Клотримазол
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Desenex, CalmYourself, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682753 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Местно , леденцы для горла |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Плохая абсорбция через рот (таблетки), незначительная абсорбция через неповрежденную кожу (местное применение). |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 2 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.041.589 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 17 Cl N 2 |
| Молярная масса | 344.84 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 147 до 149 ° C (от 297 до 300 ° F) |
| (проверять) | |
Клотримазол , продаваемый под торговой маркой Лотримин , среди прочего, является противогрибковым препаратом . [2] Он используется для лечения вагинальных дрожжевых инфекций , молочницы полости рта , опрелостей , разноцветного лишая и различных видов стригущего лишая , включая спортсмена микоз стопы и зуд . [2] Его можно принимать внутрь или наносить в виде крема на кожу или во влагалище . [2]
Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают тошноту и зуд. [2] При нанесении на кожу распространенные побочные эффекты включают покраснение и ощущение жжения. [2] Во время беременности использование на коже или во влагалище считается безопасным. [2] Нет никаких доказательств вреда при пероральном применении во время беременности, но этот вопрос изучен менее хорошо. [2] При пероральном применении следует проявлять большую осторожность людям с проблемами печени. [2] Он относится к азолов классу лекарств и действует путем разрушения клеточной мембраны грибков . [2]
Клотримазол был открыт в 1969 году. [3] Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [4] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2021 году это было 273-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 900 000 рецептов. [5] [6]
Медицинское использование
[ редактировать ]Он обычно доступен без рецепта в различных лекарственных формах , таких как крем для местного применения, мазь или вагинальные суппозитории. [2] [7] Он также доступен в виде пастилок для перорального применения или пастилок для горла только по рецепту. Местно клотримазол применяют при вульвовагинальном кандидозе (дрожжевой инфекции) или дрожжевых инфекциях кожи. При вульвовагинальном кандидозе таблетки и крем клотримазола вводятся во влагалище. [ нужна медицинская ссылка ]
Эффективным вариантом лечения смешанного инфекционного вагинита является комбинация клотримазола и метронидазола . [8]
Клотримазол местного применения обычно не эффективен при лечении грибковых инфекций кожи головы или ногтей. [ нужна ссылка ] При использовании безрецептурных препаратов клотримазола применение следует прекратить, если состояние не улучшится после лечения в течение 2 недель от зуда спортсмена или через 4 недели от микоза стопы или стригущего лишая. [9]
Таблетки для рассасывания в горле используются при кандидозе ротоглотки ( молочнице ) или для профилактики молочницы у людей с нейтропенией . [9]
Клотримазол обычно используется пять раз в день в течение 14 дней при молочнице полости рта, два раза в день в течение 2–8 недель при кожных инфекциях и один раз в день в течение 3–7 дней при вагинальных инфекциях. [10]
Клотримазол может быть объединен с глюкокортикоидом , таким как бетаметазон , в креме для местного применения для лечения опоясывающего лишая (стригущего лишая), опоясывающего лишая (зуда спортсмена) и опоясывающего лишая стоп ( стопы спортсмена ). Несмотря на одобрение FDA, комбинированный крем клотримазол-бетаметазон не является предпочтительным средством лечения дерматофитных инфекций из-за увеличения побочных эффектов от местного глюкокортикоида. [ нужна ссылка ] Хотя при комбинированной терапии можно наблюдать временное облегчение и частичное подавление симптомов, глюкокортикоиды могут вызывать иммуносупрессивный ответ и рикошетный эффект, что приводит к более тяжелой инфекции, обычно требующей системных противогрибковых препаратов для лечения заболевания. Комбинированных кремов лучше избегать, чтобы улучшить результаты лечения, уменьшить вероятность атрофии кожи, связанной с длительным местным применением глюкокортикоидов, а также ограничить стоимость лечения. Он может быть эффективен при лечении хронической паронихии. Поэтому предпочтительным лечением инфекций опоясывающего лишая является монотерапия клотримазолом. [11]
