ТРПВ3

ТРПВ3
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
показывать Список идентификационных кодов PDB
	4N5Q
Идентификаторы
Псевдонимы	TRPV3 , FNEPPK2, OLMS, VRL3, член 3 подсемейства V катионных каналов переходного рецепторного потенциала, OLMS1
Внешние идентификаторы	ОМИМ : 607066 ; МГИ : 2181407 ; Гомологен : 17040 ; Генные карты : TRPV3 ; ОМА : TRPV3 — ортологи
показывать Местоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 17 (human)
End	3,557,812 bp
показывать Местоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 11 (mouse)
End	73,191,189 bp
показывать экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	skin of leg; ; skin of abdomen; ; sural nerve; ; testicle; ; gonad; ; bone marrow cells; ; C1 segment; ; Brodmann area 9; ; right frontal lobe; ; rectum;
	Top expressed in
	lip; ; zone of skin; ; secondary oocyte; ; primary oocyte; ; esophagus; ; vasculature; ; vasculature of organ; ; zygote; ; temporal lobe; ; colon;
	More reference expression data
	n/a
показывать Генная онтология
Molecular function	ion channel activity; cation channel activity; calcium channel activity;
Cellular component	integral component of membrane; receptor complex; plasma membrane; membrane; integral component of plasma membrane;
Biological process	positive regulation of calcium ion import; response to heat; ion transport; calcium ion transmembrane transport; calcium ion transport; negative regulation of hair cycle; response to temperature stimulus; transmembrane transport;
	Sources:Amigo / QuickGO
скрывать Ортологи
	162514
	246788
	ENSG00000167723
	ENSMUSG00000043029
	Q8NET8
	Q8K424
	НМ_001258205 ; НМ_145068
	НМ_145099 ; НМ_001371006
	НП_001245134 ; НП_659505
	НП_659567 ; НП_001357935
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Катионный канал временного рецепторного потенциала, подсемейство V, член 3 , также известный как TRPV3 , представляет собой человеческий ген , кодирующий белок с таким же названием.

Белок TRPV3 принадлежит к семейству неселективных катионных каналов , которые участвуют в различных процессах, включая температурную чувствительность и вазорегуляцию . Термочувствительные члены этого семейства экспрессируются в подмножествах сенсорных нейронов человека , которые заканчиваются на коже и активируются при различных физиологических температурах. Этот канал активируется при температуре от 22 до 40 градусов C. Ген расположен в непосредственной близости от гена другого члена семейства ( TRPV1 ) на хромосоме 17, и считается, что два кодируемых белка связываются друг с другом, образуя гетеромерные каналы. ^[5]

Функция

Канал TRPV3 имеет широкую тканевую экспрессию, особенно высокую в коже ( кератиноциты ), а также в головном мозге . Он действует как молекулярный датчик безобидных теплых температур. ^[6] Мыши, которым не хватает этого белка, не способны ощущать повышенную температуру (>33 °C), но способны чувствовать холод и ядовитое тепло. ^[7] Помимо термочувствительности каналы TRPV3, по-видимому, играют роль в росте волос, поскольку мутации в гене TRPV3 вызывают выпадение волос у мышей. ^[8] Роль каналов TRPV3 в мозге неясна, но, по-видимому, они играют роль в регуляции настроения. ^[9] Защитные эффекты натурального продукта, ацетата инцензола, частично опосредованы каналами TRPV3. ^[10]

Модуляция

Канал TRPV3 напрямую активируется различными природными соединениями, такими как карвакрол , тимол и эвгенол . ^[11] Некоторые другие монотерпеноиды , которые вызывают ощущение тепла или являются сенсибилизаторами кожи, также могут открывать канал. ^[12] Монотерпеноиды также вызывают специфическую агонистическую десенсибилизацию каналов TRPV3 кальций-независимым способом. ^[13]

