ТРПВ5

ТРПВ5
Идентификаторы
Псевдонимы	TRPV5 , CAT2, ECAC1, OTRPC3, член 5 катионного подсемейства V подсемейства рецепторного потенциала
Внешние идентификаторы	ОМИМ : 606679 ; МГИ : 2429764 ; Гомологен : 10520 ; Генные карты : TRPV5 ; ОМА : TRPV5 — ортологи
показывать Местоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 7 (human)
End	142,933,746 bp
показывать Местоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 6 (mouse)
End	41,657,703 bp
показывать экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	C1 segment; ; human kidney; ; substantia nigra; ; blood; ; corpus callosum; ; hippocampus proper; ; primary visual cortex; ; temporal lobe; ; amygdala; ; duodenum;
	Top expressed in
	blastocyst; ; right kidney; ; morula; ; human kidney; ; vasculature; ; vasculature of organ; ; spinal cord; ; embryo; ; temporal lobe; ; amygdala;
	More reference expression data
	More reference expression data
показывать Генная онтология
Molecular function	ion channel activity; protein binding; calmodulin binding; metal ion binding; calcium channel activity;
Cellular component	integral component of membrane; plasma membrane; integral component of plasma membrane; membrane; apical plasma membrane;
Biological process	ion transport; protein tetramerization; calcium ion transport; transmembrane transport; regulation of urine volume; calcium ion homeostasis; calcium ion transmembrane transport; calcium ion import across plasma membrane; protein homotetramerization;
	Sources:Amigo / QuickGO
скрывать Ортологи
	56302
	194352
	ENSG00000274348 ; ENSG00000127412
	ENSMUSG00000036899
	Q9NQA5
	P69744
	НМ_019841
	НМ_001007572
	НП_062815
	НП_001007573
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Член 5 подсемейства катионных каналов переходного рецепторного потенциала представляет собой кальциевого канала белок , который у человека кодируется TRPV5 геном . ^[5]^[6]^[7]

Функция

Ген TRPV5 является членом семейства временных рецепторов и подсемейства TRPV . Кальций-селективный канал TRPV5, кодируемый этим геном, имеет 6 трансмембранных доменов, множество потенциальных сайтов фосфорилирования , N-связанный сайт гликозилирования и 5 повторов ANK. Этот белок образует гомотетрамеры или гетеротетрамеры и активируется низким внутренним уровнем кальция. ^[8]

И TRPV5, и TRPV6 экспрессируются в почек и кишечника . эпителиальных клетках ^[9] TRPV5 в основном экспрессируется в эпителиальных клетках почек , где он играет важную роль в реабсорбции кальция. ²⁺, ^[10] тогда как TRPV6 в основном экспрессируется в кишечнике. ^[9] Фермент α-клото увеличивает реабсорбцию кальция в почках путем стабилизации TPRV5. ^[9] Клото представляет собой фермент, подобный бета-глюкуронидазе , который активирует TRPV5 путем удаления сиаловой кислоты . ^[11]

Клиническое значение

В норме около 95–98% Ca ²⁺ фильтруемый из крови почками, реабсорбируется почечными канальцами при посредничестве TRPV5. ^[12] Генетическая делеция TRPV5 у мышей приводит к образованию Ca ²⁺ потеря мочи с последующим гиперпаратиреозом и потерей костной массы. ^[13]

Ингибиторы

Эконазол является слабым ингибитором как TRPV5, так и TRPV6 , с IC ₅₀ в микромолярном диапазоне.
ZINC17988990 является мощным и селективным ингибитором TRPV5 с IC ₅₀ 177 нМ и хорошей селективностью по отношению к TRPV6 и другим подтипам каналов TRPV. ^[14]

Взаимодействия

Было показано, что TRPV5 взаимодействует с S100A10 . ^[15]

