ПФ-4840154

ПФ-4840154
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК N -Бензил-4-[(2-метилпропил)амино]-2-{4-[(оксан-3-ил)метил]пиперазин-1-ил}пиримидин-5-карбоксамид
Идентификаторы
Номер CAS	1332708-14-1 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1818218 ;
ХимическийПаук	26610754 ;
ИЮФАР/БПС	6309 ;
ПабХим CID	53380803 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001029756 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 26 Н 38 Н 6 О 2
Молярная масса	466.630 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

PF-4840154 — производное пиримидина, открытое компанией Pfizer в ее исследовательском центре в Сэндвиче, Кент . человека (EC ₅₀ = 23 нМ) и крысы (EC ₅₀ = 97 нМ) Соединение является мощным селективным активатором каналов TRPA1 . ^[1] Это соединение вызывает ноцицепцию у мышей посредством активации TRPA1 . PF-4840154 используется в качестве эталонного агониста канала TRPA1 для in vitro целей высокопроизводительного скрининга и превосходит в этом отношении аллилизотиоцианат . ^[2] Канал TRPA1 считается привлекательной мишенью боли на основании того факта, что мыши с нокаутом TRPA1 показали почти полное ослабление болевого поведения в некоторых доклинических моделях развития. ^[3]^[4]

См. также

Ссылки

^ Саманта, Амрита; Киселар, Рай; Памрой, Рут А.; Хан, Сыниль; Моисеенкова-Белл, Вера Ю. (27 апреля 2018 г.). «Структурное понимание молекулярного механизма активации и ингибирования TRPA1 мыши» . Журнал общей физиологии . 150 (5). Издательство Рокфеллеровского университета: 751–762. дои : 10.1085/jgp.201711876 . ISSN 0022-1295 . ПМК 5940248 . ПМИД 29703838 .
^ Рикманс Т., Аубдул А.А., Бодкин Дж.В., Кокс П., Брейн С.Д., Дюпон Т., Фэйрман Э., Хашизуме Ю., Исии Н., Като Т., Китчинг Л., Ньюман Дж., Омото К., Роусон Д., Стровер Дж. (июль 2011 г.). «Разработка и фармакологическая оценка PF-4840154, неэлектрофильного эталонного агониста канала TrpA1». Биоорг. Мед. хим. Летт . 21 (16): 4857–4859. дои : 10.1016/j.bmcl.2011.06.035 . ПМИД 21741838 .
^ Макнамара С.Р., Мандель-Брем Дж., Баутиста Д.М., Сименс Дж., Дераниан К.Л., Чжао М., Хейворд Н.Дж., Чонг Дж.А., Джулиус Д., Моран М.М., Фэнгер К.М. (август 2007 г.). «TRPA1 опосредует боль, вызванную формалином» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 104 (33): 13525–30. дои : 10.1073/pnas.0705924104 . ЧВК 1941642 . ПМИД 17686976 .
^ МакМахон С.Б., Вуд Дж.Н. (март 2006 г.). «Все более раздражительный и склонный к слезам: TRPA1 при воспалительной боли» . Клетка . 124 (6): 1123–5. дои : 10.1016/j.cell.2006.03.006 . ПМИД 16564004 .

[1] Саманта, Амрита; Киселар, Рай; Памрой, Рут А.; Хан, Сыниль; Моисеенкова-Белл, Вера Ю. (27 апреля 2018 г.). «Структурное понимание молекулярного механизма активации и ингибирования TRPA1 мыши» . Журнал общей физиологии . 150 (5). Издательство Рокфеллеровского университета: 751–762. дои : 10.1085/jgp.201711876 . ISSN 0022-1295 . ПМК 5940248 . ПМИД 29703838 .

[pmid21741838-2] Рикманс Т., Аубдул А.А., Бодкин Дж.В., Кокс П., Брейн С.Д., Дюпон Т., Фэйрман Э., Хашизуме Ю., Исии Н., Като Т., Китчинг Л., Ньюман Дж., Омото К., Роусон Д., Стровер Дж. (июль 2011 г.). «Разработка и фармакологическая оценка PF-4840154, неэлектрофильного эталонного агониста канала TrpA1». Биоорг. Мед. хим. Летт . 21 (16): 4857–4859. дои : 10.1016/j.bmcl.2011.06.035 . ПМИД 21741838 .

[pmid17686976-3] Макнамара С.Р., Мандель-Брем Дж., Баутиста Д.М., Сименс Дж., Дераниан К.Л., Чжао М., Хейворд Н.Дж., Чонг Дж.А., Джулиус Д., Моран М.М., Фэнгер К.М. (август 2007 г.). «TRPA1 опосредует боль, вызванную формалином» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 104 (33): 13525–30. дои : 10.1073/pnas.0705924104 . ЧВК 1941642 . ПМИД 17686976 .

[pmid16564004-4] МакМахон С.Б., Вуд Дж.Н. (март 2006 г.). «Все более раздражительный и склонный к слезам: TRPA1 при воспалительной боли» . Клетка . 124 (6): 1123–5. дои : 10.1016/j.cell.2006.03.006 . ПМИД 16564004 .

[1]

[2]

[3]

[4]