Ударная доза

В фармакокинетике ударная доза представляет собой начальную более высокую дозу лекарственного средства, которую можно назначать в начале курса лечения перед снижением до более низкой поддерживающей дозы .

Нагрузочная доза наиболее полезна для препаратов, которые выводятся из организма относительно медленно, т.е. имеют длительный системный период полувыведения . Таким лекарствам нужна только низкая поддерживающая доза, чтобы поддерживать количество лекарства в организме на соответствующем терапевтическом уровне , но это также означает, что без первоначальной более высокой дозы для достижения количества лекарства потребуется много времени. в организме, чтобы достичь этого уровня.

К препаратам, прием которых можно начинать с начальной ударной дозы, относятся дигоксин , тейкопланин , вориконазол , прокаинамид и фулвестрант .

Одна или серия доз, которые могут вводиться в начале терапии с целью быстрого достижения целевой концентрации.

Рабочий пример

В качестве примера можно рассмотреть гипотетический препарат фооспорин . Предположим, что он долго живет в организме и только десять процентов его выводится из крови каждый день печенью и почками. Предположим также, что препарат действует лучше всего, когда его общее количество в организме составляет ровно один грамм. Итак, поддерживающая доза фооспорина составляет 100 миллиграммов (100 мг) в день — ровно столько, чтобы компенсировать выведенное количество.

Предположим, пациент только что начал принимать 100 мг фооспорина каждый день.

• В первый день в их организме будет 100 мг; их организм выведет 10 мг, оставив 90 мг.
• На второй день пациент получит всего 190 мг; их организм выведет 19 мг, оставив 171 мг.
• На третий день их общая доза составит 271 мг; их организм выведет 27 мг, оставив 244 мг.

Как можно видеть, потребуется много дней, чтобы общее количество препарата в организме приблизилось к 1 грамму (1000 мг) и достигло полного терапевтического эффекта.

Для такого препарата врач может прописать ударную дозу в один грамм, которую следует принять в первый день. Это немедленно доводит концентрацию препарата в организме до терапевтически полезного уровня.

• Первый день: 1000 мг; организм выводит 100 мг, оставляя 900 мг.
• На вторые сутки больной принимает 100 мг, доводя уровень до 1000 мг; за ночь организм выводит 100 мг, оставляя 900 мг и так далее.

Расчет нагрузочной дозы

См. Также: Фармакокинетика § Метрики.

Для расчета нагрузочной дозы используются четыре переменные:

С п	= желаемая пиковая концентрация лекарственного средства
В д	= объем распределения препарата в организме
Ф	= биодоступность
С	= фракция солевой формы лекарственного средства, которая является активным лекарственным средством

Требуемая нагрузочная доза может быть рассчитана как

${\mbox{Loading dose}}={\frac {C_{p}V_{d}}{FS}}$

Для внутривенного введения препарата биодоступность F будет равна 1, поскольку препарат вводится непосредственно в кровоток. Если пациенту требуется пероральная доза, биодоступность будет меньше 1 (в зависимости от абсорбции, метаболизма первого прохождения и т. д.), что потребует более высокой нагрузочной дозы.