Jump to content

CYP2B6

CYP2B6
Доступные структуры
ПДБ Поиск ортологов: PDBe RCSB
Идентификаторы
Псевдонимы CYP2B6 , CPB6, CYP2B, CYP2B7, CYP2B7P, CYPIIB6, EFVM, IIB1, P450, цитохром P450, член 6 подсемейства B семейства 2, цитохром P450 2B6
Внешние идентификаторы Опустить : 123930 ; МГИ : 88598 ; Гомологен : 73894 ; Генные карты : CYP2B6 ; ОМА : CYP2B6 – ортологи
Ортологи
Разновидность Человек Мышь
Входить
Вместе
ЮниПрот
RefSeq (мРНК)

НМ_000767

НМ_009999

RefSeq (белок)

НП_000758

н/д

Местоположение (UCSC) Чр 19: 40,99 – 41,02 Мб Chr 7: 25,6 – 25,63 Мб
в PubMed Поиск [ 3 ] [ 4 ]
Викиданные
Просмотр/редактирование человека Просмотр/редактирование мыши

Цитохром P450 2B6 — это фермент , который у человека кодируется CYP2B6 геном . [ 5 ] CYP2B6 является членом цитохрома P450 группы ферментов . Наряду с CYP2A6 он участвует в метаболизме никотина и многих других веществ. [ 5 ]

Этот ген, CYP2B6, кодирует члена суперсемейства ферментов цитохрома P450. Белки цитохрома P450 представляют собой монооксигеназы , которые катализируют многие реакции, участвующие в метаболизме лекарств и синтезе холестерина, стероидов и других липидов. Этот белок локализуется в эндоплазматической сети , и его экспрессия индуцируется фенобарбиталом . Известно, что фермент метаболизирует некоторые ксенобиотики , такие как противораковые препараты циклофосфамид и ифосфамид. [ 5 ]

Описаны варианты транскрипта этого гена; однако не решено, действительно ли эти транскрипты продуцируются этим геном или близкородственным псевдогеном CYP2B7. И ген, и псевдоген расположены в середине псевдогена CYP2A, обнаруженного в большом кластере генов цитохрома P450 из подсемейств CYP2A, CYP2B и CYP2F на хромосоме 19q. [ 5 ]

Лиганды CYP2B6

[ редактировать ]

Ниже представлена ​​таблица избранных субстратов , индукторов и ингибиторов CYP2B6.

Ингибиторы CYP2B6 можно классифицировать по их эффективности , например:

  • Сильным ингибитором считается тот, который вызывает по меньшей мере 5-кратное увеличение значений AUC в плазме или снижение клиренса более чем на 80% . [ 6 ]
  • Умеренным ингибитором считается тот, который вызывает по меньшей мере двукратное увеличение значений AUC в плазме или снижение клиренса на 50-80%. [ 6 ]
  • Слабым ингибитором считается тот, который вызывает увеличение значений AUC в плазме не менее чем в 1,25 раза, но менее чем в 2 раза или снижение клиренса на 20-50%. [ 6 ]
Субстраты Ингибиторы Индукторы
Сильный :

Умеренный :