Было продемонстрировано, что крем клотримазол для местного применения в сочетании с механическим восстановлением ногтей эффективен при лечении онихомикоза - грибкового поражения ногтей на руках и ногах. [12]
Клотримазол местно и перорально можно применять как взрослым, так и детям. [ нужна ссылка ]
Кроме того, клотримазол можно использовать для лечения серповидности клеток (связанной с серповидноклеточной анемией ). [13] [14]
Беременность
[ редактировать ]Клотримазол для местного применения относится к категории беременных B. [15] Небольшие количества клотримазола могут абсорбироваться системно после местного и вагинального применения. Тем не менее, клотримазол для местного применения по-прежнему считается безопасным для лечения дрожжевых инфекций у беременных и является более безопасной альтернативой другим противогрибковым препаратам. [15] [16]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты перорального препарата включают зуд, тошноту и рвоту. Менее чем у 10% пациентов, принимающих пероральную форму, могут наблюдаться нарушения функции печени . Побочные эффекты включают сыпь, крапивницу, волдыри, жжение, зуд, шелушение, покраснение, отек, боль или другие признаки раздражения кожи. [2] По этой причине показатели функции печени при приеме перорального клотримазола (пастилки) следует периодически контролировать . При использовании для лечения вульвовагинального кандидоза ( дрожжевой инфекции ) менее 10% пациентов испытывают ощущение жжения вульвы или влагалища. Менее чем у 1% пациентов наблюдаются следующие побочные эффекты: жжение или зуд полового члена полового партнера; полиурия ; зуд вульвы, болезненность, отек или выделения. [10] [7] [17]
Кремы и суппозитории клотримазола содержат масла, которые могут ослабить латексные презервативы и диафрагмы . [16]
Препараты для местного применения следует применять наружно, и их следует прекратить, если в месте введения развивается раздражение или чувствительность. [18]
Взаимодействия
[ редактировать ]Значимые лекарственные взаимодействия с клотримазолом местного применения не известны. Однако при пероральном приеме клотримазола (пастилки) существует множество взаимодействий, поскольку препарат является CYP450 ингибитором фермента , в первую очередь CYP3A4 . Таким образом, любое лекарство, которое метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциально будет иметь повышенный уровень при пероральном применении клотримазола. Прежде чем начать пероральный прием клотримазола, врач, назначающий препарат, должен знать о любых лекарствах, которые принимает пациент. Некоторые лекарства не следует принимать вместе с клотримазолом для перорального применения. [17]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Клотримазол представляет собой производное имидазола , которое подавляет рост отдельных клеток Candida или грибковых клеток путем изменения проницаемости грибков клеточной стенки . [7] Препарат ухудшает биосинтез эргостерола , важнейшего компонента мембраны грибковых клеток, путем ингибирования фермента ланостерин-14-альфа-деметилазы P450. [19] Клотримазол может замедлить рост грибков или привести к гибели грибковых клеток . [2]
Объем продаж
[ редактировать ]
Клотримазол доступен в виде непатентованного препарата . [2] а в 2016 году бренд Canesten «Клотримазол» стал одним из самых продаваемых фирменных безрецептурных препаратов, продаваемых в Великобритании, с объемом продаж 39,2 миллиона фунтов стерлингов. [20]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . 6 июня 2024 г. Проверено 8 июня 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н Американское общество фармацевтов системы здравоохранения (8 февраля 2016 г.). «Клотримазол Монография для профессионалов» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 28 октября 2016 года . Проверено 28 октября 2016 г.
- ^ Уокер С.Р. (2012). Тенденции и изменения в исследованиях и разработках лекарственных средств . Springer Science & Business Media. п. 109. ИСБН 9789400926592 . Архивировано из оригинала 14 сентября 2016 года.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Клотримазол – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 18 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Клотримазол (Оральный)» . Лексикомп Онлайн. Архивировано из оригинала 23 января 2015 года . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ Хуан Ю, Шен С, Шэнь Ю, Цуй Х (январь 2024 г.). «Оценка эффективности комбинированного лечения клотримазола и метронидазола при вагините: метаанализ» (PDF) . Альтерн Тер Хелс Мед . 30 (1): 186–191. ПМИД 37773671 . Проверено 8 августа 2024 г.