См. также

ТРПВ

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ENSG00000127412 GRCh38: выпуск Ensembl 89: ENSG00000274348, ENSG00000127412 – Ensembl , май 2017 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000036899 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Мюллер Д., Хендероп Дж.Г., Мерккс Г.Ф., ван Ос Ч., Биндельс Р.Дж. (август 2000 г.). «Геновая структура и хромосомное картирование эпителиальных кальциевых каналов человека». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 275 (1): 47–52. дои : 10.1006/bbrc.2000.3227 . ПМИД 10944439 .
^ Мюллер Д., Хендероп Дж.Г., Мей И.С., ван ден Хеувел Л.П., Кноерс Н.В., ден Холландер А.И. и др. (июль 2000 г.). «Молекулярное клонирование, распределение в тканях и хромосомное картирование эпителиального Ca2+-канала человека (ECAC1)». Геномика . 67 (1): 48–53. дои : 10.1006/geno.2000.6203 . ПМИД 10945469 .
^ Клэпхэм Д.Э., Джулиус Д., Монтелл С., Шульц Г. (декабрь 2005 г.). «Международный союз фармакологии. XLIX. Номенклатура и структурно-функциональные связи временных рецепторных потенциальных каналов». Фармакологические обзоры . 57 (4): 427–50. дои : 10.1124/пр.57.4.6 . ПМИД 16382100 . S2CID 17936350 .
^ «Ген Энтрез: катионный канал временного рецептора TRPV5, подсемейство V, член 5» .
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ван Гур М.К., Хендероп Дж.Г., ван дер Вейст Дж. (июнь 2017 г.). «Каналы TRP в гомеостазе кальция: от гормонального контроля к взаимосвязи структурно-функциональной структуры TRPV5 и TRPV6». Biochimica et Biophysical Acta (BBA) - Исследования молекулярных клеток . 1864 (6): 883–893. дои : 10.1016/j.bbamcr.2016.11.027 . ПМИД 27913205 .
^ Хендероп Дж.Г., Нилиус Б., Биндельс Р.Дж. (2002). «Молекулярный механизм активной реабсорбции Ca2+ в дистальном отделе нефрона». Ежегодный обзор физиологии . 64 : 529–49. дои : 10.1146/annurev.phyol.64.081501.155921 . ПМИД 11826278 .
^ Ча С.К., Ортега Б., Куросу Х., Розенблатт К.П., Куро-О М., Хуанг С.Л. (июль 2008 г.). «Удаление сиаловой кислоты с участием Klotho вызывает удержание канала TRPV5 на клеточной поверхности за счет связывания с галектином-1» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (28): 9805–10. Бибкод : 2008PNAS..105.9805C . дои : 10.1073/pnas.0803223105 . ПМЦ 2474477 . ПМИД 18606998 .
^ Вольф М.Т., Ан С.В., Не М., Бал М.С., Хуан С.Л. (декабрь 2014 г.). «Клото усиливает потенциал временного рецептора ваниллоида 5 почечного кальциевого канала (TRPV5) с помощью внутри- и внеклеточных механизмов, зависимых от N-гликозилирования» . Журнал биологической химии . 289 (52): 35849–57. дои : 10.1074/jbc.M114.616649 . ПМЦ 4276853 . ПМИД 25378396 .
^ Хендероп Дж.Г., ван Леувен Дж.П., ван дер Эрден Б.К., Керстен Ф.Ф., ван дер Кемп А.В., Мериллат А.М. и др. (декабрь 2003 г.). «Почечная потеря Ca2+, гиперабсорбция и уменьшение толщины костей у мышей, лишенных TRPV5» . Журнал клинических исследований . 112 (12): 1906–14. дои : 10.1172/JCI19826 . ПМК 297001 . ПМИД 14679186 .
^ Хьюз Т.Э., Дель Росарио Дж.С., Капур А., Язичи А.Т., Юдин Ю., Флак ЕС и др. (октябрь 2019 г.). «Структурная характеристика новых ингибиторов TRPV5» . электронная жизнь . 8 . doi : 10.7554/eLife.49572 . ПМЦ 6834369 . ПМИД 31647410 .
^ ван де Грааф С.Ф., Хендероп Дж.Г., Гкика Д., Ламерс Д., Пренен Дж., Решер У. и др. (апрель 2003 г.). «Функциональная экспрессия эпителиальных Ca(2+)-каналов (TRPV5 и TRPV6) требует ассоциации комплекса S100A10-аннексин 2» . Журнал ЭМБО . 22 (7): 1478–87. дои : 10.1093/emboj/cdg162 . ПМК 152906 . ПМИД 12660155 .

Дальнейшее чтение

Веннекенс Р., Другманс Г., Нилиус Б. (сентябрь 2001 г.). «Функциональные свойства эпителиального Са2+-канала, ЕСаС». Общая физиология и биофизика . 20 (3): 239–53. ПМИД 11765215 .
Хайнер И., Эйсфельд Дж., Люкхофф А. (2004). «Роль и регуляция каналов TRP в нейтрофильных гранулоцитах». Клеточный кальций . 33 (5–6): 533–40. дои : 10.1016/S0143-4160(03)00058-7 . ПМИД 12765698 .
Нидженхейс Т., Хендероп Дж.Г., Биндельс Р.Дж. (октябрь 2005 г.). «TRPV5 и TRPV6 при (ре)абсорбции Ca(2+): регулирование входа Ca(2+) в ворота». Архив Пфлюгерса . 451 (1): 181–92. дои : 10.1007/s00424-005-1430-6 . ПМИД 16044309 . S2CID 41267019 .
Мензенкамп А.Р., Хендероп Дж.Г., Биндельс Р.Дж. (2007). «TRPV5, ворота в гомеостаз Ca2+». Каналы переходного рецепторного потенциала (TRP) . Справочник по экспериментальной фармакологии. Том. 179. стр. 207–20. дои : 10.1007/978-3-540-34891-7_12 . ISBN 978-3-540-34889-4 . ПМИД 17217059 .
Шобер Дж. П., Хендероп Дж. Г., Биндельс Р. Дж. (февраль 2007 г.). «Совместное действие связанных белков в регуляции TRPV5 и TRPV6». Труды Биохимического общества . 35 (Часть 1): 115–9. дои : 10.1042/BST0350115 . ПМИД 17233615 .

