✖


Jump to content

Клопидогрель

Не путать с клопидолом .

Клопидогрель
Скелетная формула
Шаровидная модель клопидогрела.
Клинические данные
Произношение / k l ə ˈ p ɪ d ə ɡ r ɛ l , k l oʊ -/ [1]
Торговые названия Плавикс, Исковер и другие. [2]
AHFS / Drugs.com Монография
Медлайн Плюс а601040
Данные лицензии
Беременность
категория
Маршруты
администрация 		Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность >50%
Связывание с белками 94–98%
Метаболизм Печень
Начало действия 2 часа [9]
Период полувыведения 7–8 часов (неактивный метаболит)
Продолжительность действия 5 дней [9]
Экскреция 50% Почки
46% желчных протоков
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЕМБЛ
PDB-лиганд
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.127.841 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 16 Н 16 Cl NO ​ 2 S
Молярная масса 321.82  g·mol −1
3D model ( JSmol )
  (проверять)

Клопидогрел под торговой маркой Плавикс , продаваемый, среди прочего, , представляет собой антиагрегантный препарат, используемый для снижения риска сердечных заболеваний и инсульта у людей из группы высокого риска. [9] Он также используется вместе с аспирином при сердечных приступах и после установки стента коронарной артерии ( двойная антиагрегантная терапия ). [9] Его принимают внутрь . [9] Его эффект начинается примерно через два часа после приема и продолжается в течение пяти дней. [9]

Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту , образование синяков, зуд и изжогу . [9] Более серьезные побочные эффекты включают кровотечение и тромботическую тромбоцитопеническую пурпуру . [9] Хотя нет никаких доказательств вреда от использования во время беременности , такое использование недостаточно изучено. [3] Клопидогрел относится к тиенопиридиновому классу антиагрегантов. [9] Он действует путем необратимого ингибирования рецептора P2Y 12 на тромбоцитах . [9]

Клопидогрель был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1997 году. [6] [10] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [11] В 2021 году это было 37-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 16   миллионов рецептов. [12] [13] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [9]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Клопидогрел используется для профилактики сердечного приступа и инсульта у людей, которые входят в группу высокого риска этих событий, в том числе у лиц с инфарктом миокарда в анамнезе и другими формами острого коронарного синдрома , инсульта, а также у лиц с заболеванием периферических артерий .

Лечение клопидогрелом или родственным препаратом рекомендовано Американской кардиологической ассоциацией и Американским колледжем кардиологов людям, которые:

  • Обратился за лечением по поводу инфаркта миокарда с подъемом ST. [14] включая
  • Включая ударную дозу и поддерживающую терапию у тех, кто получает ЧКВ и не переносит терапию аспирином.
  • Поддерживающая терапия на срок до 12 месяцев у пациентов со средним и высоким риском, для которых выбрана стратегия неинвазивного лечения.
  • У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца лечение клопидогрелом описывается как «разумный» вариант монотерапии у тех, кто не переносит аспирин, равно как и лечение клопидогрелом в сочетании с аспирином у некоторых пациентов с высоким риском. [16]

Его также применяют вместе с ацетилсалициловой кислотой (АСК, аспирином) для профилактики тромбозов после установки коронарного стента. [17] или в качестве альтернативного антиагрегантного препарата для людей с непереносимостью аспирина. [18] Он доступен в виде комбинации с фиксированной дозой аспирина. [19]

Мета-анализ показал, что польза клопидогрела как антитромбоцитарного препарата в снижении смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркта миокарда и инсульта составляет 25% у курильщиков и незначительную (8%) польза у некурящих. [20]

Терапевтические рекомендации, основанные на консенсусе, также рекомендуют использовать клопидогрел вместо аспирина (АСК) для антиагрегантной терапии у людей с язвой желудка в анамнезе, поскольку ингибирование синтеза простагландинов АСК может усугубить это состояние. Однако у людей с зажившими язвами, вызванными АСК, у тех, кто получал АСК в сочетании с ингибитором протонной помпы (ИПП) эзомепразолом, наблюдалась меньшая частота рецидивирующих язвенных кровотечений, чем у тех, кто получал клопидогрель. [21] Однако профилактика ингибиторами протонной помпы вместе с клопидогрелом после острого коронарного синдрома может увеличить неблагоприятные сердечные исходы, возможно, из-за ингибирования CYP2C19 , который необходим для превращения клопидогреля в его активную форму. [22] [23] [24] Европейское агентство лекарственных средств опубликовало публичное заявление о возможном взаимодействии клопидогрела и ингибиторов протонной помпы. [25] Однако некоторые кардиологи выразили обеспокоенность тем, что исследования, на которых основаны эти предупреждения, имеют множество ограничений и что неясно, реально ли взаимодействие между клопидогрелом и ингибиторами протонной помпы. [26]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Серьезные побочные реакции, связанные с терапией клопидогрелом, включают:

В исследовании CURE люди с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST получали аспирин плюс клопидогрел или плацебо и находились под наблюдением в течение одного года. Были замечены следующие частоты крупных кровотечений: [6]

  • Любое серьезное кровотечение: клопидогрел 3,7%, плацебо 2,7%.
  • Угрожающее жизни кровотечение: клопидогрел 2,2%, плацебо 1,8%
  • Геморрагический инсульт: клопидогрел 0,1%, плацебо 0,1%

В исследовании CAPRIE сравнивали монотерапию клопидогрелом и монотерапию аспирином в течение 1,6 лет у людей, недавно перенесших инсульт или сердечный приступ. В этом исследовании наблюдалась следующая частота кровотечений. [6]

  • Желудочно-кишечные кровотечения: клопидогрел 2,0%, аспирин 2,7%.
  • Внутричерепное кровотечение: клопидогрел 0,4%, аспирин 0,5%.

В исследовании CAPRIE зуд был единственным побочным эффектом, который чаще наблюдался при приеме клопидогреля, чем при приеме аспирина. В группе CURE не было различий в частоте нежелательных явлений без кровотечений. [6]

В исследованиях сыпь и зуд встречались редко (от 0,1 до 1% людей); серьезные реакции гиперчувствительности наблюдаются редко. [29]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Клопидогрел обычно имеет низкий потенциал взаимодействия с другими фармацевтическими препаратами. Сочетание с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, такими как аспирин , гепарины и тромболитики , не выявило значимого взаимодействия. Напроксен действительно повышал вероятность скрытого желудочно-кишечного кровотечения , как и другие нестероидные противовоспалительные препараты . Поскольку клопидогрел метаболизируется ферментом печени CYP2C19 , в клеточных моделях было высказано предположение, что он может повышать уровни в плазме крови других препаратов, которые метаболизируются этим ферментом, таких как фенитоин и толбутамид . Клинические исследования показали, что этот механизм не имеет значения для практических целей. [29]

США В ноябре 2009 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) объявило, что клопидогрель следует с осторожностью применять людям, принимающим ингибиторы протонной помпы омепразол или эзомепразол . [30] [31] [32] но пантопразол кажется безопасным. [33] Новый антиагрегант прасугрел минимально взаимодействует с (эс)омепразолом и, следовательно, может быть лучшим антиагрегантом (при отсутствии других противопоказаний) у людей, принимающих эти ингибиторы протонной помпы. [34]

Фармакология

[ редактировать ]

Клопидогрель – это пролекарство , которое метаболизируется в печени до активной формы. Активная форма специфически и необратимо ингибирует P2Y12 подтип рецептора ADP , который важен для активации тромбоцитов и возможного перекрестного сшивания белком фибрином . [35]

Фармакокинетика и метаболизм

[ редактировать ]
Активация клопидогреля (вверху слева): первым этапом является окисление, опосредованное (в основном) ферментом CYP2C19 , в отличие от активации родственного препарата прасугреля. Две структуры внизу являются таутомерами друг друга; и заключительный этап - гидролиз. Активный метаболит (вверху справа) имеет Z- конфигурацию по двойной связи C3–C16 и, возможно, R- конфигурацию по новому асимметричному C4. [36]

После повторного перорального приема 75 мг клопидогрела (основания) концентрации исходного соединения в плазме, которое не оказывает ингибирующего тромбоциты эффекта, очень низкие и, как правило, находятся ниже предела количественного определения (0,258 мкг/л) в течение двух часов. после дозирования. [ нужна медицинская ссылка ]

Клопидогрел является пролекарством , которое активируется в два этапа: сначала ферментами CYP2C19 , CYP1A2 и CYP2B6 , затем CYP2C19, CYP2C9 , CYP2B6 и CYP3A . [35] Благодаря раскрытию тиофенового кольца химическая структура активного метаболита имеет три стереохимически значимых участка, что в общей сложности образует восемь возможных изомеров. Это: стереоцентр при С4 (присоединенный к тиоловой группе —SH), двойная связь при С3—С16 и исходный стереоцентр при С7. Только одна из восьми структур является активным антиагрегантным препаратом. Он имеет следующую конфигурацию: Z -конфигурация при двойной связи C3—C16, исходная S- конфигурация при C7, [36] и, хотя стереоцентр в C4 не может быть определен непосредственно, поскольку тиоловая группа слишком реактивна, работа с активным метаболитом родственного препарата прасугрела позволяет предположить, что R -конфигурация группы C4 имеет решающее значение для P2Y 12 и ингибирующей тромбоциты активности. [ нужна медицинская ссылка ]

