ицилин
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК 3-(2-Гидроксифенил)-6-(3-нитрофенил)-3,4-дигидропиримидин-2(1H ) -он | |
Другие имена 1-(2-Гидроксифенил)-4-(3-нитрофенил)-3,6-дигидропиримидин-2-он АГ-3-5 | |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol ) | |
ХимическийПаук | |
Информационная карта ECHA | 100.164.593 |
ПабХим CID | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Характеристики | |
С 16 Н 13 Н 3 О 4 | |
Молярная масса | 311.29 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). |
Ицилин ( AG-3-5 ) — синтетический суперагонист переходного рецепторного ионного потенциала М8 (TRPM8) канала . Хотя структурно он не связан с ментолом , он вызывает сильное ощущение холода как у людей, так и у животных. Он почти в 200 раз сильнее ментола и в 2,5 раза эффективнее. [1] Несмотря на схожие эффекты, ицилин активирует рецептор TRPM8 иначе, чем ментол. [2] было показано, что ицилин эффективен при лечении зуда . На экспериментальной модели зуда [3] В настоящее время он используется в качестве исследовательского инструмента для изучения каналов TRP , хотя, несмотря на свою высокую эффективность, он менее селективен в отношении TRPM8 по сравнению с другими родственными ионными каналами, чем другие соединения, такие как WS-12 .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Вэй Э.Т., Сеид Д.А. (1983). «АГ-3-5: химическое вещество, вызывающее ощущение холода». Дж. Фарм. Фармакол . 35 (2): 110–2. дои : 10.1111/j.2042-7158.1983.tb04279.x . ПМИД 6131976 . S2CID 42844929 .
- ^ Андерссон Д.А., Чейз Х.В., Беван С. (2004). «Активация TRPM8 ментолом, ицилином и холодом по-разному модулируется внутриклеточным pH» . Дж. Нейроски . 24 (23): 5364–9. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0890-04.2004 . ПМК 6729305 . ПМИД 15190109 .
- ^ Биро, Т; Ко, MC; Бромм, Б; и др. (2005). «Как лучше всего бороться с этим неприятным зудом – от новых знаний о нейроиммунологических, нейроэндокринных и нейрофизиологических основах зуда до новых терапевтических подходов» . Экспериментальная дерматология . 14 (3): 225–40. дои : 10.1111/j.0906-6705.2005.0321a.x . ПМИД 15740597 . S2CID 23665244 .