Внешние ссылки

TRPV5 + белок, + человек Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

Эта мембранных белках статья о незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[refGRCh38Ensembl-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ENSG00000127412 GRCh38: выпуск Ensembl 89: ENSG00000274348, ENSG00000127412 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000036899 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid10944439-5] Мюллер Д., Хендероп Дж.Г., Мерккс Г.Ф., ван Ос Ч., Биндельс Р.Дж. (август 2000 г.). «Геновая структура и хромосомное картирование эпителиальных кальциевых каналов человека». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 275 (1): 47–52. дои : 10.1006/bbrc.2000.3227 . ПМИД 10944439 .

[pmid10945469-6] Мюллер Д., Хендероп Дж.Г., Мей И.С., ван ден Хеувел Л.П., Кноерс Н.В., ден Холландер А.И. и др. (июль 2000 г.). «Молекулярное клонирование, распределение в тканях и хромосомное картирование эпителиального Ca2+-канала человека (ECAC1)». Геномика . 67 (1): 48–53. дои : 10.1006/geno.2000.6203 . ПМИД 10945469 .

[pmid16382100-7] Клэпхэм Д.Э., Джулиус Д., Монтелл С., Шульц Г. (декабрь 2005 г.). «Международный союз фармакологии. XLIX. Номенклатура и структурно-функциональные связи временных рецепторных потенциальных каналов». Фармакологические обзоры . 57 (4): 427–50. дои : 10.1124/пр.57.4.6 . ПМИД 16382100 . S2CID 17936350 .

[8] «Ген Энтрез: катионный канал временного рецептора TRPV5, подсемейство V, член 5» .

[pmid27913205-9] Перейти обратно: ^а ^б ^с ван Гур М.К., Хендероп Дж.Г., ван дер Вейст Дж. (июнь 2017 г.). «Каналы TRP в гомеостазе кальция: от гормонального контроля к взаимосвязи структурно-функциональной структуры TRPV5 и TRPV6». Biochimica et Biophysical Acta (BBA) - Исследования молекулярных клеток . 1864 (6): 883–893. дои : 10.1016/j.bbamcr.2016.11.027 . ПМИД 27913205 .

[pmid11826278-10] Хендероп Дж.Г., Нилиус Б., Биндельс Р.Дж. (2002). «Молекулярный механизм активной реабсорбции Ca2+ в дистальном отделе нефрона». Ежегодный обзор физиологии . 64 : 529–49. дои : 10.1146/annurev.phyol.64.081501.155921 . ПМИД 11826278 .

[pmid18606998-11] Ча С.К., Ортега Б., Куросу Х., Розенблатт К.П., Куро-О М., Хуанг С.Л. (июль 2008 г.). «Удаление сиаловой кислоты с участием Klotho вызывает удержание канала TRPV5 на клеточной поверхности за счет связывания с галектином-1» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 105 (28): 9805–10. Бибкод : 2008PNAS..105.9805C . дои : 10.1073/pnas.0803223105 . ПМЦ 2474477 . ПМИД 18606998 .

[pmid25378396-12] Вольф М.Т., Ан С.В., Не М., Бал М.С., Хуан С.Л. (декабрь 2014 г.). «Клото усиливает потенциал временного рецептора ваниллоида 5 почечного кальциевого канала (TRPV5) с помощью внутри- и внеклеточных механизмов, зависимых от N-гликозилирования» . Журнал биологической химии . 289 (52): 35849–57. дои : 10.1074/jbc.M114.616649 . ПМЦ 4276853 . ПМИД 25378396 .

[pmid14679186-13] Хендероп Дж.Г., ван Леувен Дж.П., ван дер Эрден Б.К., Керстен Ф.Ф., ван дер Кемп А.В., Мериллат А.М. и др. (декабрь 2003 г.). «Почечная потеря Ca2+, гиперабсорбция и уменьшение толщины костей у мышей, лишенных TRPV5» . Журнал клинических исследований . 112 (12): 1906–14. дои : 10.1172/JCI19826 . ПМК 297001 . ПМИД 14679186 .

[pmid31647410-14] Хьюз Т.Э., Дель Росарио Дж.С., Капур А., Язичи А.Т., Юдин Ю., Флак ЕС и др. (октябрь 2019 г.). «Структурная характеристика новых ингибиторов TRPV5» . электронная жизнь . 8 . doi : 10.7554/eLife.49572 . ПМЦ 6834369 . ПМИД 31647410 .

[pmid12660155-15] ван де Грааф С.Ф., Хендероп Дж.Г., Гкика Д., Ламерс Д., Пренен Дж., Решер У. и др. (апрель 2003 г.). «Функциональная экспрессия эпителиальных Ca(2+)-каналов (TRPV5 и TRPV6) требует ассоциации комплекса S100A10-аннексин 2» . Журнал ЭМБО . 22 (7): 1478–87. дои : 10.1093/emboj/cdg162 . ПМК 152906 . ПМИД 12660155 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]