ацетарсол
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК
(3-Ацетамидо-4-гидроксифенил)мышьяковая кислота | |
| Другие имена
Ацетарсон
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Лекарственный Банк | |
| Информационная карта ECHA | 100.002.349 |
| Номер ЕС |
|
| КЕГГ | |
| МеШ | ацетарсол |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Число | 3465 |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 8 Н 10 Ас НО 5 | |
| Молярная масса | 275.0903 g mol −1 |
| Фармакология | |
| A07AX02 ( ВОЗ ) G01AB01 ( ВОЗ ), P01CD02 ( ВОЗ ), P51AD05 ( ВОЗ ) | |
| Опасности | |
| СГС Маркировка : | |
 
| |
| Опасность | |
| Х301 , Х331 , Х410 | |
| П261 , П273 , П301+П310 , П311 , П501 | |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Ацетарсол (или ацетарсон [ 1 ] ) является противоинфекционным препаратом . [ 2 ]
Впервые он был обнаружен в 1921 году в Институте Пастера Эрнестом Фурно . [ 3 ] и продается под торговой маркой Стоварсол . [ 4 ] [ 5 ] Его давали в форме суппозиториев . [ 6 ]
Ацетарсол можно использовать для получения арстинола . [ нужна ссылка ]
Он был отменен и снят с рынка с 12 августа 1997 года. [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ацетарсол использовался для лечения таких заболеваний, как сифилис , амебиаз , фрамбезия , трипаносомоз и малярия . Ацетарсол использовался для лечения Trichomonas Vaginalis и Candida Albicans. В пероральной форме ацетарсол можно использовать для лечения кишечного амебиаза . В качестве суппозитория ацетарсол исследовали для лечения проктита. [ 3 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Хотя механизм действия до конца не известен, ацетарсол может связываться с белково-содержащими сульфгидрильными группами, расположенными в паразите, что затем создает летальные связи As-S, которые затем убивают паразита. [ 3 ]
Химия и фармакокинетика
[ редактировать ]Ацетарсол имеет молекулярную формулу N -ацетил-4-гидрокси -м -арсинилловая кислота и представляет собой пятивалентное соединение мышьяка с антипротозойными и антигельминтными свойствами. Мышьяк, содержащийся в ацетарсоле, выводится преимущественно с мочой. Уровень мышьяка после введения ацетарсола в моче приближается к токсичному диапазону. [ 3 ] Некоторые сообщения указывают на ремиссию мышьяка, которая может быть физиологически опасной. [ 3 ]
Токсичность
[ редактировать ]В некоторых сообщениях указывается, что ацетарсол может вызывать такие эффекты в глазах, как неврит зрительного нерва и атрофия зрительного нерва . [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Система регистрации веществ FDA: ацетарсол» . Архивировано из оригинала 8 января 2021 года . Проверено 6 мая 2021 г.
- ^ Чен М.Ю., Смит Н.А., Фокс Э.Ф., Бингхэм Дж.С., Барлоу Д. (апрель 1999 г.). «Пессарии с ацетарсолом в лечении метронидазолрезистентной трихомонады вагиналис» . Международный журнал ЗППП СПИД . 10 (4): 277–80. дои : 10.1258/0956462991913943 . ПМИД 12035784 . S2CID 27353282 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж ПабХим. «Ацетарсол» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 31 марта 2021 г.
- ^ «Эрик Фуасье, Ces яды, которые guérissent , октябрь 1996 г., стр. 5» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 5 октября 2011 г. Проверено 1 апреля 2010 г.
- ^ Трактат по органической химии под руководством Виктора Гриньяра, Поля Бода, том. 22, Массон, 1959, с. 1127-1130.
- ^ Джиончетти П., Риццелло Ф., Морселли С., Кампьери М. (октябрь 2004 г.). «Обзорная статья: проблемный проктит и дистальный колит» . Питание. Фармакол. Там . 20 (Приложение 4): 93–6. дои : 10.1111/j.1365-2036.2004.02049.x . ПМИД 15352902 . S2CID 72699260 .
- ^ ПабХим. «Ацетарсол» . pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 16 января 2022 г.