2-аминоэтоксидифенилборат
| |
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК
2-[(Дифенилборанил)окси]этан-1-амин | |
| Другие имена
2-аминоэтилдифенилборат
2-аминоэтиловый эфир дифенилбориновой кислоты 2-аминоэтилдифенилборинат | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| Сокращения | 2-АПБ |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.007.607 |
| Номер ЕС |
|
| КЕГГ | |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 14 Ч 16 Б Н О | |
| Молярная масса | 225.10 g·mol −1 |
| Появление | белый |
| Плотность | 1,04 г/см3 |
| Температура плавления | От 192 до 194 ° C (от 378 до 381 ° F; от 465 до 467 К) |
| Точка кипения | 325,3 ° C (617,5 ° F; 598,5 К) при 760 мм рт. ст. |
| Опасности | |
| СГС Маркировка : | |
| |
| Предупреждение | |
| Х302 , Х315 , Х319 , Х335 | |
| P261 , P264 , P270 , P271 , P280 , P301+P312 , P302+P352 , P304+P340 , P305+P351+P338 , P312 , P321 , P330 , P332+P313 , P337+P313 , P362 , P403+P233 , P405 , P501 | |
| точка возгорания | 150,6 ° С (303,1 ° F; 423,8 К) |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
2-аминоэтоксидифенилборат ( 2-APB ) представляет собой химическое вещество, которое ингибирует оба IP 3. рецептора [1] и каналы TRP (хотя он активирует TRPV1 , TRPV2 и TRPV3 при более высоких концентрациях). [2] [3] В исследованиях его используют для управления внутриклеточным высвобождением ионов кальция (Ca 2+ ) и изменить активность канала TRP, хотя отсутствие конкретных эффектов при некоторых обстоятельствах делает его далеко не идеальным. Кроме того, есть доказательства того, что 2-APB действует непосредственно, ингибируя щелевые контакты, состоящие из коннексина. [4] Все больше данных показывает, что 2-APB является мощным модификатором функции депо-управляемых кальциевых каналов (SOC). Низкая концентрация 2-APB может усиливать SOC, тогда как высокая концентрация вызывает временное увеличение с последующим полным ингибированием. [5] [6] [7]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Дайвер, Дж. М.; Сейдж, ТАК; Росадо, JA (1 ноября 2001 г.). «Антагонист инозитолтрифосфатных рецепторов 2-аминоэтоксидифенилборат (2-APB) блокирует каналы входа Ca2+ в тромбоциты человека: предостерегает от его использования при изучении притока Ca2+». Клеточный кальций . 30 (5): 323–329. дои : 10.1054/ceca.2001.0239 . ISSN 0143-4160 . ПМИД 11733938 .
- ^ Сюй, Шан-Чжун; Цзэн, Фаннинг; Буле, Гилен; Гримм, Кристиан; Хартенек, Кристиан; Бич, Дэвид Дж. (1 июня 2005 г.). «Блокировка каналов TRPC5 2-аминоэтоксидифенилборатом: дифференциальный, внеклеточный и потенциалзависимый эффект» . Британский журнал фармакологии . 145 (4): 405–414. дои : 10.1038/sj.bjp.0706197 . ISSN 0007-1188 . ПМК 1576154 . ПМИД 15806115 .
- ^ Бутман, Мартин Д.; Коллинз, Тони Дж.; Маккензи, Лорен; Родерик, Х. Ллевелин; Берридж, Майкл Дж.; Пеппиатт, Клэр М. (1 августа 2002 г.). «2-аминоэтоксидифенилборат (2-APB) является надежным блокатором депонированного входа Ca2+, но неустойчивым ингибитором высвобождения Ca2+, индуцированного InsP3» . Журнал ФАСЭБ . 16 (10): 1145–1150. дои : 10.1096/fj.02-0037рев . ISSN 1530-6860 . ПМИД 12153982 . S2CID 43766251 .
- ^ Бай, Дунлин; дель Корссо, Кристиан; Шринивас, Мидутуру; Спрей, Дэвид К. (1 декабря 2006 г.). «Блокировка определенных подтипов каналов щелевого соединения 2-аминоэтоксидифенилборатом (2-APB)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (3): 1452–1458. дои : 10.1124/jpet.106.112045 . ISSN 0022-3565 . ПМИД 16985167 . S2CID 2375567 .
- ^ Ма HT и др. (2000)Потребность инозитолтрифосфатного рецептора для активации депо-управляемых Ca2+-каналов. Наука 287: 1647–1651.
- ^ Пракрия М., Льюис Р.С. (2001)Потенцирование и ингибирование Ca2+-каналов, активируемых высвобождением Ca2+, с помощью 2-аминоэтилдифенилбората (2-APB) происходит независимо от рецепторов IP3. Дж. Физиол 536:3–19.
- ^ Ма Х.Т., Венкатачалам К., Парис Дж.Б., Гилл Д.Л. (2002)Модификация взаимодействия депо-управляемых каналов и функции рецептора инозитолтрифосфата с помощью 2-аминоэтоксидифенилбората в лимфоцитах DT40. J Biol Chem 277:6915–6922.