Резольвин E1 (RvE1), RvD2 и 17 R -RvD1 (см. резольвины ) представляют собой метаболиты жирных кислот омега-3 , эйкозапентаеновой кислоты (для RvE1) или докозагексаеновой кислоты (для RvD2 и 17 R -RvD1). Эти метаболиты являются членами класса специализированных метаболитов проразрешающих медиаторов (СПМ), которые действуют для разрешения различных воспалительных реакций и заболеваний на моделях животных и, как предполагается, у людей. Эти СПМ также ослабляют восприятие боли, возникающей из-за различных причин воспаления на животных моделях. Механизм их болеутоляющего действия включает ингибирование TRPV3, вероятно (по крайней мере, в некоторых случаях) за счет непрямого воздействия, при котором они активируют другие рецепторы, расположенные на нейронах или близлежащих микроглии или астроцитах . рецепторы CMKLR1 , GPR32 , FPR2 и NMDA Было предложено, что являются рецепторами, через которые эти SPM действуют, подавляя TRPV3 и, следовательно, восприятие боли. ^[14]^[15]^[16]^[17]^[18]

2-Аминоэтоксидифенилборат ( 2-APB ) представляет собой смешанный агонист-антагонист рецептора TRPV3, действующий как антагонист в низких концентрациях, но проявляющий агонистическую активность при использовании в больших количествах. ^[19] Дрофенин, помимо других своих действий, также действует как агонист TRPV3. ^[20] И наоборот, было показано, что ицилин действует как антагонист TRPV3, а также агонист TRPM8 . ^[21] Форситозид B действует, помимо прочего, как ингибитор TRPV3. ^[22] Фарнезилпирофосфат является эндогенным агонистом TRPV3. ^[23] в то время как также действует ацетат ладана как агонист TRPV3. ^[24] TRPV3-74a является селективным антагонистом TRPV3. ^[25]

Лиганды

Агонисты

См. также

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000167723 – Ensembl , май 2017 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000043029 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ген Энтрез: катионный канал временного рецептора TRPV3, подсемейство V, член 3» .
^ Пейер А.М., Рив А.Дж., Андерссон Д.А., Мокрич А., Эрли Т.Дж., Хергарден А.С. и др. (июнь 2002 г.). «Термочувствительный канал TRP, экспрессируемый в кератиноцитах». Наука . 296 (5575): 2046–9. Бибкод : 2002Sci...296.2046P . дои : 10.1126/science.1073140 . ПМИД 12016205 . S2CID 6180133 .
^ Мокрич А., Хван С.В., Эрли Т.Дж., Петрус М.Дж., Мюррей А.Н., Спенсер К.С. и др. (март 2005 г.). «Нарушение термочувствительности у мышей, у которых отсутствует TRPV3, датчик тепла и камфоры в коже». Наука . 307 (5714): 1468–72. Бибкод : 2005Sci...307.1468M . дои : 10.1126/science.1108609 . ПМИД 15746429 . S2CID 11504772 .
^ Имура К., Ёсиока Т., Хикита И., Цукахара К., Хирасава Т., Хигасино К. и др. (ноябрь 2007 г.). «Влияние мутации TRPV3 на цикл роста волос у мышей». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 363 (3): 479–83. дои : 10.1016/j.bbrc.2007.08.170 . ПМИД 17888882 .
^ «Благовония на мозгу», Ран Шапира, «Гаарец» . Гаарец .
^ Муссаев А., Ю Дж., Чжу Х., Гаттони-Челли С., Шохами Э., Кинди М.С. (март 2012 г.). «Защитное действие ацетата ладана при ишемическом повреждении головного мозга» . Исследования мозга . 1443 : 89–97. дои : 10.1016/j.brainres.2012.01.001 . ПМЦ 3294134 . ПМИД 22284622 .
^ Сюй Х., Деллинг М., Джун Дж.К., Клэпхэм Д.Э. (2006). «Ароматы и сенсибилизаторы кожи, полученные из орегано, тимьяна и гвоздики, активируют определенные каналы TRP». Нат. Нейроски . 9 (5): 628–35. дои : 10.1038/nn1692 . ПМИД 16617338 . S2CID 13088422 .
^ Фогт-Эйзель А.К., Вебер К., Шерхели М.А. и др. (2007). «Монотерпеноидные агонисты TRPV3» . Бр. Дж. Фармакол . 151 (4): 530–40. дои : 10.1038/sj.bjp.0707245 . ЧВК 2013969 . ПМИД 17420775 .
^ Шерхели М.А. и др. (2009). «Монотерпеноиды индуцируют агонист-специфическую десенсибилизацию временных рецепторных потенциальных ионных каналов ваниллоида-3 (TRPV3)» . J Pharm Pharm Sci . 12 (1): 116–128. дои : 10.18433/j37c7k . ПМИД 19470296 .
^ Цюй Цюй, Сюань В, Фань Г.Х. (2015). «Роль резольвинов в разрешении острого воспаления». Международная клеточная биология . 39 (1): 3–22. дои : 10.1002/cbin.10345 . ПМИД 25052386 . S2CID 10160642 .
^ Серхан К.Н., Чанг Н., Далли Дж., Леви Б.Д. (2015). «Липидные медиаторы в разрешении воспаления» . Перспективы Колд-Спринг-Харбор в биологии . 7 (2): а016311. doi : 10.1101/cshperspect.a016311 . ПМЦ 4315926 . ПМИД 25359497 .
^ Лим Дж.Й., Пак К.К., Хван С.В. (2015). «Биологическая роль резольвинов и родственных им веществ в уменьшении боли» . БиоМед Исследования Интернэшнл . 2015 : 830930. doi : 10.1155/2015/830930 . ПМЦ 4538417 . ПМИД 26339646 .
^ Джи Р.Р., Сюй З.З., Стрихарц Г., Серхан К.Н. (2011). «Новая роль резольвинов в разрешении воспаления и боли» . Тенденции в нейронауках . 34 (11): 599–609. дои : 10.1016/j.tins.2011.08.005 . ПМК 3200462 . ПМИД 21963090 .
^ Серхан К.Н., Чанг Н., Далли Дж. (2015). «Код разрешения острого воспаления: новые способствующие разрешению липидных медиаторов при разрешении» . Семинары по иммунологии . 27 (3): 200–15. дои : 10.1016/j.smim.2015.03.004 . ПМЦ 4515371 . ПМИД 25857211 .
^ Чунг М.К., Ли Х., Мизуно А., Сузуки М., Катерина М.Дж. (июнь 2004 г.). «2-аминоэтоксидифенилборат активирует и повышает чувствительность теплозависимого ионного канала TRPV3» . Журнал неврологии . 24 (22): 5177–82. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0934-04.2004 . ПМК 6729202 . ПМИД 15175387 .
^ Диринг-Райс С.Э., Митчелл В.К., Ромеро Э.Г., Абдель Азиз М.Х., Рискамп Д.А., Крижай Д. и др. (октябрь 2014 г.). «Дрофенин: аналог 2-APB с большей селективностью в отношении TRPV3 человека» . Фармакологические исследования и перспективы . 2 (5): e00062. дои : 10.1002/prp2.62 . ПМЦ 4115637 . ПМИД 25089200 .
^ Шерхели М.А., Гиссельманн Г, Хатт Х (2012). «Суперохлаждающий агент ицилин блокирует чувствительный к теплу ионный канал TRPV3» . Научный мировой журнал . 2012 : 982725. doi : 10.1100/2012/982725 . ПМЦ 3324214 . ПМИД 22548000 .
^ Чжан Х, Сунь Х, Ци Х, Ма Ц, Чжоу Ц, Ван В, Ван К (январь 2019 г.). «Фармакологическое ингибирование потенциального ваниллоидного канала TRPV3 термочувствительного и проницаемого для Ca2+ рецептора с помощью природного форситозида B ослабляет зуд и цитотоксичность кератиноцитов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 368 (1): 21–31. дои : 10.1124/jpet.118.254045 . ПМИД 30377214 .
^ Бан С., Ю С., Ян ТиДжей, Чо Х, Хван С.В. (июнь 2010 г.). «Фарнезилпирофосфат — это новая молекула, вызывающая боль посредством специфической активации TRPV3» . Журнал биологической химии . 285 (25): 19362–71. дои : 10.1074/jbc.M109.087742 . ПМЦ 2885216 . ПМИД 20395302 .
^ Муссаев А., Риммерман Н., Брегман Т., Страйкер А., Фелдер С.С., Шохам С. и др. (август 2008 г.). «Ацетат ладана, компонент благовоний, вызывает психоактивность, активируя каналы TRPV3 в мозге» . Журнал ФАСЭБ . 22 (8): 3024–34. дои : 10.1096/fj.07-101865 . ПМЦ 2493463 . ПМИД 18492727 .
^ Гомцян А., Шмидт Р.Г., Байбурт Е.К., Гфессер Г.А., Войт Е.А., Даанен Дж.Ф. и др. (май 2016 г.). «Синтез и фармакология производных (пиридин-2-ил)метанола как новых и селективных потенциальных антагонистов ваниллоида 3». Журнал медицинской химии . 59 (10): 4926–47. doi : 10.1021/acs.jmedchem.6b00287 . ПМИД 27077528 .

Дальнейшее чтение

Ислам М.С. (январь 2011 г.). Потенциальные каналы временных рецепторов . Достижения экспериментальной медицины и биологии. Том. 704. Берлин: Шпрингер. п. 700. ИСБН 978-94-007-0264-6 .
Клэпхэм Д.Э., Джулиус Д., Монтелл С., Шульц Г. (2006). «Международный союз фармакологии. XLIX. Номенклатура и структурно-функциональные связи временных рецепторных потенциальных каналов». Фармакол. Преподобный . 57 (4): 427–50. дои : 10.1124/пр.57.4.6 . ПМИД 16382100 . S2CID 17936350 .

Внешние ссылки

TRPV3 + белок, + человек Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

[refGRCh38Ensembl-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000167723 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000043029 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[5] «Ген Энтрез: катионный канал временного рецептора TRPV3, подсемейство V, член 3» .

[pmid12016205-6] Пейер А.М., Рив А.Дж., Андерссон Д.А., Мокрич А., Эрли Т.Дж., Хергарден А.С. и др. (июнь 2002 г.). «Термочувствительный канал TRP, экспрессируемый в кератиноцитах». Наука . 296 (5575): 2046–9. Бибкод : 2002Sci...296.2046P . дои : 10.1126/science.1073140 . ПМИД 12016205 . S2CID 6180133 .

[pmid15746429-7] Мокрич А., Хван С.В., Эрли Т.Дж., Петрус М.Дж., Мюррей А.Н., Спенсер К.С. и др. (март 2005 г.). «Нарушение термочувствительности у мышей, у которых отсутствует TRPV3, датчик тепла и камфоры в коже». Наука . 307 (5714): 1468–72. Бибкод : 2005Sci...307.1468M . дои : 10.1126/science.1108609 . ПМИД 15746429 . S2CID 11504772 .

[pmid17888882-8] Имура К., Ёсиока Т., Хикита И., Цукахара К., Хирасава Т., Хигасино К. и др. (ноябрь 2007 г.). «Влияние мутации TRPV3 на цикл роста волос у мышей». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 363 (3): 479–83. дои : 10.1016/j.bbrc.2007.08.170 . ПМИД 17888882 .

[9] «Благовония на мозгу», Ран Шапира, «Гаарец» . Гаарец .

[pmid22284622-10] Муссаев А., Ю Дж., Чжу Х., Гаттони-Челли С., Шохами Э., Кинди М.С. (март 2012 г.). «Защитное действие ацетата ладана при ишемическом повреждении головного мозга» . Исследования мозга . 1443 : 89–97. дои : 10.1016/j.brainres.2012.01.001 . ПМЦ 3294134 . ПМИД 22284622 .

[pmid16617338-11] Сюй Х., Деллинг М., Джун Дж.К., Клэпхэм Д.Э. (2006). «Ароматы и сенсибилизаторы кожи, полученные из орегано, тимьяна и гвоздики, активируют определенные каналы TRP». Нат. Нейроски . 9 (5): 628–35. дои : 10.1038/nn1692 . ПМИД 16617338 . S2CID 13088422 .

[pmid17420775-12] Фогт-Эйзель А.К., Вебер К., Шерхели М.А. и др. (2007). «Монотерпеноидные агонисты TRPV3» . Бр. Дж. Фармакол . 151 (4): 530–40. дои : 10.1038/sj.bjp.0707245 . ЧВК 2013969 . ПМИД 17420775 .

[13] Шерхели М.А. и др. (2009). «Монотерпеноиды индуцируют агонист-специфическую десенсибилизацию временных рецепторных потенциальных ионных каналов ваниллоида-3 (TRPV3)» . J Pharm Pharm Sci . 12 (1): 116–128. дои : 10.18433/j37c7k . ПМИД 19470296 .

[pmid25052386-14] Цюй Цюй, Сюань В, Фань Г.Х. (2015). «Роль резольвинов в разрешении острого воспаления». Международная клеточная биология . 39 (1): 3–22. дои : 10.1002/cbin.10345 . ПМИД 25052386 . S2CID 10160642 .

[pmid25359497-15] Серхан К.Н., Чанг Н., Далли Дж., Леви Б.Д. (2015). «Липидные медиаторы в разрешении воспаления» . Перспективы Колд-Спринг-Харбор в биологии . 7 (2): а016311. doi : 10.1101/cshperspect.a016311 . ПМЦ 4315926 . ПМИД 25359497 .

[pmid26339646-16] Лим Дж.Й., Пак К.К., Хван С.В. (2015). «Биологическая роль резольвинов и родственных им веществ в уменьшении боли» . БиоМед Исследования Интернэшнл . 2015 : 830930. doi : 10.1155/2015/830930 . ПМЦ 4538417 . ПМИД 26339646 .

[pmid21963090-17] Джи Р.Р., Сюй З.З., Стрихарц Г., Серхан К.Н. (2011). «Новая роль резольвинов в разрешении воспаления и боли» . Тенденции в нейронауках . 34 (11): 599–609. дои : 10.1016/j.tins.2011.08.005 . ПМК 3200462 . ПМИД 21963090 .

[pmid25857211-18] Серхан К.Н., Чанг Н., Далли Дж. (2015). «Код разрешения острого воспаления: новые способствующие разрешению липидных медиаторов при разрешении» . Семинары по иммунологии . 27 (3): 200–15. дои : 10.1016/j.smim.2015.03.004 . ПМЦ 4515371 . ПМИД 25857211 .

[19] Чунг М.К., Ли Х., Мизуно А., Сузуки М., Катерина М.Дж. (июнь 2004 г.). «2-аминоэтоксидифенилборат активирует и повышает чувствительность теплозависимого ионного канала TRPV3» . Журнал неврологии . 24 (22): 5177–82. doi : 10.1523/JNEUROSCI.0934-04.2004 . ПМК 6729202 . ПМИД 15175387 .

[20] Диринг-Райс С.Э., Митчелл В.К., Ромеро Э.Г., Абдель Азиз М.Х., Рискамп Д.А., Крижай Д. и др. (октябрь 2014 г.). «Дрофенин: аналог 2-APB с большей селективностью в отношении TRPV3 человека» . Фармакологические исследования и перспективы . 2 (5): e00062. дои : 10.1002/prp2.62 . ПМЦ 4115637 . ПМИД 25089200 .

[21] Шерхели М.А., Гиссельманн Г, Хатт Х (2012). «Суперохлаждающий агент ицилин блокирует чувствительный к теплу ионный канал TRPV3» . Научный мировой журнал . 2012 : 982725. doi : 10.1100/2012/982725 . ПМЦ 3324214 . ПМИД 22548000 .

[Zhang_2019-22] Чжан Х, Сунь Х, Ци Х, Ма Ц, Чжоу Ц, Ван В, Ван К (январь 2019 г.). «Фармакологическое ингибирование потенциального ваниллоидного канала TRPV3 термочувствительного и проницаемого для Ca2+ рецептора с помощью природного форситозида B ослабляет зуд и цитотоксичность кератиноцитов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 368 (1): 21–31. дои : 10.1124/jpet.118.254045 . ПМИД 30377214 .

[23] Бан С., Ю С., Ян ТиДжей, Чо Х, Хван С.В. (июнь 2010 г.). «Фарнезилпирофосфат — это новая молекула, вызывающая боль посредством специфической активации TRPV3» . Журнал биологической химии . 285 (25): 19362–71. дои : 10.1074/jbc.M109.087742 . ПМЦ 2885216 . ПМИД 20395302 .

[pmid18492727-24] Муссаев А., Риммерман Н., Брегман Т., Страйкер А., Фелдер С.С., Шохам С. и др. (август 2008 г.). «Ацетат ладана, компонент благовоний, вызывает психоактивность, активируя каналы TRPV3 в мозге» . Журнал ФАСЭБ . 22 (8): 3024–34. дои : 10.1096/fj.07-101865 . ПМЦ 2493463 . ПМИД 18492727 .

[25] Гомцян А., Шмидт Р.Г., Байбурт Е.К., Гфессер Г.А., Войт Е.А., Даанен Дж.Ф. и др. (май 2016 г.). «Синтез и фармакология производных (пиридин-2-ил)метанола как новых и селективных потенциальных антагонистов ваниллоида 3». Журнал медицинской химии . 59 (10): 4926–47. doi : 10.1021/acs.jmedchem.6b00287 . ПМИД 27077528 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]

[21]

[22]

[23]

[24]

[25]