Активный метаболит имеет период полувыведения примерно от 0,5 до 1,0 часа и действует путем образования дисульфидного мостика с АДФ-рецептором тромбоцитов. Пациенты с вариантным аллелем CYP2C19 в 1,5–3,5 раза чаще умирают или имеют осложнения, чем пациенты с высокофункциональным аллелем. [37] [38] [39]

После перорального приема 14 С-меченый клопидогрель у человека около 50% выводится с мочой и 46% с калом в течение пяти дней после приема. [9]

  • Влияние пищи. Прием клопидогрела бисульфата во время еды существенно не изменял биодоступность клопидогреля, оцениваемую по фармакокинетике основного циркулирующего метаболита.
  • Всасывание и распределение. Клопидогрел быстро всасывается после перорального приема повторных доз 75 мг клопидогреля (основа), при этом пиковые уровни в плазме (около 3 мг/л) основного циркулирующего метаболита наблюдаются примерно через час после приема. Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита линейна (концентрации в плазме повышаются пропорционально дозе) в диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг. Абсорбция составляет не менее 50%, исходя из выведения с мочой метаболитов, связанных с клопидогрелем.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо in vitro связываются с белками плазмы человека (98% и 94% соответственно). Связывание не насыщается in vitro до концентрации 110 мкг/мл.

  • Метаболизм и выведение. In vitro и in vivo клопидогрель подвергается быстрому гидролизу до производного карбоновой кислоты . В плазме и моче также наблюдается глюкуронид производного карбоновой кислоты.

США В 2010 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) добавило к Плавиксу предупреждение, позже обновленное, в рамке, предупреждая, что препарат может быть менее эффективным у людей, неспособных метаболизировать препарат для преобразования его в активную форму. [40]

Фармакогенетика

[ редактировать ]

CYP2C19 является важным ферментом, метаболизирующим лекарства, который катализирует биотрансформацию многих клинически полезных лекарств, включая антидепрессанты, барбитураты, ингибиторы протонной помпы, а также противомалярийные и противоопухолевые препараты. Клопидогрель – один из препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. [9]

США В 2010 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) добавило к клопидогрелю предупреждение в рамке о метаболизаторах с низким уровнем CYP2C19. [40] Люди с вариантами цитохрома P-450 2C19 (CYP2C19) имеют более низкие уровни активного метаболита клопидогрела, меньшее ингибирование тромбоцитов и в 3,58 раза больший риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, таких как смерть, сердечный приступ и инсульт; риск был наибольшим у людей со слабым метаболизмом CYP2C19. [6] [41]

Опубликованный обзор показал, что некоторые мутации генов CYP2C19 , CYP3A4 , CYP2C9 , CYP2B6 и CYP1A2 могут влиять на клиническую эффективность и безопасность лечения клопидогрелом. Например, пациенты, несущие аллели мутаций CYP2C19*2 , CYP2C19*3 , CYP2C9*2 , CYP2C9*3 и CYP2B6*5 , могут не реагировать на клопидогрел из-за выявленной у них плохой эффективности ингибирования тромбоцитов. [42]

Механизм действия

[ редактировать ]

Активный метаболит клопидогреля специфически и необратимо ингибирует P2Y12 подтип рецептора АДФ , который важен для активации тромбоцитов и возможного перекрестного сшивания белком фибрином . [35] Ингибирование тромбоцитов может наблюдаться через два часа после однократного приема клопидогреля перорально, но действие начинается медленно, поэтому, когда необходим быстрый эффект, вводят ударную дозу 600 или 300 мг. [43] [ нужна полная цитата ]

Общество и культура

[ редактировать ]

Экономика

[ редактировать ]
Коробка Плавикс

Плавикс продается по всему миру почти в 110 странах, объем продаж в 2009 году составил долларов США 6,6 миллиарда . [44] В 2007 году это был второй самый продаваемый препарат в мире. [45] и в 2007 году продолжал расти более чем на 20%. В 2008 году продажи в США составили 3,8 миллиарда долларов США . [46]

