Ибрексафунгерп
Ибрексафунгерп , продаваемый под торговой маркой Brexafemme , представляет собой противогрибковый препарат, используемый для лечения вульвовагинального кандидоза (ВВК) (вагинальной дрожжевой инфекции). [ 1 ] Принимается перорально (внутрь). [ 1 ] В настоящее время он также проходит клинические испытания по другим показаниям для внутривенного введения. По оценкам, у 75% женщин будет хотя бы один эпизод ВВК, а у 40–45% — два или более эпизодов в течение жизни. [ 3 ]
посредством ингибирования глюкансинтазы Ибрексафунгерп действует грибов , что предотвращает образование клеточной стенки . [ 1 ]
Ибрексафунгерп был одобрен для медицинского применения в США в июне 2021 года. [ 1 ] [ 4 ] Это первый неазоловый пероральный противогрибковый препарат, одобренный Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения вагинальных дрожжевых инфекций. [ 4 ] FDA считает его первым в своем классе лекарством . [ 5 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ибрексафунгерп показан для лечения в постменархальный период (ВВК) у взрослых и женщин вульвовагинального кандидоза . [ 1 ] [ 4 ]
Ибрексафунгерп в настоящее время проходит позднюю стадию клинических испытаний внутривенного препарата для лечения различных грибковых заболеваний, включая опасные для жизни грибковые инфекции, вызванные преимущественно Candida (включая C. auris) и Aspergillus видами . Он продемонстрировал противогрибковую активность широкого спектра in vitro и in vivo в отношении возбудителей с множественной лекарственной устойчивостью , включая азолу и эхинокандину . штаммы, устойчивые к [ 6 ]
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Ибрексафунгерп – тритерпеноидный противогрибковый препарат. [ 1 ] Он действует посредством ингибирования фермента глюкансинтазы 1,3-β-D - , который участвует в образовании глюкана грибов — важного компонента клеточной стенки . [ 1 ] Соединение обладает фунгицидной активностью в зависимости от концентрации в отношении видов Candida . [ 1 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]ибрексафунгерпа составляет Время достижения максимальной концентрации от 4 до 6 часов. [ 1 ] Метаболизируется гидроксилирования путем CYP3A4 через сульфатирования последующего глюкуронирования и и . [ 1 ] препарата Период полувыведения составляет около 20 часов. [ 1 ]
Синтез
[ редактировать ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д и ж г час я дж к л м н тот п «Брексафемме-ибрексафунгерп таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 12 сентября 2021 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Вульвовагинальный кандидоз – Рекомендации по лечению ИППП» . Центры США по контролю и профилактике заболеваний. 22 июля 2021 г. Проверено 6 апреля 2022 г.
- ^ Перейти обратно: а б с «Scynexis объявляет об одобрении FDA препарата Брексафемм (таблетки ибрексафунгерпа) как первого и единственного перорального неазольного средства для лечения вагинальных дрожжевых инфекций» . Scynexis, Inc. (Пресс-релиз). 2 июня 2021 года. Архивировано из оригинала 31 декабря 2021 года . Проверено 2 июня 2021 г.
- ^ Укрепление здоровья посредством инноваций: одобрение новых лекарственных средств в 2021 г. (PDF) . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (отчет). 13 мая 2022 года. Архивировано из оригинала 6 декабря 2022 года . Проверено 22 января 2023 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ «SCYNEXIS объявляет об успешном завершении фазы 1 исследования по оценке внутривенного (IV) состава ибрексафунгерпа» . www.scynexis.com . Компания Scynexis Inc. 9 ноября 2021 года. Архивировано из оригинала 20 октября 2022 года . Проверено 20 октября 2022 г.
- ^ Макинтурф Э.Л., Франция С.П., Леверетт К.А., Флик А.С., Линдси Э.А., Берритт С. и др. (август 2023 г.). «Синтетические подходы к новым лекарствам, одобренным в 2021 году». Журнал медицинской химии . 66 (15). Американское химическое общество (ACS): 10150–10201. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c00501 . ПМИД 37528515 . S2CID 260377572 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Ази Н., Ангуло Д., Ден Б., Собел Дж.Д. (сентябрь 2020 г.). «Оральный ибрексафунгерп: исследуемый препарат для лечения вульвовагинального кандидоза» . Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 29 (9): 893–900. дои : 10.1080/13543784.2020.1791820 . ПМИД 32746636 .
- Дэвис М.Р., Доннелли М.А., Томпсон Г.Р. (июль 2020 г.). «Ибрексафунгерп: новый пероральный ингибитор глюкансинтазы» . Медицинская микология . 58 (5): 579–592. дои : 10.1093/mmy/myz083 . ПМИД 31342066 .
- Петрайтис В., Петрайтене Р., Катрагку А., Маунг Б.Б., Наинг Э., Каваляускас П. и др. (май 2020 г.). «Комбинированная терапия ибрексафунгерпом (ранее SCY-078), первым в своем классе тритерпеноидным ингибитором синтеза (1→3)-β-d-глюкана, и изавуконазолом для лечения экспериментального инвазивного легочного аспергиллеза» . Антимикробные средства и химиотерапия . 64 (6). дои : 10.1128/AAC.02429-19 . ПМК 7269506 . ПМИД 32179521 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Ибрексафунгерп» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- Номер клинического исследования NCT03734991 «Эффективность и безопасность перорального ибрексафунгерпа (SCY-078) по сравнению с плацебо у пациентов с острым вульвовагинальным кандидозом (VANISH 303)» на сайте ClinicalTrials.gov.
- Номер клинического исследования NCT03987620 «Эффективность и безопасность перорального ибрексафунгерпа (SCY-078) по сравнению с плацебо у субъектов с острым вульвовагинальным кандидозом (Vanish 306)» на сайте ClinicalTrials.gov.
 | Эта о противоинфекционных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |