АМГ-517

АМГ-517
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	659730-32-2 ;
ПабХим CID	16007367 ;
ХимическийПаук	10609411 ;
НЕКОТОРЫЙ	172В4ФБЗ75 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ229430 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90216178 ;
Химические и физические данные
Формула	С 20 Ч 13 Ж 3 Н 4 О 2 С
Молярная масса	430.41 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

AMG-517 — препарат, который действует как мощный и селективный блокатор ионного TRPV1 канала . ^[1]^[2] Он был разработан как потенциальное средство лечения хронической боли , но, хотя в исследованиях на животных он был эффективным анальгетиком, его исключили из клинических испытаний на людях на первой фазе из-за возникновения гипертермии в качестве побочного эффекта, а также плохой растворимости в воде. Он до сих пор используется в научных исследованиях функции канала TRPV1 и его роли в боли и воспалении , а также использовался в качестве шаблона для разработки нескольких новых аналогов с улучшенными свойствами. ^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]

См. также

Ссылки

^ Доэрти Э.М., Фотш С., Бэннон А.В., Бо Ю, Чен Н., Домингес С. и др. (июль 2007 г.). «Новые антагонисты ваниллоидного рецептора-1: 2. Взаимосвязь между структурой и активностью 4-оксопиримидинов, приводящая к выбору клинического кандидата». Журнал медицинской химии . 50 (15): 3515–27. дои : 10.1021/jm070190p . ПМИД 17585750 .
^ Ван Х.Л., Катон Дж., Балан С., Бэннон А.В., Бернард С., Доэрти Э.М. и др. (июль 2007 г.). «Новые антагонисты ваниллоидного рецептора-1: 3. Идентификация клинического кандидата второго поколения с улучшенными физико-химическими и фармакокинетическими свойствами». Журнал медицинской химии . 50 (15): 3528–39. дои : 10.1021/jm070191h . ПМИД 17585751 .
^ Ван X, Чакрабарти П.П., Огнянов В.И., Петтус Л.Х., Тамир Р., Тан Х. и др. (декабрь 2007 г.). «Тризамещенные пиримидины как антагонисты временного рецепторного потенциала ваниллоида 1 (TRPV1) с улучшенной растворимостью». Письма по биоорганической и медицинской химии . 17 (23): 6539–45. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.09.080 . ПМИД 17937985 .
^ Гавва Н.Р., Треанор Дж.Дж., Гарами А., Фанг Л., Сурапанени С., Акрами А., Альварес Ф., Бак А., Дарлинг М., Гор А., Джанг Г.Р., Кесслак Дж.П., Ни Л., Норман М.Х., Паллукони Дж., Роуз М.Дж., Салфи М. , Тан Э , Романовский А.А. , Банфилд С , Давар Г ( май 2008 г. ). «Фармакологическая блокада ваниллоидного рецептора TRPV1 вызывает у человека выраженную гипертермию». Боль 136 (1–2): 202–10. дои : 10.1016/j.pain.2008.01.024 . ПМИД 18337008 . S2CID 11557845 .
^ Гавва Н.Р. (ноябрь 2008 г.). «Поддержание температуры тела как преобладающая функция ваниллоидного рецептора TRPV1». Тенденции в фармакологических науках . 29 (11): 550–7. дои : 10.1016/j.tips.2008.08.003 . ПМИД 18805596 .
^ Гарами А., Ибрагим М., Гилбрейт К., Ханна Р., Пакаи Э., Мико А. и др. (ноябрь 2017 г.). «Потенциальные антагонисты ваниллоида 1 к транзиторным рецепторам предотвращают гипотермию, вызванную анестезией, и снижают требования к постоперационной дозе опиоидов у грызунов». Анестезиология . 127 (5): 813–823. дои : 10.1097/ALN.0000000000001812 . ПМИД 28806222 . S2CID 38802079 .
^ Цагарели М.Г., Нозадзе И., Циклаури Н., Карстенс М.И., Гурцкая Г., Карстенс Е. (ноябрь 2020 г.). «Термическая гипералгезия и механическая аллодиния, вызванные гистамином и негистаминергическими медиаторами зуда: соответствующее участие TRPV1 и TRPA1» . Нейронаука . 449 : 35–45. doi : 10.1016/j.neuroscience.2020.09.048 . ПМК 8219216 . ПМИД 33010342 .

Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Доэрти Э.М., Фотш С., Бэннон А.В., Бо Ю, Чен Н., Домингес С. и др. (июль 2007 г.). «Новые антагонисты ваниллоидного рецептора-1: 2. Взаимосвязь между структурой и активностью 4-оксопиримидинов, приводящая к выбору клинического кандидата». Журнал медицинской химии . 50 (15): 3515–27. дои : 10.1021/jm070190p . ПМИД 17585750 .

[2] Ван Х.Л., Катон Дж., Балан С., Бэннон А.В., Бернард С., Доэрти Э.М. и др. (июль 2007 г.). «Новые антагонисты ваниллоидного рецептора-1: 3. Идентификация клинического кандидата второго поколения с улучшенными физико-химическими и фармакокинетическими свойствами». Журнал медицинской химии . 50 (15): 3528–39. дои : 10.1021/jm070191h . ПМИД 17585751 .

[3] Ван X, Чакрабарти П.П., Огнянов В.И., Петтус Л.Х., Тамир Р., Тан Х. и др. (декабрь 2007 г.). «Тризамещенные пиримидины как антагонисты временного рецепторного потенциала ваниллоида 1 (TRPV1) с улучшенной растворимостью». Письма по биоорганической и медицинской химии . 17 (23): 6539–45. дои : 10.1016/j.bmcl.2007.09.080 . ПМИД 17937985 .

[pmid18337008-4] Гавва Н.Р., Треанор Дж.Дж., Гарами А., Фанг Л., Сурапанени С., Акрами А., Альварес Ф., Бак А., Дарлинг М., Гор А., Джанг Г.Р., Кесслак Дж.П., Ни Л., Норман М.Х., Паллукони Дж., Роуз М.Дж., Салфи М. , Тан Э , Романовский А.А. , Банфилд С , Давар Г ( май 2008 г. ). «Фармакологическая блокада ваниллоидного рецептора TRPV1 вызывает у человека выраженную гипертермию». Боль 136 (1–2): 202–10. дои : 10.1016/j.pain.2008.01.024 . ПМИД 18337008 . S2CID 11557845 .

[5] Гавва Н.Р. (ноябрь 2008 г.). «Поддержание температуры тела как преобладающая функция ваниллоидного рецептора TRPV1». Тенденции в фармакологических науках . 29 (11): 550–7. дои : 10.1016/j.tips.2008.08.003 . ПМИД 18805596 .

[6] Гарами А., Ибрагим М., Гилбрейт К., Ханна Р., Пакаи Э., Мико А. и др. (ноябрь 2017 г.). «Потенциальные антагонисты ваниллоида 1 к транзиторным рецепторам предотвращают гипотермию, вызванную анестезией, и снижают требования к постоперационной дозе опиоидов у грызунов». Анестезиология . 127 (5): 813–823. дои : 10.1097/ALN.0000000000001812 . ПМИД 28806222 . S2CID 38802079 .

[7] Цагарели М.Г., Нозадзе И., Циклаури Н., Карстенс М.И., Гурцкая Г., Карстенс Е. (ноябрь 2020 г.). «Термическая гипералгезия и механическая аллодиния, вызванные гистамином и негистаминергическими медиаторами зуда: соответствующее участие TRPV1 и TRPA1» . Нейронаука . 449 : 35–45. doi : 10.1016/j.neuroscience.2020.09.048 . ПМК 8219216 . ПМИД 33010342 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]