WS-12

WS-12
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК ( 1R , 2S ,5R ) -N- ( 4-Метоксифенил)-5-метил-2-(пропан-2-ил)циклогексан-1-карбоксамид
Идентификаторы
Номер CAS	68489-09-8 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ2441929 ;
ХимическийПаук	9441255 ;
Номер ЕС	700-232-9 ;
ПабХим CID	11266244 ;
НЕКОТОРЫЙ	1L7BVT4Z4Z ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID10460636 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	C18H27NOC18H27NO2
Молярная масса	289.419 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

WS-12 — это химическое соединение, которое действует как мощный и селективный активатор кальциевого канала TRPM8 , который отвечает за ощущение холода, вызываемое ментолом . Он немного менее эффективен в качестве активатора TRPM8 по сравнению с ицилином , но гораздо более селективен в отношении TRPM8 по сравнению с родственными кальциевыми каналами. На животных моделях он оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие с эффективностью, аналогичной ментолу, и уменьшенным профилем побочных эффектов. ^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]

Ссылки

^ Бёддинг М., Виссенбах У., Флокерци В. (декабрь 2007 г.). «Характеристика TRPM8 как фармакофорного рецептора». Клеточный кальций . 42 (6): 618–28. дои : 10.1016/j.ceca.2007.03.005 . ПМИД 17517434 .
^ Шерхели М.А., Фогт-Эйзель А.К., Бура Д., Бельтран Маркес Л.Р., Гиссельманн Г., Хатт Х (2010). «Характеристика селективных лигандов TRPM8 и их взаимосвязи структура-активность-ответ (SAR)» . Журнал фармации и фармацевтических наук . 13 (2): 242–53. дои : 10.18433/j3n88n . ПМИД 20816009 .
^ Лю Б., Фан Л., Балакришна С., Суй А., Моррис Дж.Б., Йордт С.Е. (октябрь 2013 г.). «TRPM8 является основным медиатором ментол-индуцированной аналгезии острой и воспалительной боли» . Боль . 154 (10): 2169–77. дои : 10.1016/j.pain.2013.06.043 . ПМЦ 3778045 . ПМИД 23820004 .
^ Пейшото-Невес Д., Сони Х., Адебии А. (ноябрь 2018 г.). «Вызванное оксидантом увеличение секреции норадреналина клетками PC12 зависит от опосредованного каналом TRPM8 внутриклеточного повышения кальция». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 506 (3): 709–715. дои : 10.1016/j.bbrc.2018.10.120 . ПМИД 30376995 . S2CID 53107273 .
^ Инь Ю, Ле СК, Сюй А.Л., Борния М.Дж., Ян Х., Ли С.Ю. (март 2019 г.). «Структурные основы определения охлаждающего агента и липидов с помощью активируемого холодом канала TRPM8» . Наука . 363 (6430). дои : 10.1126/science.aav9334 . ПМК 6478609 . ПМИД 30733385 .

[1] Бёддинг М., Виссенбах У., Флокерци В. (декабрь 2007 г.). «Характеристика TRPM8 как фармакофорного рецептора». Клеточный кальций . 42 (6): 618–28. дои : 10.1016/j.ceca.2007.03.005 . ПМИД 17517434 .

[2] Шерхели М.А., Фогт-Эйзель А.К., Бура Д., Бельтран Маркес Л.Р., Гиссельманн Г., Хатт Х (2010). «Характеристика селективных лигандов TRPM8 и их взаимосвязи структура-активность-ответ (SAR)» . Журнал фармации и фармацевтических наук . 13 (2): 242–53. дои : 10.18433/j3n88n . ПМИД 20816009 .

[3] Лю Б., Фан Л., Балакришна С., Суй А., Моррис Дж.Б., Йордт С.Е. (октябрь 2013 г.). «TRPM8 является основным медиатором ментол-индуцированной аналгезии острой и воспалительной боли» . Боль . 154 (10): 2169–77. дои : 10.1016/j.pain.2013.06.043 . ПМЦ 3778045 . ПМИД 23820004 .

[4] Пейшото-Невес Д., Сони Х., Адебии А. (ноябрь 2018 г.). «Вызванное оксидантом увеличение секреции норадреналина клетками PC12 зависит от опосредованного каналом TRPM8 внутриклеточного повышения кальция». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 506 (3): 709–715. дои : 10.1016/j.bbrc.2018.10.120 . ПМИД 30376995 . S2CID 53107273 .

[5] Инь Ю, Ле СК, Сюй А.Л., Борния М.Дж., Ян Х., Ли С.Ю. (март 2019 г.). «Структурные основы определения охлаждающего агента и липидов с помощью активируемого холодом канала TRPM8» . Наука . 363 (6430). дои : 10.1126/science.aav9334 . ПМК 6478609 . ПМИД 30733385 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]