. ПМИД 19205356 .