Тавабороле
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Керидин |
| Другие имена | АН2690 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а614049 |
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.218.130 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 7 Ч 6 Б Ф О 2 |
| Молярная масса | 151.93 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Таваборол , продаваемый под торговой маркой Керидин , представляет собой для местного применения противогрибковый препарат для лечения онихомикоза , грибковой инфекции ногтей , и ногтевого ложа с полным выведением 6-7% и частичным выведением 23-24% у отдельных лиц. у которого «граница инфекции не достигает кутикулы у основания большого ногтя». [1] Таваборол был одобрен FDA США в июле 2014 года. [2] Препарат ингибирует важный грибковый фермент , лейцил-тРНК-синтетазу который необходим для синтеза белка . Ингибирование синтеза белка приводит к прекращению роста клеток , а затем к гибели клеток , устраняя грибковую инфекцию.
Медицинское использование
[ редактировать ]Таваборол применяется при лечении онихомикоза . В клинических испытаниях таваборол оказался более эффективным, чем носитель (этилацетат и пропиленгликоль) в отдельности при лечении онихомикоза. В двух исследованиях грибковая инфекция была устранена с помощью таваборола в 6,5% случаев против 0,5% при использовании только носителя и в 27,5% против 14,6% при использовании только носителя. [1]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Возможными побочными эффектами являются шелушение в месте нанесения, эритема (сыпь) и раздражение, которые могут наблюдаться менее чем у 5% людей. [1]
Фармакология
[ редактировать ]Таваборол действует как ингибитор грибковой лейцил-тРНК-синтетазы . [3]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Таваборол, приготовленный из смеси этилацетата и пропиленгликоля в соотношении 1:1, обладает способностью полностью проникать через ноготь человека. [ нужна ссылка ] В исследованиях на трупных ногтях 5% раствор таваборола проникал в ноготь в среднем на 524,7 мкг/см. 2 после двух недель ежедневного использования. [1]
Таваборол обнаруживается в крови на уровне 3,54 нг/мл после однократного применения 0,2 мл 5% раствора. Таваборол имеет период полувыведения 28,5 часов, максимальную концентрацию 5,17 нг/мл после двух недель ежедневного применения, а для достижения максимальной концентрации требуется 8 дней. [1]
Общество и культура
[ редактировать ]Экономика
[ редактировать ]Таваборол начал III фазы клинические испытания в декабре 2010 года. [4] и был одобрен FDA США в июле 2014 года. [5]
Первоначально разработанный компанией Anacor , в настоящее время он продается в США компанией Novartis дочерней Sandoz . Anacor получила 65 миллионов долларов США , а также заключила схему распределения прибыли от будущих продаж. [6] Флакон 5% раствора таваборола объемом 10 мл обойдется пациенту без страховки примерно в 1356 долларов. [7]
См. также
[ редактировать ]- Крисаборол легкой и средней степени тяжести . - структурно родственный препарат для местного применения, используемый для лечения атопического дерматита (экземы)
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Елевски Б.Е., Али Р., Болдуин С.Л., Гонсалес Сото Р.Ф., Рич П., Вейсфельд М. и др. (июль 2015 г.). «Эффективность и безопасность 5% раствора таваборола для местного применения, нового противогрибкового средства на основе бора, для лечения онихомикоза ногтей на ногах: результаты 2 рандомизированных исследований III фазы» . Журнал Американской академии дерматологии . 73 (1): 62–9. дои : 10.1016/j.jaad.2015.04.010 . ПМИД 25956661 .
- ^ «FDA одобрило раствор для местного применения KERYDIN™ (таваборол) компании Anacor Pharmaceuticals, 5%, для лечения онихомикоза ногтей на ногах» . Обзор рынка. 8 июля 2014 г.
- ^ Маркинсон Б., Ганнум М., Винтер Т., Райцерз А., Рок Ф., Гупта А.К. (январь 2018 г.). «Изучение преимуществ борного механизма действия и физико-химических свойств таваборола при лечении онихомикоза». Журнал Американской ортопедической медицинской ассоциации . 108 (1): 12–19. дои : 10.7547/16-154 . ПМИД 29547036 .
- ^ Номер клинического исследования NCT01270971 «Оценка эффективности и безопасности раствора для местного применения AN2690 для лечения онихомикоза ногтей на ногах» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «FDA одобрило раствор для местного применения KERYDIN™ (таваборол) компании Anacor Pharmaceuticals, 5%, для лечения онихомикоза ногтей на ногах» . Обзор рынка. 8 июля 2014 г.
- ^ «Керидин Anacor будет коммерциализирован компанией Sandoz в США» Zacks.com. 22 июля 2014 года . Проверено 7 октября 2015 г.
- ^ «Керидин» . Проверено 12 августа 2015 г.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Тавабороле» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