До истечения срока действия патента клопидогрель был вторым самым продаваемым препаратом в мире. компании составили более 9 миллиардов долларов США . В 2010 году мировые продажи [47]

В 2006 году дженерик клопидогреля некоторое время продавался Apotex , канадской фармацевтической компанией прежде чем постановлением суда было остановлено дальнейшее производство до разрешения дела о нарушении патентных прав, возбужденного Bristol-Myers Squibb . [48] Суд постановил, что патент Bristol-Myers Squibb действителен и обеспечивает защиту до ноября 2011 года. [49] FDA продлило патентную защиту клопидогрела на шесть месяцев, предоставив эксклюзивность, срок действия которой истекает в мае 2012 года. [50] FDA одобрило дженерики клопидогреля в мае 2012 года. [51]

Имена

[ редактировать ]

Дженерик клопидогреля продается многими компаниями по всему миру под разными торговыми марками. [2]

Список торговых марок

As of March 2017, brands included Aclop, Actaclo, Agregex, Agrelan, Agrelax, Agreless, Agrelex, Agreplat, Anclog, Angiclod, Anplat, Antiagrex, Antiban, Antigrel, Antiplaq, Antiplar, Aplate, Apolets, Areplex, Artepid, Asogrel, Atelit, Atelit, Ateplax, Atervix, Atheros, Athorel, Atrombin, Attera, Bidogrel, Bigrel, Borgavix, Carder, Cardogrel, Carpigrel, Ceraenade, Ceruvin, Cidorix, Clatex, Clavix, Clentel, Clentel, Clidorel, Clodel, Clodelib, Clodian, Clodil, Cloflow, Clofre, Clogan, Clogin, Clognil, Clogrel, Clogrelhexal, Clolyse, Clont, Clood, Clopacin, Clopcare, Clopeno, Clopex Agrel, Clopez, Clopi, Clopid, Clopida, Clopidep, Clopidexcel, Clopidix, Clopidogrel, Clopidogrelum, Clopidomed, Clopidorex, Clopidosyn, Clopidoteg, Clopidowel, Clopidra, Clopidrax, Clopidrol, Clopigal, Clopigamma, Clopigrel, Clopilet, Clopimed, Clopimef, Clopimet, Clopinovo, Clopione, Clopiright, Clopirite, Clopirod, Clopisan, Clopistad, Clopistad, Clopitab, Clopithan, Clopitro, ClopiVale, Clopivas, Clopivaz, Clopivid, Clopivin, Clopix, Cloplat, Clopra, Cloprez, Cloprez, Clopval, Clorel, Cloriocard, Cloroden, Clotix, Clotiz, Clotrombix, Clova, Clovas, Clovax, Clovelen, Clovex, Clovexil, Clovix, Clovvix, Copalex, Copegrel, Copidrel, Copil, Cordiax, Cordix, Corplet, Cotol, CPG, Cugrel, Curovix, Dapixol, Darxa, Dasogrel-S, Dclot, Defrozyp, Degregan, Deplat, Deplatt, Diclop, Diloxol, Dilutix, Diporel, Doglix, Dogrel, Dogrel, Dopivix, Dorel, Dorell, Duopidogrel, DuoPlavin, Eago, Egitromb, Espelio, Eurogrel, Expansia, Farcet, Flucogrel, Fluxx, Freeclo, Globel, Glopenel, Grelet, Greligen, Grelix, Grepid, Grepid, Grindokline, Heart-Free, Hemaflow, Hyvix, Idiavix, Insigrel, Iscover, Iskimil, Kafidogran, Kaldera, Kardogrel, Karum, Kerberan, Keriten, Klepisal, Klogrel, Klopide, Klopidex, Klopidogrel, Klopik, Klopis, Kogrel, Krossiler, Larvin, Lodigrel, Lodovax, Lofradyk, Lopigalel, Lopirel, Lyvelsa, Maboclop, Medigrel, Miflexin, Mistro, Mogrel, Monel, Monogrel, Moytor, Myogrel, Nabratin, Nadenel, Nefazan, Niaclop, Nivenol, Noclog, Nofardom, Nogreg, Nogrel, Noklot, Norplat, Novigrel, Oddoral, Odrel, Olfovel, Opirel, Optigrel, Panagrel, Pedovex, Pegorel, Piax, Piclokare, Pidgrel, Pidogrel, Pidogul, Pidovix, Pigrel, Pingel, Placta, Pladel, Pladex, Pladogrel, Plagerine, Plagrel, Plagril, Plagrin, Plahasan, Plamed, Planor, PlaquEx, Plasiver, Plataca, Platarex, Platec, Platel, Platelex, Platexan, Platil, Platless, Platogrix, Platrel, Plavedamol, Plavicard, Plavictonal, Plavidosa, Plavigrel, Plavihex, Plavitor, Plavix, Plavocorin, Plavogrel, Plavos, Pleyar, Plogrel, Plvix, Pravidel, Pregrel, Provic, Psygrel, Q.O.L, Ravalgen, Replet, Respekt, Revlis, Ridlor, Roclas, Rozak, Sanvix, Sarix, Sarovex, Satoxi, Shinclop, Sigmagrel, Simclovix, Sintiplex, Stazex, Stroka, Stromix, Sudroc, Synetra, Talcom, Tansix, Tessyron, Thinrin, Throimper, Thrombifree, Thrombo, Timiflo, Tingreks, Torpido, Triosal, Trogran, Troken, Trombex, Trombix, Tuxedon, Unigrel, Unplaque, Vaclo, Vasocor, Vatoud, Venicil, Vidogrel, Vivelon, Vixam, Xydrel, Zakogrel, Zillt, Zopya, Zylagren, Zyllt, and Zystol.[2]

