Циклопирокс
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Много [ 1 ] |
| Другие имена | Лопрокс, CPX |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Медлайн Плюс | а604021 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Актуальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | <5% при длительном использовании |
| Связывание с белками | от 94 до 97% |
| Период полувыведения | 1,7 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.045.056 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 17 Н О 2 |
| Молярная масса | 207.273 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Циклопирокс — синтетический противогрибковый препарат для местного дерматологического лечения поверхностных микозов . Он наиболее эффективен против разноцветного лишая . Он часто используется в клинике как циклопирокс оламин , оламиновая соль циклопирокса.
В 2021 году это было 271-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 900 000 рецептов. [ 2 ] [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Циклопирокс показан для лечения опоясывающего дерматита стоп и опоясывающего лишая тела, вызванного Trichophyton rubrum , Trichophyton mentagrophytes и Epidermophyton floccosum , а также себорейного дерматита . Его нельзя наносить в глаза или во влагалище , кормящим женщинам следует проконсультироваться с врачом перед применением, поскольку неизвестно, проникает ли циклопирокс в грудное молоко . При первом нанесении циклопирокса на кожу может ощущаться жжение. [ нужна ссылка ]
Инфекции ногтей
[ редактировать ]Помимо других составов, циклопирокс используется в лаках для местного лечения онихомикоза (грибкового поражения ногтей). Метаанализ показатели шести исследований инфекций ногтей, доступных в 2009 году, пришел к выводу, что они предоставили доказательства того, что местное применение циклопирокса имеет низкие излечения и что аморолфин может быть значительно более эффективным, но необходимы дополнительные исследования. «Объединение данных 2 исследований циклопироксоламина по сравнению с плацебо показало, что частота неудач лечения циклопироксоламином составляет 61% и 64% для циклопироксоламина. Эти результаты наблюдались при длительном лечении (48 недель), и это делает циклопироксоламин плохим выбором для лечения инфекций ногтей. Лучшие результаты наблюдались при применении циклопироксоламина. использование аморолфинового лака; 6% случаев неудач лечения были обнаружены после 1 месяца лечения, но эти данные были собраны на очень небольшой выборке людей, и такие высокие показатели успеха могут быть недостоверными». [ 4 ]
Эфинаконазол , азоловый противогрибковый препарат , приводил к показателям излечения в два или три раза выше, чем следующий по эффективности местный препарат циклопирокс. [ 5 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]В отличие от азолов и других антимикотиков механизм действия циклопирокса недостаточно изучен. [ 6 ] Однако потеря функции некоторых ферментов каталазы и пероксидазы является механизмом действия , а также различных других компонентов клеточного метаболизма . В исследовании, проведенном с целью дальнейшего выяснения механизма действия циклопирокса, Saccharomyces cerevisiae были проверены и протестированы несколько мутантов . Результаты интерпретации эффектов как лечения препаратом, так и мутации позволяют предположить, что циклопирокс может оказывать свое действие, нарушая репарацию ДНК , сигналы клеточного деления и структуры ( митотические веретена ), а также некоторые элементы внутриклеточного транспорта . [ 7 ]
Химия
[ редактировать ]Циклопирокс представляет собой N-гидроксипиридон. Структурно циклопирокс представляет собой N -оксид производного 2-гидроксипиридина и поэтому может называться гидроксипиридиновым противогрибковым средством . Кроме того, структура, изображенная выше, представляет собой лактама таутомер и указывает на то, что молекула представляет собой N-гидрокси-2- пиридон . Отсюда и классификация циклопирокса как противогрибкового средства на основе 2-пиридона . [ нужна ссылка ]
Общество и культура
[ редактировать ]Названия брендов
[ редактировать ]Он продается под многими торговыми марками по всему миру. [ 1 ]
Исследовать
[ редактировать ]В 2007 году его исследовали в качестве альтернативы кетоконазолу при лечении себорейного дерматита, поскольку он подавляет рост дрожжей Malassezia Furfur . Первоначальные результаты показали эффективность, аналогичную кетоконазолу, с относительным увеличением облегчения субъективных симптомов благодаря присущим ему противовоспалительным свойствам. [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Drugs.com Международные торговые марки циклопирокса. Архивировано 4 августа 2019 г. на странице Wayback Machine, по состоянию на 201 января 2016 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Циклопирокс – Статистика употребления лекарств» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Кроуфорд Ф (2007). «Местные методы лечения грибковых поражений кожи и ногтей стоп» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 2007 (3): CD001434. дои : 10.1002/14651858.CD001434.pub2 . ПМК 7073424 . ПМИД 17636672 .
- ^ «Более пристальный взгляд на новый вариант местного лечения онихомикоза» . Архивировано из оригинала 10 мая 2015 года . Проверено 21 мая 2015 г.
- ^ Ниверт М., Кунце Д., Зайболд М., Шаллер М., Кортинг ХК, Хубе Б. (июнь 2003 г.). «Лечение циклопироксом оламином влияет на характер экспрессии генов Candida albicans, кодирующих факторы вирулентности, белки метаболизма железа и факторы лекарственной устойчивости» . Антимикробные средства и химиотерапия . 47 (6): 1805–1817. дои : 10.1128/AAC.47.6.1805-1817.2003 . ПМК 155814 . ПМИД 12760852 .
- ^ Лим С.Х., Пак Дж.Э., Ким И.С., Че Дж.Ю., Сугино А., Сону Ю. (2003). «Возможный механизм действия циклопирокс оламина на дрожжи Saccharomyces cerevisiae» . Мол. Клетки . 15 (1): 55–61. дои : 10.1016/S1016-8478(23)13707-1 . ПМИД 12661761 .
- ^ Ратнавел Р.К., Сквайр Р.А., Бурман Г.К. (2007). «Клиническая эффективность шампуней, содержащих циклопирокс оламин (1,5%) и кетоконазол (2,0%), при лечении себорейного дерматита». J Дерматологическое лечение . 18 (2): 88–96. дои : 10.1080/16537150601092944 . ПМИД 17520465 . S2CID 34852507 .
