Освобождение (фармакология)

Высвобождение — это первый шаг в процессе, посредством которого лекарство попадает в организм и высвобождает активный ингредиент введенный . Фармацевтический препарат должен быть отделен от носителя или вспомогательного вещества , с которым он был смешан во время производства . Некоторые авторы разделяют процесс освобождения на три этапа: дезинтеграцию, дезагрегацию и растворение. Ограничивающим фактором адсорбции фармацевтических препаратов является степень их ионизации, поскольку клеточные мембраны относительно непроницаемы для ионизированных молекул.

Характеристики вспомогательного вещества лекарства играют фундаментальную роль в создании подходящей среды для правильного всасывания лекарства. Это может означать, что одна и та же доза препарата в разных формах может иметь разную биоэквивалентность , поскольку они дают разные концентрации в плазме и, следовательно, оказывают разное терапевтическое действие. Лекарственные формы с модифицированным высвобождением (например, с замедленным или пролонгированным высвобождением) позволяют с пользой применить это различие.

Растворение

В типичной ситуации таблетка, принятая перорально, проходит через пищевод в желудок . Поскольку желудок имеет водную среду, это первое место, где таблетка может раствориться. Скорость растворения является ключевым элементом контроля продолжительности действия лекарства. По этой причине разные формы одного и того же лекарства могут иметь одни и те же активные ингредиенты, но разную скорость растворения. Если лекарство вводится в форме, которая не растворяется быстро, лекарство со временем будет всасываться медленнее, и его действие будет иметь более длительную продолжительность. Следствием этого является то, что пациенты будут более тщательно соблюдать назначенный курс лечения, если лекарства не придется принимать так часто. Кроме того, система медленного высвобождения будет поддерживать концентрации лекарственного средства в терапевтически приемлемом диапазоне дольше, чем системы доставки с более быстрым высвобождением, поскольку это приводит к более выраженным пикам концентрации в плазме.

Скорость растворения описывается уравнением Нойеса-Уитни :

{\frac {dW}{dt}}={\frac {DA(C_{s}-C)}{L}}

Где:

${\frac {dW}{dt}}$ это скорость растворения.
твердого тела А — площадь поверхности .
C — концентрация твердого вещества в объемной среде растворения.
$C_{s}$ — концентрация твердого вещества в диффузионном слое, окружающем твердое тело.
диффузии D – коэффициент .
L – толщина диффузионного слоя .

Поскольку раствор уже находится в растворенном состоянии, ему не обязательно проходить стадию растворения, прежде чем начнется абсорбция.

Ионизация

Клеточные мембраны представляют больший барьер для движения ионизированных молекул, чем неионизированные жирорастворимые вещества. Это особенно важно для веществ, слабоамфотерных . желудка Кислый рН и последующее подщелачивание в кишечнике вещества изменяет степень ионизации кислот и слабых оснований в зависимости от рКа . ^[1] pKa — это pH, при котором вещество находится в равновесии между ионизированными и неионизированными молекулами. Уравнение Хендерсона-Хассельбаха используется для расчета pKa.

См. также

Ссылки

^ Симонетта Барончини, Антонио Виллани, Джанпаоло Серафини Неонатальная и детская анестезия (на испанском языке). Опубликовано Elsevier España, 2006 г.; страница 19. ISBN 84-458-1569-5

[anestesia-1] Симонетта Барончини, Антонио Виллани, Джанпаоло Серафини Неонатальная и детская анестезия (на испанском языке). Опубликовано Elsevier España, 2006 г.; страница 19. ISBN 84-458-1569-5

[1]