As of 2017, it was marketed as a combination drug with acetylsalicylic acid (aspirin) under the brand names Anclog Plus, Antiban-ASP, Asclop, Asogrel-A, Aspin-Plus, Cargrel-A, Clas, Clasprin, Clavixin Duo, Clodrel Forte, Clodrel Plus, Clofre AS, Clognil Plus, Clontas, Clopid-AS, Clopid-AS, Clopida A, Clopil-A, Clopirad-A, Clopirin, Clopitab-A, Clorel-A, Clouds, Combiplat, Coplavix, Coplavix, Cugrel-A, Dorel Plus, DuoCover, DuoCover, DuoPlavin, DuoPlavin, Ecosprin Plus, Grelet-A, Lopirel Plus, Myogrel-AP, Noclog Plus, Noklot Plus, Norplat-S, Odrel Plus, Pidogul A, Pladex-A, Plagerine-A, Plagrin Plus, Plavix Plus, Replet Plus, Stromix-A, and Thrombosprin.[2]

Ветеринарное использование

[ редактировать ]
Клопидогрель для кошек

Было доказано, что клопидогрел эффективен в снижении агрегации тромбоцитов у кошек, поэтому рекомендуется его использование для профилактики тромбоэмболии аорты у кошек. [52]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Клопидогрел» . Лексико-словари . Архивировано из оригинала 25 октября 2019 года . Проверено 26 октября 2019 г.
  2. ^ Jump up to: а б с д «Международные торговые марки клопидогреля» . Наркотики.com. Архивировано из оригинала 1 апреля 2017 года . Проверено 1 апреля 2017 г.
  3. ^ Jump up to: а б «Применение клопидогрела (плавикса) во время беременности» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 14 декабря 2016 г.
  4. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»)» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  5. ^ «Краткая характеристика продукта Плавикс (SmPC)» . (эмс) . 23 января 2023 г. Проверено 15 января 2024 г.
  6. ^ Jump up to: а б с д и ж г «Плавикс-клопидогреля бисульфат таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Партнерство Bristol-Myers Squibb и Sanofi Pharmaceuticals. 17 мая 2019 года. Архивировано из оригинала 4 августа 2020 года . Проверено 26 декабря 2019 г.
  7. ^ «Плавикс-клопидогрель таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 22 сентября 2022 г. Проверено 15 января 2024 г.
  8. ^ «Плавикс ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 14 июля 1998 года . Проверено 15 января 2024 г.
  9. ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м «Клопидогреля бисульфат» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
  10. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 453. ИСБН  9783527607495 . Архивировано из оригинала 20 декабря 2016 года.
  11. ^ Всемирная организация здравоохранения (2023 г.). Выбор и использование основных лекарств на 2023 г.: веб-приложение A: Типовой список основных лекарств Всемирной организации здравоохранения: 23-й список (2023 г.) . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/371090 . ВОЗ/MHP/HPS/EML/2023.02.
  12. ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
  13. ^ «Клопидогрел – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
  14. ^ О'Гара П.Т., Кушнер Ф.Г., Ашейм Д.Д., Кейси Д.Е., Чунг М.К., де Лемос Дж.А. и др. (январь 2013 г.). «Руководство ACCF/AHA 2013 г. по лечению инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: отчет Целевой группы Фонда Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям» . Дж. Ам. Колл. Кардиол . 61 (4): е78–140. дои : 10.1016/j.jacc.2012.11.019 . ПМИД   23256914 .
  15. ^ Джнейд Х., Андерсон Дж.Л., Райт Р.С., Адамс К.Д., Бриджес С.Р., Кейси Д.Е. и др. (август 2012 г.). «Специальное обновление рекомендаций ACCF/AHA 2012 г. по ведению пациентов с нестабильной стенокардией/инфарктом миокарда без подъема сегмента ST (обновление рекомендаций 2007 г. и замена целевого обновления 2011 г.): отчет Фонда Американского колледжа кардиологов/Американский Рабочая группа Ассоциации кардиологов по практическим рекомендациям» . Тираж . 126 (7): 875–910. дои : 10.1161/CIR.0b013e318256f1e0 . ПМИД   22800849 .