Неуказанная эффективность

  1. ^ Перейти обратно: а б с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000197408 Ensembl , май 2017 г.
  2. ^ Перейти обратно: а б с GRCm38: Ensembl, выпуск 89: ENSMUSG00000030483 Ensembl , май 2017 г.
  3. ^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  4. ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
  5. ^ Перейти обратно: а б с д Общественное достояние В этой статье использованы общедоступные материалы из «Ген Энтрез: цитохром Р450» . Коллекция эталонных последовательностей . Национальный центр биотехнологической информации .
  6. ^ Перейти обратно: а б с Центр оценки и исследования лекарств. «Взаимодействие лекарств и маркировка - Разработка лекарств и взаимодействие лекарств: Таблица субстратов, ингибиторов и индукторов» . www.fda.gov . Проверено 1 июня 2016 г.
  7. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м Шведская экологическая классификация фармацевтических препаратов - FASS (каталог лекарств) - Факты для лиц, назначающих лекарства. Проверено в июле 2011 г.
  8. ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к Флокхарт Д.А. (2007). «Взаимодействие лекарств: цитохрома P 450 Таблица взаимодействия с лекарствами» . Медицинский факультет Университета Индианы . Архивировано из оригинала 10 октября 2007 г. Проверено 10 июля 2011 г. Проверено 25 декабря 2008 г.
  9. ^ Алкаттан, А., и Алсаламин, Э. (2021). Полиморфизмы генов, связанных с метаболическими ферментами I фазы, влияют на клиническую эффективность и безопасность лечения клопидогрелом. Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарственных средств, 10.1080/17425255.2021.1925249. Предварительная онлайн-публикация. https://doi.org/10.1080/17425255.2021.1925249
  10. ^ Рао Л.К., Флакер А.М., Фридель К.С., Хараш Э.Д. (декабрь 2016 г.). «Роль полиморфизмов цитохрома P4502B6 в метаболизме и клиренсе кетамина». Анестезиология . 125 (6): 1103–1112. дои : 10.1097/ALN.0000000000001392 . ПМИД   27763887 . S2CID   41380105 .
  11. ^ Мейер М.Р., Бах М., Вельтер Дж., Бовенс М., Туркант А., Маурер Х.Х. (июль 2013 г.). «Дизайнерский препарат метоксетамин, полученный из кетамина: метаболизм, включая кинетику изоферментов и токсикологическую выявляемость с использованием ГХ-МС и ЖХ-(HR-)МСн». Аналитическая и биоаналитическая химия . 405 (19): 6307–21. дои : 10.1007/s00216-013-7051-6 . ПМИД   23774830 . S2CID   27966043 .
  12. ^ Перейти обратно: а б с д и ж Вальский Р.Л., Астуччо А.В., Обач Р.С. (декабрь 2006 г.). «Оценка 227 препаратов для ингибирования in vitro цитохрома P450 2B6». Журнал клинической фармакологии . 46 (12): 1426–38. дои : 10.1177/0091270006293753 . ПМИД   17101742 . S2CID   40915941 .
  13. ^ Обач Р.С., Кокс Л.М., Тремейн Л.М. (февраль 2005 г.). «Сертралин метаболизируется несколькими ферментами цитохрома P450, моноаминоксидазами и глюкуронилтрансферазами у человека: исследование in vitro». Метаболизм и распределение лекарств . 33 (2): 262–70. дои : 10.1124/dmd.104.002428 . ПМИД   15547048 . S2CID   7254643 .
  14. ^ Экинс С., Айер М., Красовский М.Д., Хараш Э.Д. (июнь 2008 г.). «Молекулярная характеристика субстратов CYP2B6» . Современный метаболизм лекарств . 9 (5): 363–73. дои : 10.2174/138920008784746346 . ПМК   2426921 . ПМИД   18537573 .
  15. ^ Филлипс Б.Г., Ганди А.Дж., Саноски К.А., Джаст В.Л., Бауман Дж.Л. (1997). «Сравнение внутривенного дилтиазема и верапамила для неотложного лечения фибрилляции предсердий и трепетания предсердий». Фармакотерапия . 17 (6): 1238–45. дои : 10.1002/j.1875-9114.1997.tb03087.x . ПМИД   9399606 . S2CID   20269145 .
  16. ^ Го З, Раисси С., Уайт Р.Б., Стивенс Дж.К. (март 1997 г.). «Орфенадрин и метимазол ингибируют несколько ферментов цитохрома P450 в микросомах печени человека». Метаболизм и распределение лекарств . 25 (3): 390–3. ПМИД   9172960 .
  17. ^ Конджа М, Мандич М, Иванчич И, Владимир-Кнежевич С, Бризич I (16 января 2023 г.). «Экстракты Artemisia annua L. Необратимо ингибируют активность ферментов CYP2B6 и CYP3A4» . Биомедицины . 11 (1): 232. doi : 10.3390/biomedicines11010232 . ISSN   2227-9059 . ПМЦ   9855681 . ПМИД   36672740 .
  18. ^ Шридар С., Кенаан С., Холленберг П.Ф. (2012). «Ингибирование метаболизма бупропиона селегилином: основанная на механизме инактивация человеческого CYP2B6 и характеристика глутатиона и пептидных аддуктов» . Метаболизм и утилизация лекарств: биологическая судьба химических веществ . 40 (12): 2256–2266. дои : 10.1124/dmd.112.046979 . ПМК   3500550 . ПМИД   22936314 .
  19. ^ Волак Л.П., Гирмай С., Кэшман-младший, Суд МЗ (август 2008 г.). «Куркуминоиды ингибируют множество ферментов цитохромов P450 человека, UDP-глюкуронозилтрансферазы и сульфотрансферазы, тогда как пиперин является относительно селективным ингибитором CYP3A4» . Метаболизм и распределение лекарств . 36 (8): 1594–605. дои : 10.1124/dmd.108.020552 . ПМЦ   2574793 . ПМИД   18480186 .
  20. ^ Аппиа-Опонг Р., Коммандер Дж.Н., ван Вугт-Люссенбург Б., Вермюлен Н.П. (июнь 2007 г.). «Ингибирование рекомбинантного цитохрома P450 человека куркумином и продуктами разложения куркумина». Токсикология . 235 (1–2): 83–91. Бибкод : 2007Toxgy.235...83A . дои : 10.1016/j.tox.2007.03.007 . ПМИД   17433521 .
  21. ^ Перейти обратно: а б с д и Гессен Л.М., Венкатакришнан К., Корт М.Х., фон Мольтке Л.Л., Дуан С.С., Шадер Р.И., Гринблатт DJ (октябрь 2000 г.). «CYP2B6 опосредует гидроксилирование бупропиона in vitro: потенциальные взаимодействия лекарств с другими антидепрессантами». Метаболизм и распределение лекарств . 28 (10): 1176–83. ПМИД   10997936 .
  22. ^ Макино К.М., Порстейнссон А.П. (июнь 2011 г.). «Мемантин: лечение болезни Альцгеймера новой формулой» . Старение здоровья . 7 (3): 349–62. дои : 10.2217/ахе.11.31 .

Дальнейшее чтение

[ редактировать ]
[ редактировать ]

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: de3fed5b42709d0cd7b005a897447640__1720582140
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/de/40/de3fed5b42709d0cd7b005a897447640.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
CYP2B6 - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)