- ^ Перейти обратно: а б "До настоящего времени" . www.uptodate.com . Архивировано из оригинала 17 октября 2019 года . Проверено 7 августа 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Клотримазол: информация о препарате MedlinePlus» . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения, Inc. Архивировано из оригинала 18 апреля 2014 года . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ Мориарти Б., Хэй Р., Моррис-Джонс Р. (июль 2012 г.). «Диагностика и лечение опоясывающего лишая» (PDF) . БМЖ . 345 : е4380. дои : 10.1136/bmj.e4380 . ПМИД 22782730 . S2CID 38106083 . Проверено 8 августа 2024 г.
- ^ Дэвис К.Дж. (1 марта 2006 г.). «Исследование по определению эффективности крема Клотримазол 1% для лечения онихомикоза в сочетании с механическим уменьшением ногтевой пластины» . Нога . 16 (1): 19–22. дои : 10.1016/j.foot.2005.10.004 . ISSN 0958-2592 .
- ^ Мариб Э.Н., Хен К. Анатомия и физиология человека . Торонто: Пирсон. п. 643.
- ^ Роджерс Г. «Гидроксимочевина и другие методы лечения серповидноклеточной анемии, модифицирующие заболевание» . До настоящего времени. Архивировано из оригинала 15 апреля 2014 года . Проверено 14 апреля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б Патель В.М., Шварц Р.А., Ламберт В.К. (сентябрь 2017 г.). «Местные противовирусные и противогрибковые препараты при беременности: обзор профилей безопасности». Журнал Европейской академии дерматологии и венерологии . 31 (9): 1440–1446. дои : 10.1111/jdv.14297 . ПМИД 28449377 . S2CID 544751 .
- ^ Перейти обратно: а б «Заболевания, характеризующиеся выделениями из влагалища» . CDC. Архивировано из оригинала 28 апреля 2014 года . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ Перейти обратно: а б «Клотримазол» . ДругБанк. Архивировано из оригинала 17 апреля 2014 года . Проверено 17 апреля 2014 г.
- ^ «DailyMed – КЛОТРИМАЗОЛ ПРОТИВОГРИБКОВЫЙ – крем клотримазол» . dailymed.nlm.nih.gov . Архивировано из оригинала 30 июля 2020 года . Проверено 7 августа 2019 г.
- ^ Кроули П.Д., Галлахер ХК (сентябрь 2014 г.). «Клотримазол как фармацевтический препарат: прошлое, настоящее и будущее» . Журнал прикладной микробиологии . 117 (3): 611–617. дои : 10.1111/jam.12554 . ПМИД 24863842 . Архивировано из оригинала 25 января 2024 года . Проверено 19 октября 2023 г.
- ^ «Обзор рынка безрецептурных лекарств в Великобритании в 2016 году» . Фармацевтический журнал. 28 апреля 2017 г. Архивировано из оригинала 22 октября 2019 г. . Проверено 29 мая 2017 г. Альтернативная ссылка + PDF-версия (добавлено 8 августа 2024 г.)
| Базы данных органов управления : Национальные |
|---|
- Ингибиторы 21-гидроксилазы
- Ингибиторы ароматазы
- хлорарены
- Ингибиторы CYP2D6
- Ингибиторы CYP3A4
- Лекарственные препараты, разработанные компанией Merck & Co.
- Препараты, разработанные компанией Bayer
- Ингибиторы CYP17A1
- Имидазольные противогрибковые средства
- Ингибиторы ланостерола 14α-деметилазы
- Фенильные соединения
- Основные лекарства Всемирной организации здравоохранения