  16. ^ Фин С.Д., Гардин Дж.М., Абрамс Дж., Берра К., Бланкеншип Дж.К., Даллас А.П. и др. (декабрь 2012 г.). «Руководство ACCF/AHA/ACP/AATS/PCNA/SCAI/STS 2012 г. по диагностике и ведению пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца: краткое изложение: отчет целевой группы Фонда Американского колледжа кардиологов/Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям. и Американский колледж врачей, Американская ассоциация торакальной хирургии, Ассоциация медсестер по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, Общество сердечно-сосудистой ангиографии и вмешательств и Общество торакальных хирургов» . Тираж . 126 (25): 3097–137. дои : 10.1161/CIR.0b013e3182776f83 . ПМИД   23166210 .
  17. ^ Росси С., редактор. Справочник по австралийским лекарственным средствам , 2006 г. Аделаида: Справочник по австралийским лекарственным средствам; 2006. ISBN   0-9757919-2-3
  18. ^ Майкл Д. Рэндалл; Карен Э. Нил (2004). Управление болезнями. 2-е изд. Лондон: Фармацевтическая пресса. 159.
  19. ^ «ДуоПлавин ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 г. Архивировано из оригинала 4 сентября 2020 г. Проверено 21 августа 2020 г.
  20. ^ Ганье Дж.Дж., Быков К., Чоудри Н.К., Туми Т.Дж., Коннолли Дж.Г., Аворн Дж. (17 сентября 2013 г.). «Влияние курения на сравнительную эффективность антиагрегантов: систематический обзор, метаанализ и непрямое сравнение» . BMJ (Клинические исследования под ред.) . 347 : ф5307. дои : 10.1136/bmj.f5307 . ПМЦ   3775704 . ПМИД   24046285 .
  21. ^ Чан Ф.К., Чинг Дж.Ю., Хунг Л.К., Вонг В.В., Люнг В.К., Кунг Н.Н. и др. (2005). «Клопидогрел в сравнении с аспирином и эзомепразолом для предотвращения рецидивирующих язвенных кровотечений» . Н. англ. Дж. Мед . 352 (3): 238–44. doi : 10.1056/NEJMoa042087 . ПМИД   15659723 .
  22. ^ Мистри С.Д., Триведи Х.Р., Пармар Д.М., Далви П.С., Джийо С. (2011). «Влияние ингибиторов протонной помпы на эффективность клопидогреля: обзор доказательств» . Индийский журнал фармакологии . 43 (2): 183–6. дои : 10.4103/0253-7613.77360 . ПМК   3081459 . ПМИД   21572655 .
  23. ^ Хо П.М., Мэддокс Т.М., Ван Л., Фин С.Д., Джесси Р.Л., Петерсон Э.Д. и др. (2009). «Риск неблагоприятных исходов, связанных с одновременным применением клопидогреля и ингибиторов протонной помпы после острого коронарного синдрома» . Журнал Американской медицинской ассоциации . 301 (9): 937–44. дои : 10.1001/jama.2009.261 . ПМИД   19258584 .
  24. ^ Стокл К.М., Ле Л., Захарян А., Харада А.С., Солоу Б.К., Аддиего Дж.Э. и др. (апрель 2010 г.). «Риск повторной госпитализации пациентов, принимающих клопидогрель с ингибитором протонной помпы» (PDF) . Arch Intern Med . 170 (8): 704–10. doi : 10.1001/archinternmed.2010.34 . ISSN   1538-3679 . ПМИД   20421557 . Архивировано из оригинала 4 марта 2016 года.
  25. ^ Уотион Н. «Публичное заявление о возможном взаимодействии клопидогреля и ингибиторов протонной помпы» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала 6 февраля 2011 года . Проверено 31 марта 2011 г.
  26. ^ Хьюз С. «EMEA предупреждает о возможном взаимодействии клопидогреля и ИПП, но есть ли на самом деле проблема?» . Архивировано из оригинала 22 мая 2013 года . Проверено 31 марта 2011 г.
  27. ^ Закария А., Бандаренко Н., Пандей Д.К., Ауэрбах А., Райш Д.В., Ким Б. и др. (2004). «ТТП, связанная с клопидогрелом: обновленная информация об усилиях по фармаконадзору, проводимых независимыми исследователями, фармацевтическими поставщиками и Управлением по контролю за продуктами и лекарствами» . Гладить . 35 (2): 533–8. дои : 10.1161/01.STR.0000109253.66918.5E . ПМИД   14707231 .
  28. ^ Динер Х.К., Богуславский Дж., Брасс Л.М., Чимминиелло С., Чиба Л., Касте М. и др. (2004). «Аспирин и клопидогрель по сравнению с монотерапией клопидогрелом после недавнего ишемического инсульта или транзиторной ишемической атаки у пациентов высокого риска (MATCH): рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование». Ланцет . 364 (9431): 331–7. дои : 10.1016/S0140-6736(04)16721-4 . ПМИД   15276392 . S2CID   9874277 .
  29. ^ Jump up to: а б Ясек, В., изд. Австрийский кодекс (на немецком языке) (62-е изд.). Вена: Издательство австрийского фармацевта. стр. 6526–7. ISBN  978-3-85200-181-4 .
  30. ^ DeNoon DJ (23 февраля 2016 г.). «FDA предупреждает пациентов с плавиксом о лекарственном взаимодействии» . ВебМД . Архивировано из оригинала 23 февраля 2016 года . Проверено 23 ноября 2009 г.
  31. ^ «Информация для общественного здравоохранения: обновленная информация о безопасности лекарственного взаимодействия между бисульфатом клопидогрела (продаваемым как плавикс) и омепразолом (продаваемым как Prilosec и Prilosec без рецепта)» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 17 ноября 2009 года. Архивировано из оригинала 29 декабря 2009 года . Проверено 13 марта 2010 г.
  32. ^ Фархат Н., Хаддад Н., Криспо Дж., Биркетт Н., Макнейр Д., Момоли Ф. и др. (февраль 2019 г.). «Тенденции в одновременном лечении клопидогрелем и ингибиторами протонной помпы у стационарных пациентов с ОКС, 2000-2016 гг.». Евро. Дж. Клин. Фармакол . 75 (2): 227–235. дои : 10.1007/s00228-018-2564-8 . ПМИД   30324301 . S2CID   53085923 .
  33. ^ Ведемейер Р.С., Блюм Х. (2014). «Профили фармакокинетического взаимодействия ингибиторов протонной помпы с лекарственными средствами: обновленная информация» . Безопасность лекарств . 37 (4): 201–11. дои : 10.1007/s40264-014-0144-0 . ПМК   3975086 . ПМИД   24550106 .
  34. ^ Джон Дж., Коши С.К. (2012). «Современные пероральные антиагреганты: обновленная информация о прасугреле» . Журнал Американского совета семейной медицины . 25 (3): 343–349. дои : 10.3122/jabfm.2012.03.100270 . ПМИД   22570398 .
  35. ^ Jump up to: а б с Каттанео М (март 2012 г.). «Вариабельность ответа на клопидогрел: является ли адаптированное лечение, основанное на лабораторных исследованиях, правильным решением?» . Журнал тромбозов и гемостаза . 10 (3): 327–36. дои : 10.1111/j.1538-7836.2011.04602.x . ПМИД   22221409 . S2CID   34477003 .
  36. ^ Jump up to: а б Перейо Ж.М., Мафтух М., Андриу А., Узабиага М.Ф., Федели О., Сави П. и др. (2002). «Структура и стереохимия активного метаболита клопидогреля». Метаб. препарата. Диспос . 30 (11): 1288–95. дои : 10.1124/dmd.30.11.1288 . ПМИД   12386137 . S2CID   2493588 .
  37. ^ Мега Дж.Л., Клоуз С.Л., Вивиотт С.Д., Шен Л., Хокетт Р.Д., Брандт Дж.Т. и др. (январь 2009 г.). «Полиморфизмы цитохрома p-450 и реакция на клопидогрель» . Медицинский журнал Новой Англии . 360 (4): 354–62. doi : 10.1056/NEJMoa0809171 . ПМИД   19106084 .
  38. ^ Саймон Т., Верстюфт С., Мэри-Краузе М., Кутейне Л., Друэ Э., Менево Н. и др. (январь 2009 г.). «Генетические детерминанты ответа на клопидогрель и сердечно-сосудистые события» . Медицинский журнал Новой Англии . 360 (4): 363–75. doi : 10.1056/NEJMoa0808227 . ПМИД   19106083 .
  39. ^ Колле Дж.П., Юло Дж.С., Пена А., Виллар Э., Эстев Ж.Б., Сильвен Дж. и др. (январь 2009 г.). «Полиморфизм цитохрома P450 2C19 у молодых пациентов, получавших клопидогрель после инфаркта миокарда: когортное исследование». Ланцет . 373 (9660): 309–17. дои : 10.1016/S0140-6736(08)61845-0 . ПМИД   19108880 . S2CID   22405890 .
  40. ^ Jump up to: а б «Объявление о безопасности: снижение эффективности плавикса у пациентов с плохим метаболизмом» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 3 августа 2017 г. Архивировано из оригинала 15 марта 2010 г.
  41. ^ «Сообщение FDA по безопасности лекарств: снижение эффективности плавикса (клопидогреля) у пациентов с плохим метаболизмом препарата» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 28 июня 2019 года. Архивировано из оригинала 18 июня 2019 года . Проверено 30 января 2022 г.
  42. ^ Алькаттан А, Альсаламин Е (июнь 2021 г.). «Полиморфизмы генов, связанных с метаболическими ферментами I фазы, влияющие на клиническую эффективность и безопасность лечения клопидогрелом». Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарственных средств . 17 (6): 685–95. дои : 10.1080/17425255.2021.1925249 . ПМИД   33931001 . S2CID   233470717 .
  43. ^ Информация для потребителей клопидогреля Мультума
  44. ^ «Новые продукты и рынки будут способствовать росту в 2005 году» . ИМС Здоровье . Архивировано из оригинала 3 июня 2008 года . Проверено 2 марта 2009 г.
  45. ^ «Десять лучших мировых продуктов – 2007 г.» (PDF) . ИМС Здоровье . 26 февраля 2008 г. Архивировано (PDF) из оригинала 25 февраля 2011 г. . Проверено 2 марта 2009 г.
  46. ^ «Подробности о Плавиксе» . Архивировано из оригинала 14 августа 2014 года. [ нужна проверка ]
  47. ^ Тополь Э.Дж., Шорк, Нью-Джерси (январь 2011 г.). «Катапультирование фармакогеномики клопидогреля вперед». Природная медицина . 17 (1): 40–41. дои : 10.1038/nm0111-40 . ПМИД   21217678 . S2CID   32083067 .
  48. ^ «Предварительный судебный запрет в отношении Apotex оставлен в силе по апелляции» (пресс-релиз). Бристол-Майерс Сквибб. 8 декабря 2006 г. Архивировано из оригинала 14 апреля 2014 г. Проверено 14 марта 2010 г.
  49. ^ «Судья США поддержал патент Bristol, Sanofi на плавикс» . Рейтер. 19 июня 2007 года. Архивировано из оригинала 20 мая 2011 года . Проверено 5 сентября 2007 г.
  50. ^ «FDA продлило срок действия Плавикса на 6 месяцев: срок действия патента истекает 17 мая 2012 г.» . 26 января 2011 года. Архивировано из оригинала 12 октября 2011 года . Проверено 12 января 2012 г.
  51. ^ «FDA одобряет генерические версии препарата для разжижения крови Плавикс» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 17 мая 2012 г. Архивировано из оригинала 11 марта 2016 г.
  52. ^ Хоган Д.Ф., Эндрюс Д.А., Грин Х.В., Талботт К.К., член парламента от Уорда, Кэллоуэй Б.М. (2004). «Антиагрегантные эффекты и фармакодинамика клопидогреля у кошек» . J Am Vet Med Assoc . 225 (9): 1406–1411. дои : 10.2460/javma.2004.225.1406 . ПМИД   15552317 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]
  • Патент США US 4847265A на «Правовращающий энантиомер метил альфа-5 (4,5,6,7-тетрагидро (3,2-с) тиенопиридил)(2-хлорфенил)ацетата и содержащие его фармацевтические композиции»
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Clopidogrel&oldid=1237003321"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 9611bab3ed63bf128c129cb00faa7658__1722087540
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/96/58/9611bab3ed63bf128c129cb00faa7658.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Clopidogrel - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)